Zopikloni

Zopikloni
Kuvaava artikkeli Zopiclone
Tsopikloni R- enantiomeeri (ylhäällä) ja S-tsopikloni (alhaalla)
Henkilöllisyystodistus
IUPAC-nimi ( RS ) -6- (5-klooripyridin-2-yyli) -7-okso-6,7-dihydro-5H-pyrrolo [3,4-b] pyratsin-5-yyli 4-metyylipiperatsiini-1-karboksylaatti
N o CAS 43200-80-2
138729-47-2 (+)
N o ECHA 100.051.018
N O EY 256-138-9
ATC-koodi N05 CF01
PubChem 5735
Kemialliset ominaisuudet
Kaava C 17 H 17 : lla N 6 O 3   [Isomeerit]
Moolimassa 388,808 ± 0,019  g / mol
C 52,51%, H 4,41%, Cl 9,12%, N 21,61%, O 12,34%,
pKa 6.7
Ekotoksikologia
DL 50 myrkyllinen annos (100mg)
Farmakokineettiset tiedot
Biologinen hyötyosuus 80%
Sitoutuminen proteiineihin ~ 45%
Aineenvaihdunta maksan
Puoliintumisaika eliminoida. ~ 5 tuntia
Erittyminen

Virtsa ja ulosteet

Terapeuttiset näkökohdat
Terapeuttinen luokka Benzodiazepine- liittyvien unilääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden
Antoreitti Oraalinen
Autolla ajaminen Vaarallinen
Vastalääke flumatseniili
Psykotrooppinen luonne
Kategoria hypno-rauhoittava
Tapa kuluttaa

oraalinen

Riippuvuuden riski Opiskelija
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Tsopikloni on hypnoottinen kemiallinen cyclopyrrolone perhe, jotka liittyvät bentsodiatsepiinit . Sitä markkinoidaan erityisesti nimellä Imovane . Tsopiklonilla on hypnoottisia , rauhoittavia , anksiolyyttisiä , lihaksia rentouttavia ja amnesiaominaisuuksia .

Se on yleisimmin käytettyjen unilääkkeiden joukossa, yhdessä tsolpideemin ja zaleplonin kanssa , joita kaikkia kolmea kutsutaan usein Z-lääkkeiksi . Niiden käyttö on syrjäyttänyt bentsodiatsepiinien käytön nopeamman eliminaation vuoksi, mikä välttää jäännösvaikutukset seuraavana aamuna. Siksi se ei välttämättä ole tehokas estämään yöllisiä herätyksiä koko yön ajan.

Tsopiklonihoitoa suositeltiin alun perin lyhytaikaiseen käyttöön, toisin sanoen kahden viikon ajan. Ranskassa sen vanhentumisaika on virallisesti rajoitettu 4 viikkoon riippuvuuden riskin rajoittamiseksi. Sen pitkäaikainen käyttö on kuitenkin edelleen merkityksellistä ja sillä on rajallinen sivuvaikutusprofiili verrattuna unilääkkeisiin, joiden eliminaatioaika on pidempi (vrt. Estatsolaami tai nitratsepaami ).

Sanofi- laboratorio on valmistanut sitä vuodesta 1984.

Farmakologia

Tsopikloni on hypnoottinen-sedatiivinen ja käyttäytyy samalla tavalla kuin bentsodiatsepiinit (BZD), GABA-reseptorien ei-selektiivisenä positiivisena modulaattorina ja siten keskushermoston estäjänä.

Tarkemmin sanottuna yhdiste lisää luonnollisen GABA-ergisen järjestelmän aktiivisuutta lisäämällä Cl-ionikanavan aukkojen määrää, kun luonnollisesti tuotettu GABA (tai muu agonisti , kuten alkoholi ) sitoutuu reseptoreihinsa. Täten kohdeneuroni hyperpolarisoituu ; sitä on vähemmän helppo stimuloida sähkövirralla, kun positiiviset ionit yrittävät ladata sitä positiivisesti. Tsopikloni ja BZD: t ovat vain positiivisia modulaattoreita eivätkä agonisteja, toisin kuin barbitaalit . Siksi niillä on pienempi yliannostuksen mahdollisuus.

Toisin kuin bentsodiatsepiinit, tsopikloni pidentää unen kokonaiskestoa vähentämättä NREM-3-vaiheen kestoa , minkä seurauksena ei häiritä luonnollisen kierron vaiheita, mutta joillakin ihmisillä myös lisääntyy parasomnioiden , kuten unikävelyn , riski. esiintyy vaiheen 3 unen aikana.

Käyttöaiheet

Hoito on tarkoitettu akuutin tai kroonisen unettomuuden hoitoon rajoitetun ajan.

Se voi aiheuttaa katkeruuden tunteen suussa tai metallisen maun, kun heräät. Se on yleensä hyvin siedetty, jos se imeytyy täsmälleen nukkumaan mennessä, muuten se voi johtaa ohimenevään sekaannukseen. Se on joskus vastuussa painajaisista . Se voidaan ottaa ajoittain.

Vuonna 2010 tsopikloni oli kolmanneksi myydyin psykotrooppinen lääke ja toiseksi myydyin hypnoottinen lääke Ranskassa, myydessään 17 miljoonaa laatikkoa.

Alkoholin saanti pahentaa lääkkeen vaikutusta ja sen sivuvaikutusten riskiä .

Tsopiklonia saa vain lääkärin määräyksestä ja se on psykotrooppisten lääkkeiden luettelossa. Joissakin maissa, erityisesti Yhdysvalloissa, pelkästään S-tsopiklonin enantiomeeriä markkinoidaan, koska se on ainoa aktiivinen. Tsopikloni Ranskassa on näiden kahden enantiomeerin raseeminen seos , joten annokset kaksinkertaistuvat S-tsopikloniin verrattuna.

Vanhukset

Tsopiklonin, kuten muidenkin unilääkkeiden, käyttö voi vaikuttaa tasapainoon, vakauteen ja liikkeen koordinointiin, mikä vaikuttaa voimakkaammin vanhuksilla. Esimerkiksi joillakin lääkkeillä illalla iäkkäillä ihmisillä on suurempi riski pudota ja lonkkamurtumia, kun he nousevat aamulla tai kun heräävät yöllä (vanhemmat miehet, joilla on prostatismia ja nokturiaa ).

Vieroitustavat

Vieroitus tapahtuu aina pienentämällä annoksia asteittain. Se voi olla vaikeaa, jos hoidon kesto on ylittänyt neljän viikon edes tavallisin annos ( 3,75 kohteeseen 7.5  mg päivässä), tai jos tsopiklonin on käytetty muuhun kuin terapeuttiseen tarkoitukseen.

Katso myös

Aiheeseen liittyvät artikkelit

Ulkoiset linkit

Huomautuksia ja viitteitä

  1. laskettu molekyylimassa välillä "  Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Bentsodiatsepiiniin liittyvät lääkkeet Belgian farmakoterapeuttisen tietokeskuksen verkkosivustolla
  3. http://www.nice.org.uk/nicemedia/pdf/TA0777publicinfoenglish.pdf
  4. Hyppää ylös ^ Van, Der, Kleijn, E (1989). "Tsopiklonin ja tematsepaamin vaikutukset uneen, käyttäytymiseen ja mielialaan päivän aikana". Eurooppalainen kliinisen farmakologian lehti. 36 (3): 247–251. ISSN 0031-6970. PMID 2744064 . doi: 10.1007 / BF00558155.
  5. James K. Walsh , Andrew D. Krystal , David A. Amato ja Robert Rubens , "  Ensisijaisen unettomuuden öinen hoito Eszopiclonella kuuden kuukauden ajan: Vaikutus uneen, elämänlaatuun ja työn rajoituksiin  ", Sleep , vol.  30, n o  8,1. st elokuu 2007, s.  959–968 ( ISSN  0161-8105 , PMID  17702264 , PMCID  1978384 , luettu verkossa , käytetty 24. maaliskuuta 2020 )
  6. ANSM, LASKELMA BENSODIAZEPIINIEN KULUTUKSESTA RANSKASSA ( lue verkossa )
  7. Linda S. Mathiasen , Robert John Rodgers ja Naheed R. Mirza , "  Ei-selektiivisten ja alatyyppiselektiivisten gamma-aminovoihappo-reseptoripositiivisten modulaattorien vertailevat vaikutukset rotan ehdollisessa emotionaalisessa vastetestissä  ", Behavioral Pharmacology , voi.  18, n °  3,Toukokuu 2007, s.  191–203 ( ISSN  0955-8810 , PMID  17426483 , DOI  10.1097 / FBP.0b013e32814fcdd4 , luettu verkossa , käytetty 24. maaliskuuta 2020 )
  8. (in) Wolfgang Löscher ja Michael A. Rogawski , "  Kuinka teorioita Evolved concernant mekanismi toimien barbiturates  " , Epilepsia , vol.  53, n o  s8,2012, s.  12–25 ( ISSN  1528-1167 , DOI  10.1111 / epi.12025 , luettu verkossa , käytetty 24. maaliskuuta 2020 )
  9. "  Hypnotics: Benzodiazepines and related  " , osoitteessa Pharmacomedicale.org (käytetty 24. maaliskuuta 2020 )
  10. Li-Fen Chen , Ching-En Lin , Yu-Ching Chou ja Wei-Chung Mao , "  Monimutkaisten unihäiriöiden vertailu kahteen lyhytvaikutteiseen Z-hypnoosilääkkeeseen ei-psykoosipotilailla  ", Neuropsychiatric Disease and Treatment , voi.  9,2013, s.  1159–1162 ( ISSN  1176-6328 , PMID  23976857 , PMCID  3747020 , DOI  10.2147 / NDT.S48152 , luettu verkossa , käytetty 24. maaliskuuta 2020 )
  11. (in) Panagiotis Ferentinos ja Thomas Paparrigopoulos , "  Zopiclone and sleepwalking  " , International Journal of Neuropsychopharmacology , voi.  12, n o  1,1. st helmikuu 2009, s.  141–142 ( ISSN  1461-1457 , DOI  10.1017 / S1461145708009541 , luettu verkossa , käytetty 24. maaliskuuta 2020 )
  12. "  Bentsodiatsepiinien kulutuksen tilanne Ranskassa  "
  13. Vieroitusmenettelyt