Amfoterisiini B | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100 014 311 |
N O EY | 215-742-2 |
ATC-koodi | A01 , A07 , G01 , J02 |
Huumeiden pankki | DB00681 |
PubChem | 14956 |
Hymyilee |
O1C (= O) C [C @@ H] (C [C @@ H] (CC [C @ H] ([C @ H] (O) C [C @@ H] (C [C @@] 2 (O [C @@ H] (C [C @ H] (C = CC = CC = CC = CC = CC = CC = C [C @@ H] ([C @@ H] (O) [C @H] ([C @@ H] 1C) C) C) O [C @ H] 1O [C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @@ H] 1O ) N) O) C) [C @ H] (C (O) = O) [C @ H] (C2) O) O) O) O) O) O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C47H73NO17 / c1-27-17-15-13-11-9-7-5-6-8-10-12-14-16-18-34 (64-46-44 ( 58) 41 (48) 43 (57) 30 (4) 63-46) 24-38-40 (45 (59) 60) 37 (54) 26-47 (61,65-38) 25-33 (51) 22- 36 (53) 35 (52) 20-19-31 (49) 21-32 (50) 23-39 (55) 62-29 (3) 28 (2) 42 (27) 56 / h5-18, 27- 38,40-44,46,49-54,56-58,61H, 19-26,48H2,1-4H3, (H, 59,60) / b6-5 +, 9-7 +, 10-8 +, 13-11 +, 14-12 + , 17-15 +, 18-16 + / t27-, 28-, 29-, 30 +, 31 +, 32 +, 33-, 34-, 35 +, 36 +, 37-, 38-, 40 +, 41-, 42 +, 43 +, 44-, 46-, 47 + / m0 / s1 |
Ulkomuoto | jauhe |
Kemialliset ominaisuudet | |
Kaava |
C 47 H 73 N O 17 [Isomeerit] |
Moolimassa | 924,079 ± 0,048 g / mol C 61,09%, H 7,96%, N 1,52%, O 29,43%, |
Fyysiset ominaisuudet | |
T ° fuusio | 170,0 ° C |
T ° kiehuu | 100 ° C |
Liukoisuus |
750 mg · L -1 (vettä 28 ° C: ssa ), 2 ja 4 mg: · ml -1 ( DMF: ää ), 30 ja 40 mg: · ml -1 ( DMSO ) |
Varotoimenpiteet | |
Direktiivi 67/548 / ETY | |
![]() Xi Symbolit : Xi : Ärsyttävä R-lausekkeet : R36 / 37/38 : Ärsyttää silmiä, hengityselimiä ja ihoa. S-lausekkeet : S26 : Roiskeet silmistä huuhdeltava välittömästi runsaalla vedellä ja mentävä lääkäriin. S36 : Käytä sopivaa suojavaatetusta. R-lausekkeet : 36/37/38, S-lausekkeet : 26, 36, |
|
Ekotoksikologia | |
DL 50 | > 5000 mg · kg -1 rotan suun kautta 1,6 mg · kg -1 rotan iv > 5000 mg · kg -1 rotan ip |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Amfoterisiini B | |
Kauppanimet | - Abelcet (Belgia, Ranska, Sveitsi), AmBisome (Belgia, Ranska, Sveitsi), Ampho-Moronal (Sveitsi), Fungizone (Belgia, Ranska, Sveitsi) |
---|---|
Luokka | Antimykoottinen |
Muita tietoja | Alaluokka: polyeeni |
Henkilöllisyystodistus | |
DCI | 869 |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 014 311 |
ATC-koodi | J02AA01, G01AA03, A01AB04 ja A07AA07 |
Huumeiden pankki | 00681 |
Amfoterisiini B on happo orgaaninen ominaisuuksia antifungaalista . Se uutetaan Streptomyces nodosuksesta , se on osa antifungaalisia makrolideja, jotka muodostuvat 36 hiilirenkaasta. Sitä käytetään suonensisäisesti systeemisissä sieni-infektioissa sekä suun kautta ENT- tai ruoansulatuskanavan limakalvovaurioissa, erityisesti invasiivisessa kandidiaasissa ja Aspergilloosissa.
AmBisomen on formulaatio, liposomaalinen amfoterisiini B: tä injektiota varten kehittämä NexStar Pharmaceuticals 1999.
Kemiallinen kaava amfoterisiini B on C 47 H 73 N O 17 .
Eläinlääkinnässä amfoterisiini B toimii tietyissä tapauksissa eikä kaikilla koehenkilöillä parannuskeinona ajoissa otettujen lintujen megabakterioosin (tai proventrikuliitin) hoidossa.
Ihmisillä amfoterisiini B: n tärkeimmät käyttöaiheet ovat kryptokokkoosi tai vakavat eksoottiset hiiva-infektiot. Liposomaalinen amfoterisiini B on tarkoitettu systeemiseen kandidiaasiin , invasiiviseen aspergilloosiin , mukormykoosiin tai histoplasmoosiin HIV-tartunnan saaneilla potilailla, leishmaniaasilla, ja se on tarkoitettu myös kuumeisten neutropeenisten potilaiden sieni-infektioiden empiiriseen hoitoon.
Amfoterisiini B: tä käytetään ihmisillä Candida sp. , Aspergillus sp. ja Cryptococcus sp. sienille. Se mahdollistaa myös leishmaniaasin, loisluokan alkueläimen , hoidon .
Amfoterisiini B on vuorovaikutuksessa herkkien hiivojen ja sienien kalvossa olevan ergosterolin kanssa muodostaen huokosia, kationeille läpäiseviä kanavia , kuten kalium, joka poistuu sytoplasmasta .
Sen makrosyklirakenteessa on todellakin hydrofiilinen polyolipuoli, joka muodostaa huokosen ytimen, ja hydrofobinen polyeenipuoli, joka yhdistää ergosterolin, muodostaen huokosen ulkopinnan.
Kardiovaskulaarinen romahdus, yleinen huonovointisuus, kuume, vilunväristykset, munuaisten vajaatoiminta (kaksi kertaa harvemmin liposomaalisen muodon kanssa), hypokalemia (kaliumin menetys), hypomagnesemia, anemia , trombosytopenia (alhainen verihiutaleiden määrä).
Amfoterisiini B on osa Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitetty vuonna 2006)Huhtikuu 2013).