Ensikierron ( EPP ) on ilmiö aineenvaihdunnan on huume elimistöön, mikä johtaa laskuun osa vaikuttavaa ainetta pääsemästä yleistä verenkiertoa ja siten paikalla toiminnan tasolla elimiä.
Farmakokinetiikka viittaa lääkkeen sisältämän vaikuttavan aineen kohtalon tutkimiseen kehossa. Se käsittää neljä vaihetta: vaikuttavan aineen imeytyminen, jakautuminen, metaboloituminen ja eliminointi (symboloi lyhenne ADME).
Ensimmäinen vaihe on kronologisesti imeytyminen, mikä vastaa lääkkeen kulkeutumista systeemiseen verenkiertoon. Yksi tekijöistä, jotka rajoittavat tätä imeytymistä, on vaikuttavan aineen aineenvaihdunta (ts. Tuhoaminen entsyymien , bakteerien , ...) kautta ennen kuin se saavuttaa toiminta-alueensa yleisen verenkierron kautta . Tätä kutsutaan ensikierron vaikutukseksi, ja niitä on kolme tyyppiä: ensimmäinen ruoansulatuskanava, ensimmäinen maksakanava ja ensimmäinen keuhkoväylä. Tämä ensikierron vaikutus riippuu muun muassa ruokavaliosta, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, iästä, raskaudesta ja geneettisestä polymorfismista.
Suun kautta annettavan lääkkeen on vaikuttavan aineen imeydyttävä suolesta. Ensimmäinen metaboloituminen voi tapahtua tässä vaiheessa.
Kun lääke otetaan suun kautta, jonka jälkeen imeytyminen ruoansulatuskanavasta, vaikuttava aine on ensin kulkeutuvat porttilaskimon että maksaan ennen systeemisen verenkierron. Maksa on kehon tärkein aineenvaihduntapaikka, koska siellä on monia entsyymejä, joten maksan ensikierron vaikutus on usein määrällisesti tärkein. Esimerkki lääkkeistä, joille tapahtuu maksan ensikierron vaikutus: morfiini, aspiriini ja lidokaiini.
Maksasta poistuva aktiivisen aineen osuus menee sitten sydämeen vena cavan kautta , sitten veri kulkee keuhkovaltimon läpi. Keuhkojen läpi kulkeutumisen aikana voi tapahtua myös aineenvaihduntaa.
Kunkin ensikierron vaikutus on erilainen kyseisen aineen fysikaalis-kemiallisista ja biologisista ominaisuuksista riippuen.
Esimerkiksi imipramiinilla on voimakas maksan ensikierron vaikutus.
Ensimmäisen passin vaikutus riippuu voimakkaasti käytetystä antoreitistä , koska tämä määrittää aineenvaihduntakohdat, joiden lääkkeen on läpäistävä.
Siksi verisuonijärjestelmän ansiosta maksan ensikierron vaikutus voidaan välttää suurelta osin peräpuikkojen kautta ( peräsuolen kautta ): vain kolmasosa peräsuolen suonissa kiertävästä verestä kulkee maksan läpi ennen d. "tavoittaa yleistä liikennettä. Tämä ensimmäinen kulku vältetään kokonaan antamalla sublingvaalisesti (lääke liuenneen kielen alle), aktiivinen aine imeytyy ja päästetään kaulalaskimoihin, mikä johtaa nopeasti systeemiseen verenkiertoon aortan kautta, keuhkoon vain ensimmäisen kierroksen jälkeen. Tämä ominaisuus tekee suuren osan näiden antotapojen kiinnostuksesta suhteellisen kiireellisissä tapauksissa (viidentoista minuutin tai puolen tunnin viivästyminen). Inhaloituna ja ihon läpi myös osittain välttää maksan alkureitin vaikutus.
Vaikuttavan aineen antaminen laskimonsisäisenä injektiona antaa suoran pääsyn verenkiertoon, mikä rajoittaa ensikierron vaikutuksia pelkkään keuhkojen metabolointiin. Tämä tekee siitä ensisijaisen antoreitin hätätapauksissa.