Deksametasoni | ||
kemiallinen rakenne | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
IUPAC-nimi | 9-fluori-11β, 17,21-trihydroksi-16a-metyylipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100 000 004 | |
N O EY | 200-003-9 | |
ATC-koodi | A01 , C05 , D07 , D10 , H02 , R01 , S01 , S02 , S03 | |
Hymyilee |
F [C @] 12 [C @ H] ([C @ H] 3 [C @] ([C]] (C (CO) = O) (O) [C @ H] (C3) C) ( C) C [C @@ H] 2O) CCC = 2 [C @@] 1 (C = CC (C2) = O) C , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H29FO5 / c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14 (25) 6-7-19 (13.2) 21 (15.23) 17 (26) 10- 20 (16,3) 22 (12,28) 18 (27) 11-24 / h 6-7,9,12,15-17,24,26,28H, 4-5,8,10- 11H2,1-3H3 / t12 -, 15 +, 16 +, 17 +, 19 +, 20 +, 21 +, 22 + / ml / s1 |
|
Kemialliset ominaisuudet | ||
Kaava |
C 22 H 29 N O 5 [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 392,4611 ± 0,0211 g / mol C 67,33%, H 7,45%, F 4,84%, O 20,38%, |
|
Fyysiset ominaisuudet | ||
T ° fuusio | 262 ° C | |
Terapeuttiset näkökohdat | ||
Antoreitti | per os, parenteraalisesti | |
Varotoimenpiteet | Reseptillä | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Deksametasoni on hormoni glukokortikoidi synteesi. Sillä on anti-inflammatorinen ja immunosuppressiivinen vaikutus (sen teho on noin 40-kertainen kortisolin tehoon ).
Sitä käytetään joskus laittomasti muiden dopingaineiden ja anabolisten tuotteiden kanssa tiloilla, jotta eläimet painostuvat nopeammin lisäämällä lihan proteiinipitoisuutta ja vähentämällä samalla lipidien määrää. Siksi tämä tuote on kielletty urheilijoille ja kilpa-eläimille, ja se voi aiheuttaa positiivisen dopingkontrollin.
Deksametasonia käytetään erilaisten tulehdus- ja autoimmuunisairauksien hoitoon . Sitä annetaan myös syöpää sairastaville potilaille, jotka saavat solunsalpaajahoitoa tiettyjen kasvainten vastaisen hoidon haittavaikutusten (esim. Oksentelu) torjumiseksi .
Tietyissä aivotiloissa, esimerkiksi kasvaimissa, deksametasonia käytetään vähentämään turvotuksen kehittymistä , mikä voi pakata muita aivorakenteita.
Deksametasonia on läsnä joissakin silmätippoissa, erityisesti silmäleikkausten jälkeen määrätyissä silmätippoissa, tai nenäsumuteissa ja korvatipoissa (korvatulehdusten hoitoon yhdessä antibioottien ja sienilääkkeiden kanssa). Deksametasonia löytyy myös joistakin silmäimplantteista.
Lopuksi, deksametasonia käytetään suorana kemoterapeuttisena aineena tiettyjen pahanlaatuisten hemopatioiden hoidossa ja erityisesti multippelia myeloomaa vastaan . Sitten sitä määrätään yksinään tai yhdessä muiden kemoterapia-aineiden kanssa, kuten talidomidin , lenalidomidin tai bortetsomibin kanssa .
Hammaskirurgiassa deksametasoniasetaattia käytetään nimillä "Aldyzine" (Ato Zizine laboratorio) tai "Rockles" (Septodont laboratorio) nekroottisten juurikanavien kastelussa ennen tukkeutumista tai intersession jälkeen kammion avaamisen jälkeen puuvillapallolla. Sen analgeettinen vaikutus on merkittävä verrattuna näissä tilanteissa suositeltavan kalsiumhydroksidin käyttöön. Sitä käytetään myös eugenolipohjaisiin juurikanavan täytepasteisiin tämän tuotteen ärsyttävän vaikutuksen torjumiseksi, kun se on tuoretta, toisin sanoen ensimmäiset leikkauksen jälkeiset tunnit ("kortisomoli" (Pierre-Rolland) tai "endometasoni (Septodont)). .
Deksametasonia käytetään aivojen ja / tai keuhkojen turvotuksen hoitoon , jota voi esiintyä akuutin vuoristosairauden yhteydessä . Se on usein osa vuorikiipeilijöiden varusteita hoitamaan korkeussairaus.
16 kesäkuu 2020 oikeudenkäynti Recovery on Oxfordin yliopiston ilmoitti, että lääke voisi vähentää kuolleiden määrä useimmilla potilailla by Covid-19 (35% Alle invasiivisia koneellinen ilmanvaihto ja 20% potilailla sisällön yksinkertaisella kasvonaamion) takia sen sytokiinimyrskyn estovaikutus . Kuolleisuus väheni vain 13% potilailla, jotka eivät tarvitse hengitystukea . Tuloksia ei julkaistu välittömästi tieteellisessä kirjallisuudessa. He olivat 17. heinäkuuta 2020: 6425 potilaasta osa otettiin satunnaisesti ja hoidettiin deksametasonilla (ja 22,9% kuoli 28 päivän kuluessa) ja muita ei hoidettu (ja 25,7% kuoli).
Ennen tätä tutkimusta jotkut asiantuntijat sekä WHO eivät suosittaneet kortikosteroideja Sars-CoV-2: ta vastaan, mutta tämä halpa ja melko vanha lääke voi auttaa torjumaan tätä virusta. Yhdistyneen kuningaskunnan hallituksella on varastossa 200 000 yksikköä lääkettä; ne voidaan asettaa potilaiden saataville.
Syyskuussa 2020 metatutkimuksessa pääteltiin, että kuolleisuus väheni 21% deksametasonin ansiosta.
Deksametasonia käytetään Cushingin oireyhtymän diagnosoinnissa .
Se on yksi niistä tuotteista, laittomasti käyttää muiden anabolics on lisätä kasvua kotieläinten koska se mahdollistaa nopeamman painonnousua, jossa ruho rikkaampi proteiinia ja vähemmän runsaasti rasvaa, mutta samaan aikaan. Vahingoksi aistinvaraisiin ominaisuuksiin liha. Tällaisia käytäntöjä havaitaan edelleen säännöllisesti Euroopassa vuonna 2012 (laiton käyttö kasvunedistäjinä erityisesti vasikanvasikoissa ja lihakarjoissa).
Deksametasoni, jopa pieninä annoksina käytettynä, yleensä klenbuterolin ja muiden sukupuolisteroidien tai kortikosteroidien kanssa, aiheuttaa poikkeavuuksia (histologisia ja morfologisia) tuotantoeläinten kateenkorvassa ; nämä teurastamossa helposti havaittavat poikkeamat ovat riittävän suuria ja tyypillisiä käytettäväksi biomarkkerina laittomalle deksametasonin käytölle. Kateenkorvan havainnointi (ilman biokemiallista analyysiä ja siten edullisemmin) mahdollistaa jopa tiettyjen anabolisten aineiden havaitsemisen, vaikka jälkimmäisiä ei enää havaita veriplasmassa. Jopa "pienet annokset deksametasonia (DXM), annettuna yksinään tai yhdessä klenbuterolin kanssa lihakarjan kasvutekijänä, aiheuttavat morfologisia muutoksia kateenkorvassa" (lisääntynyt rasva-infiltraatti, joka liittyy aivokuoren atrofiaan, ja hyvin vähentynyt cortex / medulla (C / M) -suhde hoidetuissa eläimissä. C / M-suhteen 0,93 kynnysarvon alapuolella nämä ovat eläimiä, joita on käsitelty DXM: llä (joka estää kortisolin eritystä hoitojakson aikana, mutta vaikutuksella, joka häviää 8 päivän kuluttua hoidon päättymisestä, mikä tarkoittaa, että sitä ei enää havaita teurastamon tavanomaisilla analyyseillä.
Deksametasoni on yksi tuotteista, jotka on kielletty vuodesta 1996 lähtien ja jota dopingtarkastukset ovat etsineet ja Ranskan antidopingvirasto valvoo . Sitä käyttävät erityisesti pyöräilijät , mutta se annetaan myös tietyille urheilulajeille, kuten kilpahevosille .
Deksametasoni on osa Maailman terveysjärjestön keskeisten lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitettiin huhtikuussa 2013).