Kefalosporiinit ovat luokka antibiootteja β-laktaamit . Yhdessä kefamysiinien kanssa ne muodostavat kefemien alaryhmän .
Kefalosporiinit eristettiin viljelmistä Cephalosporium acremoniumin peräisin viemäreihin Cagliari on Sardinian vuonna 1948 Italian tutkija Giuseppe Brotzu. Hän huomasi, että nämä viljelmät tuottivat aineita, jotka vaikuttavat Salmonella typhiin , lavantautiin . Tutkijat Sir William Dunn School of Pathology, University of Oxford on eristetty kefalosporiini C Kefalosporiinirungossa, 7-aminokefalosporaanihapon happo (7-ACA), on johdettu kefalosporiini C, ja on lähellä penisilliini tumaan , 6-amino- happo (6-APA), tiotyyppisessä heterosyklissä oleva ero, fuusioituna beetalaktaamiin , kuuden atomin ( tiatsiini ) kefalosporiinien ja viiden atomin ( tiatsolidiini ) penisilliinien kanssa. Muutokset 7-ACA-sivuketjuihin johtivat käyttökelpoisten antibioottiaineiden kehittämiseen, ja ensimmäisen kefalotiinijohdannaisen (kefalotiini) markkinoi Eli Lilly vuonna 1964.
Kefalosporiinit estävät bakteeriseinän kehittymistä häiritsemällä peptidoglykaanin tai mureiinin synteesiä kilpailemalla sytoplasman ulkopuolisten transpeptidaasien estomekanismilla .
Kefalosporiinien ydin voidaan modifioida hankkimaan erilaisia ominaisuuksia.
Eri sukupolvien kefalosporiinien vaikutusalue erityyppisille bakteereille GRAM POS. <=======================> GRAM NEG. <= Céphalo 1re gen.=> <= Céphalo 2e gen =>. <======= Céphalo 3e gen.======> <========== Céphalo 4e gen.===============>Niille on tunnusomaista metoksyyliryhmän korvaaminen dimetyyliasetaatti-puoliryhmällä, joka korvataan imiiniryhmällä, mikä lisää Pseudomonas aeruginosa -bakteerin antibioottista aktiivisuutta , mutta vähentää stafylokokkeja .
Niille on ominaista niiden aktiivisuus metisilliiniresistentille Staphylococcus aureukselle ( MRSA )
Kefalosporiinit 1 st sukupolven (C1g) ovat aktiivisia gram-positiivisia kokkien ( streptokokit ja stafylokokit ori-S), noin enterobakteerit ( E. coli , Proteus mirabilis , Klebsiella ). Niitä käytetään STREP-kurkussa, kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisvaiheissa ja antibioottien ehkäisyyn leikkauksessa (injektoitava muoto).
Huomaa, että anti Gram + -aktiivisuus on vähemmän hyvä kuin penisilliinien . Puoliintumisaika on lyhyt 1 / 2h - 1h30, diffuusio keuhkoissa ja eliminaatio virtsaan.
2 toisen sukupolven kefalosporiinit (C2G) ovat aktiivisia Cocci gramma + ( streptokokit ja meti-S stafylokokit ), jotkut enterobakteerit ( E. coli , Proteus mirabilis , Klebsiella ). Kaiken kaikkiaan enterokokkien aktiivisuuden voitto verrattuna C1G: hen on pieni. Niitä käytetään ENT-alueen infektioissa: akuutti välikorvatulehdus , akuutti sinuiitti , toistuva angina pectoris , kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisvaiheissa .
Kefamysiinit liittyvät sukua C2G: hin. Ne ovat aktiivisia tiukat anaerobit, kuten bacteroids , ESBL enterobakteerit (E.cloacae, Klebsiella ESBL) ja on potentiaalia merkintöjen abdominaaliset infektiot, ja ESBL.
Tässä on taulukko tehokkuuspotentiaali kefalosporiini 3 : nnen sukupolven (C3G).
Kuvateksti:
Tiedot antibiootin tehokkuudesta ovat vain viitteellisiä (erityisesti lääketieteen opiskelijoille), jos sinun on määrättävä antibiootteja, tutustu virallisiin suosituksiin.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Cocci | Staphylococcus (koksi klustereissa):
Streptococcus (ketjukokit):
Enterokokit: (diplokokit) enterococcus fecalis (näyttää streptokokilta) |
Nesseria (2 pääkokkigrammaa -)
Cocco-baciles (bakteerit pediatriassa):
|
Bacilli | * "Listeria monocytogenes (ainoa BG + tietää)"
"corynebacteirum diphteriae" Bacillus anthracis |
Enterobakteerit:
E. Coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobakteeri, serratia, proteus, salmonella, shigella, yersinia pestis / enterocolitica Muu BGN: kampylobakteeri, heliicobacter pilori ja jejuni, vibrio cholerae, pasteurella, haemophilius influenzae HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella) bordetella pertussis, legionella (fakultatiivinen solunsisäinen) naarmuupisteet: Bartonella henselae, Francisella tularensis (kissan kynsi) pseudomonas (toisistaan) |
Tiedot antibiootin tehokkuudesta ovat vain viitteellisiä (erityisesti lääketieteen opiskelijoille), jos sinun on määrättävä antibiootteja, tutustu virallisiin suosituksiin.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Bacilli | Clostridium (tärkeimmät BG + anaerobit): tetani, botulinium, perfringens, difficile
propionibacterium acnes aktinomyces |
bakteroides fragilis
fusobacterium naarmuuntuvat puremat: Pasteurella multocida (koira, fakultatiivinen anaerobinen) |
Cocci | Peptostreptoccucs sp. |
Tiedot antibiootin tehokkuudesta ovat vain viitteellisiä (erityisesti lääketieteen opiskelijoille), jos sinun on määrättävä antibiootteja, tutustu virallisiin suosituksiin.
Solunsisäinen | Spirokeetit (gramma - kierukkabakteerit) | Mykobakteerit = AFB | Nokardia |
---|---|---|---|
klamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mykoplasma (keuhkojen), ureaplasma urealyticum (uro-sukuelinten) rickettsia |
treponema (pallidum)
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira |
tuberkuloosi
Leprae epätyypilliset mykobakteerit (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
Fakultatiiviset solunsisäiset bakteerit | Pakolliset solunsisäiset bakteerit |
---|---|
legionella (aerobinen BGN)
bordetella pertussis: hinkuyskä (aerobinen BGN) Mycobacterium tuberculosis: tuberkuloosi (mycobacterium) Salmonella typhi: lavantauti (aerobinen BGN) Brucella sp: luomistauti (?) Legionella pneumophila: legionelloosi (aerobinen BGN) Listeria monocytogenes: listerioosi (BG + aerobinen) Francisella tularensis: tularemia (?) |
Mycobacterium leprae: spitaali (mycobacterium)
Rickettsia sp: täplikäs kuume, lavantauti Coxiella burnetii: Q-kuume Chlamydia trachomatis: trachoma, keuhkokuume (solunsisäinen) |