Formoteroli

Formoteroli
Havainnollinen kuva artikkelista Formoterol
Formoteroli (11 R , 16 S ) -enantiomeeri (ylhäällä) ja (11 S , 16 R ) -formoteroli (pohja)
Henkilöllisyystodistus
IUPAC-nimi N - [2-hydroksi-5- (1-hydroksi-2 - {[1- (4-metoksifenyyli) propan-2-yyli] amino} etyyli) fenyyli] formamidi
N o CAS 73573-87-2 (raseeminen)

67346-49-0 (R,R)

N o ECHA 100,131,654
ATC-koodi R03 AC13
Hymyilee c1 (cc (c (O) cc1) NC = O) [C @@ H] (CN [C @ H] (Cc1ccc (OC) cc1) C) O
PubChem , 3D-näkymä
InChI InChI: 3D-näkymä
InChI = 1 / C19H24N2O4 / c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 ( 23) 17 (10-15) 21-12-22 / h3-8,10,12-13,19-20,23-24H, 9,11H2,1-2H3, (H, 21,22) / t13- , 19 + / m0 / s1
Kemialliset ominaisuudet
Raaka kaava C 19 H 24 N 2 O- 4   [Isomeerit]
Moolimassa 344,4049 ± 0,0185  g / mol
C 66,26%, H 7,02%, N 8,13%, O 18,58%,
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Formoteroli (kauppanimet: Foradil, Oxis) on huume beeta-2-agonistit , keuhkoputkia avaavana lääkeaineena .

Kemia

Atomit on hiili 11 (joka kantaa ryhmä hydroksyyli ) ja 15 (joka kantaa ryhmä metyyli ) ovat kiraalisia . Formoteroli on siis kahden enantiomeeriparin muodossa , niiden välissä olevien diastereomeerien ja todennäköisesti vain yhdellä stereoisomeerillä on lääketieteellinen vaikutus, mutta ei tiedetä kumpi.

Tehokkuus

Lisäksi kortikosteroideja , se parantaa ventilaation parametrit ja laskee taajuus astmaatikko pahenemisvaiheita .

Sivuvaikutukset

Formoteroli on pääsääntöisesti hyvin siedetty, vaikka se voi aiheuttaa, kuten mikä tahansa beeta-2-mimeetti, takykardiaa , vapinaa, päänsärkyä.

Sisään marraskuu 2005, Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto julistaa, että pitkävaikutteiset beeta-2-jäljittelijät voivat olla osallisina oireiden pahenemisessa, mikä voi olla hengenvaarallista, etenkin kun sitä käytetään yhdistämättömässä muodossa astmaatiossa. Tätä ei ole vahvistettu myöhemmissä tutkimuksissa.

Ulkoiset linkit

Huomautuksia ja viitteitä

  1. laskettu molekyylimassa välillä Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Ducharme FM, Ni Chroinin M, Greenstone I, Lasserson TJ, pitkävaikutteisten beeta2-agonistien lisääminen inhaloitaviin kortikosteroideihin verrattuna saman annoksen inhaloitaviin kortikosteroideihin kroonisen astman hoidossa aikuisilla ja lapsilla , Cochrane Database Syst Rev, 2010; (5): CD005535
  3. Currie GP, Small I, Douglas G, pitkävaikutteiset β2-agonistit aikuisen astmassa , BMJ, 2013; 347: f4662
  4. (sisään) Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus ja Symbicort Information (pitkävaikutteiset beeta-agonistit)
  5. Sears MR, Ottosson A, Radner F, Suissa S, pitkävaikutteiset beeta-agonistit: katsaus formoterolin turvallisuustietoihin astmakliinisistä tutkimuksista , Eur Respir J, 2009; 33: 21-32