Phenibut | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
IUPAC-nimi | 4-amino-3-fenyylibutaanihappo | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100 012 800 | |
ATC-koodi | ||
Hymyilee |
O = C (O) CC (c1ccccc1) CN , |
|
InChI |
Std. InChIKey: DAFOCGYVTAOKAJ-UHFFFAOYSA-N |
|
Kemialliset ominaisuudet | ||
Kaava |
C 10 H 13 N O 2 [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 179,2157 ± 0,0097 g / mol C 67,02%, H 7,31%, N 7,82%, O 17,85%, |
|
Farmakokineettiset tiedot | ||
Puoliintumisaika eliminoida. | 5,3 tuntia (250 mg) | |
Erittyminen |
Virtsa: 63% (muuttumaton) |
|
Terapeuttiset näkökohdat | ||
Terapeuttinen luokka | Psykotrooppinen | |
Antoreitti | oraalinen | |
Raskaus | vasta-aihe | |
Autolla ajaminen | käyttäytymiseen vaikuttava aine | |
Psykotrooppinen luonne | ||
Kategoria | Psykotrooppinen | |
Muut nimet |
Anvifen, Fenibut, Noofen |
|
Riippuvuuden riski | Riippuvuuden riski | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Fenibut tai 4-amino-3-fenyylibutaanihappo on aine GABA -mimétique, markkinoidaan nimillä Anvifen , Fenibut ja Noofen .
Vuonna 2020 fenibutti sisältyy solidaarisuus- ja terveysministeriön psykotrooppisten lääkkeiden luetteloon. Tuotanto, myynti tai siirto, hankinta ja käyttö on kielletty, kun otetaan huomioon tämän synteettisen huumausaineen kulutukseen liittyvät vakavat kansanterveydelliset riskit.
Phenibut toimii täydellisenä GABA B- reseptorin agonistina samalla tavalla kuin baklofeeni . Sillä on affiniteetti GABA B -reseptoriin 30-68 kertaa pienempi kuin baklofeeni, ja siksi sitä käytetään suhteellisen paljon suurempina annoksina.
Phenibut on kahden enantiomeerin muodossa : fenibutilla (R) on 100 kertaa suurempi affiniteetti GABA B- reseptoriin kuin fenibutilla (S), ja se on siten aktiivinen enantiomeeri GABA B- reseptorin tasolla .
Hyvin korkeina pitoisuuksina fenibutti toimii myös agonistina GABA A -reseptorille , joka on bentsodiatsepiinien , barbituraattien ja alkoholin vaikutuksista vastuussa oleva reseptori .
Phenibut sitoutuu myös kalsiumkanaviin, jotka riippuvat jännitteestä (CDS), jotka sisältävät alayksiköt α2δ ja lohkot, samalla tavalla kuin gabapentiini ja pregabaliini , ja on siten gabapentinoidi (en) . Kahdella fenibutin enantiomeerillä on samanlainen affiniteetti tässä suhteessa (Ki = 23 ja 39 μM, vastaavasti).
Lisäksi fenibut (R) on 4 kertaa suurempi affiniteetti cCDV kuin GABA B -reseptorin (Ki = 92 uM), kun taas (S) -phenibut ei sitoudu merkittävästi GABA-reseptoriin. B (K i > 1 μM). Tämän tutkimuksen tulosten perusteella fenibutin teho näyttää olevan 5-10 kertaa suurempi sen vuorovaikutuksessa α2δ-alayksikköä sisältävien CCDV: iden kanssa kuin GABA B -reseptorin kanssa . Tästä syystä, todellinen vaikutusmekanismi fenibut näyttää olevan läpi esto CCDVs sisältää α2δ alayksikön, joka voi selittää erot fenibut ja sen lähisukulainen baklofeenin (joka, päinvastoin, on olennaisesti merkityksetön cCDV (K i = 6 uM) GABA- B reseptorin ja K i = 156 uM) CCDVs sisältää α2δ alayksikön, eli affiniteetti ero on suuruusluokkaa 26).
Kun terveille vapaaehtoisille on annettu 250 mg: n annos , eliminaation puoliintumisaika on noin 5,3 tuntia ja 63% lääkkeestä erittyy virtsaan.
Joitakin rajoitettuja tietoja fenibutin farmakokinetiikasta virkistyskäyttäjillä, jotka ottavat paljon suurempia annoksia (esim. 1-3 grammaa) kuin tyypilliset kliiniset annokset. Näillä yksilöillä fenibutin vaikutuksen alkamisen on raportoitu olevan 2-4 tuntia suun kautta ja 20-30 minuuttia peräsuolen kautta, huippuvaikutusten on kuvattu esiintyvän 4-6 tuntia oraalisen nauttimisen jälkeen, ja suun kautta annettavan reitin kokonaiskesto on arvioitu. ilmoitettiin olevan 15–24 tuntia (noin 3–5 terminaalista puoliintumisaikaa).
Phenibutia käytetään Venäjällä, Ukrainassa, Valkovenäjällä ja Latviassa lääkkeenä ahdistuksen hoitoon ja unen parantamiseen (esim. Unettomuuden hoidossa ). Sitä käytetään myös useisiin muihin käyttöaiheisiin, kuten väsymyksen , masennuksen , alkoholismin , alkoholin vieroitusoireyhtymän , posttraumaattisen stressihäiriön , änkytyksen , manierien , vestibulaaristen häiriöiden , Meniere-taudin , huimauksen , ehkäisyyn matkapahoinvointia ja ehkäisemiseksi ahdistus ennen tai jälkeen leikkauksen tai lääkärintarkastukset kivulias.
Hänelle on annettu väärät huumeita tai ravintolisiä koskevat väitteet.}
Mahdollisia haittavaikutuksia voivat olla sedaatio , uneliaisuus , pahoinvointi , ärtyneisyys , levottomuus, ahdistuneisuus, huimaus, päänsärky ja ihottuman kaltaiset allergiset reaktiot. Suurilla annoksilla voi esiintyä motorista koordinaatiota , tasapainon menetystä ja krapulaa
Of vieroitusoireita voi ilmetä, kun hoito lopetetaan ja vapaa käyttäjien suuria annoksia, ahdistus rebound vakava, unettomuus, ärtyisyys, levottomuus, ja hallusinaatioita visuaalinen ja auditiivinen jopa pahentunut akuutin psykoosin on raportoitu.
Koska keskushermostoon kohdistuu masentavia vaikutuksia, fenibutia käyttävien ihmisten tulee pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, kuten raskaiden koneiden käytöstä. Fenibutin pitkäaikaisessa käytössä, erityisesti suurina annoksina, maksan toimintaa ja verenkuvaa on seurattava rasva-maksasairauden ja eosinofilian riskin vuoksi .
ANSM pyysi kyselyn, joka kattoi ajanjakson 2007--2019, ja sen suoritti huumeriippuvuuden ja riippuvuuden seurannan keskukset.
Tutkimuksen tulokset viittasivat päihteiden määrän viimeaikaiseen lisääntymiseen fenibutin käyttäjien keskuudessa (7 tapausta 14 raportista vuonna 2019). Riippuvuustapaukset, mutta myös vakavammat myrkytykset, kuten psykiatriset häiriöt tai koomat.
Sisään helmikuu 2018, Australian terapeuttisten tuotteiden hallinto julisti sen kielletyksi aineeksi vedoten vieroituksesta ja yliannostuksesta johtuviin terveysongelmiin.
14. marraskuuta 2018, Unkari on lisännyt fenibutin ja 10 muuta tuotetta uusien psykoaktiivisten aineiden kielloluetteloon.
11. joulukuuta 2019, Liettua lisäsi fenibutin ja 9 muuta tuotetta uusien psykoaktiivisten aineiden kielloluetteloon.
26. elokuuta 2020, Italia on lisännyt fenibutin uusien psykoaktiivisten aineiden kielloluetteloon.