Karbapeneemi yhdisteet ovat luokka antibiootteja luonnon tai puolisynteettisten saatu Streptomyces cattleya . Ne ovat osa beetalaktaamiperhettä .
Ne toimivat sitomalla bakteerien proteiineja, penisilliiniä sitovat proteiinit ( PBP), ja erityisesti PBP-2 ja PBP-3, gramnegatiiviset basillit . Nämä PBP: t ovat transpeptidaaseja , entsyymejä peptidoglykaanin synteesille, joka on yksi näiden mikro-organismien soluseinän ainesosista. Estämällä tätä mekanismia aiheutamme soluseinässä vian, joka sitten aiheuttaa bakteerisolun hajoamisen .
Karbapeneemien aktiivisuusspektri on hyvin laaja. näillä molekyyleillä on korkea affiniteetti PBP: hen, ne tunkeutuvat helpommin gramnegatiivisten bakteerien kautta ja tarjoavat suuren vastustuskyvyn beetalaktamaaseille . Voidaan nähdä, että ne ovat siten vahvempia aineita kuin penisilliinit, joita p-laktamaasit hajottavat helpommin.
Näiden lääkkeiden käyttöaiheet riippuvat valitusta aineesta (tähän mennessä on viisi, ertapeneemi , imipeneemi , doripeneemi , tebipeneemi ja meropeneemi ).
Vastustuskyky mikro-organismien Karbapeneemeille on mahdollista.
Vuosien 2009 ja 2009 välillähelmikuu 2012, Terveyslaitokset ja CNR-resistenssi antibiooteille tai muut asiantuntijalaboratoriot ovat ilmoittaneet 152 enterobakteerien vastustuskykyä tälle antibiootille. Nämä jaksot lisääntyivät merkittävästi vuodesta 2009 vuoteen 2012 (6 jaksoa raportoitiin vuonna 2009, 28 vuonna 2010, 109 vuonna 2011 ja yksi vuoden 2012 kahden ensimmäisen viikon aikana). Ranskassa vuosina 2009–2012 yleisimmin esiintyneet bakteerit olivat (esiintyvyysjärjestyksessä) Klebsiella pneumoniae (59% tapauksista), Escherichia coli (22% tapauksista) ja Enterobacter cloacae (12% tapauksista) ja oleskelu ulkomaalaisten luona olivat mukana 72 prosentissa näistä 152 jaksosta.
Tämän "antibioottiresistenssin" mahdollistavat useat mekanismit:
Viime aikoina on kehittynyt geeni , NDM-1 ( New Delhi metallo-B-laktamaasi 1 ), jolla on resistenssi karbapeneemeille. Sitä on löydetty Intiassa ja Pakistanissa sekä eurooppalaisista ja amerikkalaisista matkustajista näihin maihin lääketieteellisistä syistä . Näiden maiden huonot terveysolosuhteet, jotka liittyvät antibioottien huolimattomaan käyttöön, olisivat yksi syy tämän geenin esiintymiseen, mikä on saanut lehdistön ja asiantuntijat puhumaan "superbakteereista".
Vuonna 2016 ensimmäistä kertaa tuotantoeläimissä bakteerin ( Enterobacteriaceae ) havaittiin kantavan karbapeneemiresistenssigeeniä (Yhdysvalloissa).
Luokan yleisiä haittavaikutuksia ovat:
Ristiallergian riski β-laktaamien (penisilliinit, kefalosporiinit) kanssa arvioitiin alun perin 50 prosentiksi, mutta todellinen riski on paljon pienempi (alle 10% tai jopa noin 1%).
Ne alentaisivat epilepsialääkkeen, valproehapon veritasoa ja lisäävät K-antivitamiinien tehokkuutta .
Tässä on taulukko beetalaktaamien mahdollisesta tehosta.
Kuvateksti:
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Cocci | * Staphylococcus (koksi klustereissa):
Streptococcus (ketjukokit):
enterococcus fecalis (näyttää streptokokilta) |
Nesseria (2 pääkokkigrammaa -)
Cocco-baciles (bakteerit pediatriassa):
|
Bacilli | "Listeria monocytogenes (ainoa BG + tietää)"
"corynebacteirum diphteriae" Bacillus anthracis |
Enterobakteerit:
E. Coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobakteeri, serratia, proteus, samlonella, shigella, yersinia pestis / enterocolitica Muu BGN: kampylobakteeri, heliicobacter pilori ja jejuni, vibrio cholerae, pasteurella, haemophilius influenzae HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella) bordetella pertussis, legionella (fakultatiivinen solunsisäinen) naarmuupisteet: Bartonella henselae, Francisella tularensis (kissan kynsi) pseudomonas (erillään) |
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Bacilli | Clostridium (tärkeimmät BG + anaerobit): tetani, botulinium, perfringens, difficile
propionibacterium acnes aktinomyces |
bakteroides fragilis
fusobacterium naarmuuntuvat puremat: Pasteurella multocida (koira, fakultatiivinen anaerobinen) |
Cocci | Peptostreptoccucs sp. |
Solunsisäinen | Spirokeetit (gramma - kierukkabakteerit) | Mykobakteerit = AFB | Nokardia |
---|---|---|---|
klamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mykoplasma (keuhkojen), ureaplasma urealyticum (uro-sukuelinten) rickettsia |
treponema (pallidum)
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira |
tuberkuloosi
Leprae epätyypilliset mykobakteerit (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
Fakultatiiviset solunsisäiset bakteerit | Pakolliset solunsisäiset bakteerit |
---|---|
legionella (aerobinen BGN)
bordetella pertussis: hinkuyskä (aerobinen BGN) Mycobacterium tuberculosis: tuberkuloosi (mycobacterium) Salmonella typhi: lavantauti (aerobinen BGN) Brucella sp: luomistauti (?) Legionella pneumophila: legionelloosi (aerobinen BGN) Listeria monocytogenes: listerioosi (BG + aerobinen) Francisella tularensis: tularemia (?) |
Mycobacterium leprae: spitaali (mycobacterium)
Rickettsia sp: täplikäs kuume, lavantauti Coxiella burnetii: Q-kuume Chlamydia trachomatis: trachoma, keuhkokuume (solunsisäinen) |
Kaikki karbapeneemit annetaan injektiona, paitsi tebipeneemi, joka tulee tabletteina.