Iberiotoksiini

Iberiotoksiini ( IBTX ) on peptidi, toksiini on eristetty myrkky punainen Scorpion Hottentotta tamulus .

Vaikutustapa

Toksiini toimii salpaamalla valikoivasti ( Kd ~ 1 nM) kalsiumista riippuvan suuren sähkönjohtokyvyn kaliumkanavien , BK Ca. Tätä toimintatapaa käytetään todennäköisesti uusien lääkkeiden luomiseen.

Rakenne

Iberiotoksiini koostuu 37 aminohaposta ja 3 disulfidisillasta . Tämä toksiini on charybdotoksiinin , skorpioni Leiurus quinquestriatuksen myrkkyn toksiini , homologi , vähemmän selektiivinen BK-kanaville.

Sen kaava on C 179 H 274 N 50 O 55 S 7 .

Myrkyllisyys

Myrkky aiheuttaa pääasiassa sydän-häiriöitä, kuten verenkiertohäiriöitä, myokardiitti ja muutokset ATPaasi tasot ja sydämen sarcolemma ja voi sen vuoksi johtaa kuolemaan. Myrkkynsä vuoksi tämä skorpioni on tärkeä tappaja Intian maaseudun lapsilla : myrkky aiheuttaa ensin ohimenevää kolinergistä stimulaatiota (oksentelu, hikoilu, bradykardia, priapismi, yliherkkyys ja hypotensio), jota seuraa adrenerginen hyperaktiivisuus (hypertensio, takykardia ja sydänlihaksen vajaatoiminta).

Adrenerginen vaihe on annoksesta riippuvainen ilmiö, toisin kuin kolinerginen vaihe.

Hoito

Hoito on pääasiassa oireenmukaista. Paikallista kipua hoidetaan injisoimalla dehydroemetiiniä  (in) pistoksessa. Hypovolemia korjataan oraalisella rehydraatioliuoksella . Kiihtyneitä, hämmentyneitä ja yhteistyöhön osallistumattomia potilaita hoidetaan 5% glukoosiliuoksella suolaliuoksessa. Verenpainepotilailla annetaan yhtenä 5 mg annoksella  ja kielen alle nifedipiinin ja pratsosiini suun. Potilaita, joilla on keuhkopöhö, hoidetaan laskimoon annettavalla aminofylliinillä ja natriumbikarbonaatilla, suun kautta annettavalla pratsosiinilla ja peittävällä hapella.

Huomautuksia ja viitteitä

  1. Galvez , G Gimenez-Gallego , JP Ruben , L Roy-Contancin , P Feigenbaum , GJ Kaczorowski ja ML Garcia , ”  puhdistus ja karakterisointi ainutlaatuinen, voimakas, peptidyyli-koetin korkean johtokyvyn kalsium-aktivoituja kalium-kanavan myrkystä skorpioni Buthus tamulus  ”, The Journal of Biological Chemistry , voi.  265, n o  19,1990, s.  11083–90 ( PMID  1694175 )
  2. S Candia , ML Garcia ja R Latorre , "  Iberiotoksiinin, suuren johtokyvyn Ca (2 +) - aktivoidun K + -kanavan tehokkaan salpaajan, toimintatapa  ", Biophysical Journal , voi.  63, n °  21992, s.  583-90 ( PMID  1384740 , PMCID  1262182 , DOI  10,1016 / S0006-3495 (92) 81630-2 , Bibcode  1992BpJ .... 63..583C )
  3. Michel Félétou, Rudi Busse, Gillian Edwards, Ingrid Fleming, Arthur H. Weston ja Paul M. Vanhoutte , "  Dialogi endoteelisolujen ja sileiden lihassolujen välillä  ", M / S: lääketieteet , voi.  19, n °  12,joulukuu 2003, s.  1242-1250 ( lue verkossa ).
  4. (in) Ernesto Ortiz, Georgina B. Gurrola, Elizabeth Schwartz Ferroni, Lourival D. Possani , "  Scorpionin myrkkykomponentit potentiaalisina lääkekehityksen ehdokkaina  " , Toxicon , voi.  93,tammikuu 2015, s.  125–135 ( yhteenveto ).
  5. Yves Landry, Yveline Rival, “  ibériotoxine  ” , sivustolla InformationHospitaliere.com , Information Hospitalière (käytetty 11. helmikuuta 2015 ) .
  6. Danièle Tritsch, Dominique Chesnoy-Marchais, Anne Feltz , neuronin fysiologia , Ranska, Wolters Kluwer ,1999, 715  Sivumäärä ( ISBN  978-2-7040-0872-8 , lue verkossa ) , sivu 271.
  7. G Ferrat , C Bernard , V Fremont , TJ Mullmann , KM Giangiacomo ja H Darbon , "  Kahden noxiustoksiini-iberiotoksiini-kimeeran 1H NMR -rakenteiden kautta paljastunut K + -kanavien alfa-K-toksiinispesifisyyden rakenteellinen perusta  ", Biochemistry , voi .  40, n °  37,2001, s.  10998–1006 ( PMID  11551195 , DOI  10.1021 / bi010228e )
  8. HS Bawaskar ja PH Bawaskar , "  Intian punaisen skorpionin (Mesobuthus tamulus) aiheuttaman myrkytyksen kardiovaskulaaristen ilmenemismuotojen hallinta  ", British Heart Journal , voi.  68, n o  5,1992, s.  478–80 ( PMID  1467032 , PMCID  1025191 , DOI  10.1136 / hrt.68.11.478 )

Katso myös

Bibliografia

Aiheeseen liittyvät artikkelit