Serotonerginen reseptori

Perheen serotoniinireseptorien , joka tunnetaan myös nimellä reseptorin 5-hydroksitryptamiini (lyhennetty 5-HT ) ovat reseptoreita , että keskushermoston ja perifeerisen aktivoidaan serotoniinin .

5-HT: llä on rooli erilaisissa käyttäytymistavoissa, kuten ahdistuneisuus , ruokahalu , kognitio , oppiminen , muisti , mieliala , lämpösäätely jne. Niitä kohdistavat erilaiset lääkeaineet , mukaan lukien monet masennuslääkkeet , neuroleptit , migreenilääkkeet , ruokahalua vähentävät aineet ("ruokahalua vähentävät") tai psykoaktiiviset aineet (mukaan lukien LSD ja MDMA ) ja niin edelleen.

1950-luvun lopulla tunnistettiin kaksi reseptorityyppiä, jotka vastasivat 5HT-1- ja 5HT-2-perheitä.

Havainto

Sisään helmikuu 2019Ansiosta tulokset ESRF: n Titan Krios elektronimikroskoopilla tutkijat tarkkailemalla ensimmäistä kertaa atomitasolla liikkeitä 5-HT3-reseptorin ja serotoniinin , mukana suunnittelussa anti-pahoinvointi lääkkeet, joita käytetään kemoterapiaa tai sädehoitoa.

Alatyypit

Näistä serotoniinireseptorien yleisistä luokista on karakterisoitu joukko erityisiä tyyppejä.

Yleiskatsaus serotoniinireseptoreihin

Vastaanotin	Genova)	Jakelu	Toiminto	Agonistit	Antagonistit
5-HT 1A	HTR1A	Verisuonet SNC	Riippuvuus Aggressiivisuus Ahdistus Ruokahalu Valtimopaine Sydän- ja verisuonitoiminta Oksentelu Sydämen taajuus Impulsiivisuus Muisti Mieliala Pahoinvointi Nociception Peniksen erektio Oppilaan laajentuminen Hengitys Seksuaalinen käyttäytyminen Nukkua Sosiaalisuus Lämmönsäätö Verisuonten supistuminen	5-CT 8-OH-DPAT Aripipratsoli Buspironi Klotsapiini Dihydroergotamiini Eltopratsiini Ergotamiini Flesinoxan Flibanseriini Gepirone Haloperidoli Ipsapironi Metysergidi Ketiapiini (ei XR) RU 24969 Tandospironi Urapidiili Xaliproden Johimbiini Tsiprasidoni	Alprenololi Asenapiini BMY 7378 Syanopindololi Jodisyanopindololi Lecozotan Metiotepiini NAN-190 Oksprenololi Pindololi Propranololi Robalzotan S15535 Spiperone UH-301 WAY-100,135 TIE-100635
5-HT 1B	HTR1B	Verisuonet SNC	Riippuvuus Aggressiivisuus Ahdistus Oppiminen Liikkuminen Muisti Mieliala Peniksen erektio Seksuaalinen käyttäytyminen Verisuonten supistuminen	5-CT CP-93,129 CP-94,253 Dihydroergotamiini Eletriptaani Eltopratsiini Ergotamiini Metysergidi RU 24969 Sumatriptaani TFMPP Tsolmitriptaani	Alprenololi AR-A000002 Asenapiini Syanopindololi GR 127935 Jodisyanopindololi Isamoltaani Metergoliini Metiotepiini Oksprenololi Pindololi Propranololi SB-216,641 Johimbiini
5-HT 1D	HTR1D	Verisuonet SNC	Ahdistus Liikkuminen Verisuonten supistuminen	5-CT Almotriptaani Dihydroergotamiini Eletriptaani Ergotamiini Frovatriptaani Metysergidi Naratriptaani Ritsatriptaani Sumatriptaani Johimbiini Tsolmitriptaani	BRL-15572 GR 127935 Ketanseriini Metergoliini Metiotepiini Rauwolscine Ritanserin
5-HT 1E	HTR1E	Verisuonet SNC		Eletriptaani Metysergidi Tryptamiini	Metiotepiini
5-HT 1F	HTR1F	Verisuonet SNC	Verisuonten supistuminen	Eletriptaani Naratriptaani Sumatriptaani Lasmiditan	Metiotepiini
5-HT 2A	HTR2A	Verisuonet SNC Ruoansulatus Verihiutaleet SNP Sileät lihakset	Riippuvuus Ahdistus Ruokahalu Tunnistaminen Mielikuvitus Oppiminen Muisti Mieliala Käsitys Seksuaalinen käyttäytyminen Nukkua Lämmönsäätö Verisuonten supistuminen	2C-B 5-MeO-DMT BZP Bufoteniini DMT DOM Ergometriini Lisuride LSD Meskaliini Myristiciini Psilosiini Psilosybiini TFMPP Johimbiini 5-MeO-MiPT	Aripipratsoli Asenapiini Klotsapiini Syproheptadiini Eplivanseriini Etoperidoni Haloperidoli Iloperidoni Ketanseriini Metysergidi Mianserin Mirtazapiini Nefatsodoni Olantsapiini Pimavanserin Pizotifeeni Ketiapiini Risperidoni Ritanserin Tratsodoni Tsiprasidoni
5-HT 2B	HTR2B	Verisuonet SNC Ruoansulatus Verihiutaleet SNP Sileät lihakset	Ahdistus Sydän- ja verisuonitoiminta Ruoansulatuskanavan liikkuvuus Nukkua Verisuonten supistuminen	BW-723C86 MDMA Norfenfluramiini Ro60-0175	Agomelatiini Asenapiini BZP Ketanseriini Metysergidi Ritanserin Tegaserode Johimbiini
5-HT 2C	HTR2C	Verisuonet SNC Ruoansulatus Verihiutaleet SNP Sileät lihakset	Riippuvuus Ahdistus Ruokahalu Ruoansulatuskanavan liikkuvuus Liikkuminen Mieliala Peniksen erektio Seksuaalinen käyttäytyminen Nukkua Lämmönsäätö Verisuonten supistuminen	A-372 159 AL-38022A Aripipratsoli Ergometriini Fenfluramiini Lorcaserin Ro60-0175 TFMPP YM-348	Agomelatiini Asenapiini Klotsapiini Syproheptadiini Dimeboline Duloksetiini Eltopratsiini Etoperidoni Fluetiini Haloperidoli Iloperidoni Ketanseriini Lisuride Metysergidi Mianserin Mirtazapiini Nefatsodoni Olantsapiini Paroksetiini Ketiapiini Risperidoni Ritanserin Tratsodoni Venlafaksiini Tsiprasidoni
5-HT 3	HTR3A HTR3B HTR3C HTR3D HTR3E	SNC Ruoansulatus SNP	Riippuvuus Ahdistus Oksentelu Ruoansulatuskanavan liikkuvuus Oppiminen Muisti Pahoinvointi	2-metyyli-5-HT BZP Kipatsiini RS-56812	Alosetron Klotsapiini Dolasetron Granisetroni Memantiini Metoklopramidi Mianserin Mirtazapiini Olantsapiini Ondansetroni Ketiapiini Tropisetroni
5-HT 4	HTR4	SNC Ruoansulatus SNP	Ahdistus Ruokahalu Ruoansulatuskanavan liikkuvuus Oppiminen Muisti Mieliala Hengitys	5-MT BIMU-8 Sisapridi Sinitapridi Metoklopramidi Mosaprid Prukalopridi RS-67333 Renzapride Tegaserod Zacopride	L- lysiini Piboserode
5-HT 5A	HTR5A	SNC	Liikkuminen Nukkua	5-CT Ergotamiini Valereenihappo	Asenapiini Dimeboline Metiotepiini Ritanserin SB-699 551 SB-699 551-A
5-HT 6	HTR6	SNC	Ahdistus Tunnistaminen Oppiminen Muisti Mieliala	EMD-386088 EMDT	Aripipratsoli Asenapiini Klotsapiini Dimebolin EGIS-12233 Haloperidoli Iloperidoni MS-245 Olantsapiini Ro04-6790 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399 885
5-HT 7	HTR7	Verisuonet SNC Ruoansulatus	Ahdistus Muisti Mieliala Hengitys Nukkua Lämmönsäätö Verisuonten supistuminen	5-CT 8-OH-DPAT AS-19	Aripipratsoli Asenapiini Klotsapiini EGIS-12233 Haloperidoli Iloperidoni Ketanseriini Olantsapiini Ritanserin SB-269,970

Huomautuksia ja viitteitä

1. Gaddum JH, Picarelli ZP, Kahdenlaisia ​​tryptamiinireseptoreita , Br J Pharmacol Chemother, 1957; 12: 323–328
2. “  ESRF-kryomikroskoopin ensimmäiset tulokset!  " , Osoitteessa www.cea.fr ,12. helmikuuta 2019(käytetty 30. maaliskuuta 2019 )