CDK4

CDK4 on sykliinistä riippuvaisen kinaasin . Sen geeni on CDK4, joka sijaitsee ihmisen kromosomissa 12 .

Cdk4: n toiminta

Cdk4-sykliini D -kompleksi fosforyloi pRB : n aiheuttaen konformaation muutoksen, joka tekee siitä inaktiivisen, vapauttaa E2F: n ja antaa solun edetä solusyklin läpi .

Lääketieteessä

Tällä proteiinilla on rooli solujen lisääntymisessä, erityisesti syöpissä , muodostaen terapeuttisen kohteen. Palbociclib ja ribociclib ovat CDK4: n ja CDK6: n tehokas joissakin rintasyöpiä .

Huomautuksia ja viitteitä

  1. Hamilton E, Infante JR, CDK4 / 6: n kohdentaminen syöpäpotilailla , Cancer Treat Rev, 2016; 45: 129-138
  2. Finn RS, Crown JP, Lang I et ai. Sykliiniriippuvainen kinaasi 4/6 -inhibiittori palbosiklibi yhdessä letrotsolin ja pelkän letrotsolin kanssa estrogeenireseptoripositiivisten, HER2-negatiivisten, pitkälle edenneen rintasyövän ensilinjan hoitona (PALOMA-1 / TRIO-18): satunnaistettu vaiheen 2 tutkimus , Lancet Oncol, 2015; 16: 25-35
  3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA et ai. Ribosiklibi HR-positiivisen, pitkälle edenneen rintasyövän ensisijaisena hoitona , N Engl J Med, 2016; 375: 1738-1748