Anasetrapibi

Anacetrapib on inhiboiva molekyyli kolesteryyliesterinä siirtävän proteiinin , testattavan lääkkeen vastaan kolesteroli .

Tehokkuus

Ihmisillä se vähentää LDL-kolesterolin pitoisuutta ja lisää HDL: n pitoisuutta . Tarkemmin sanottuna se alentaa pienten tai keskisuurten VLDL- tasojen ja LDL2a-, 2b- ja 3a-alatyyppien tasoa ja nostaa samalla LDL4b: n tasoa. Se edistää apolipoproteiini B: n poistamista .

Se ei näytä muuttavan verenpainelukuja , toisin kuin torcetrapibi , toinen saman luokan molekyyli, eikä sillä ole tulehdusta edistävää vaikutusta . Verisuonipotilailla ja yhdessä statiinin kanssa se mahdollistaa pienen mutta merkittävän kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskin pienentämisen.

Eläinmallissa tämä toiminta johtaa aterooman vähenemiseen .

Huomautuksia ja viitteitä

  1. Bloomfield D, Carlson GL, Sapre A et ai. Kolesteryyliesterin siirtoproteiinin estäjän anasetrapibin teho ja turvallisuus monoterapiana ja samanaikaisesti atorvastatiinin kanssa dyslipideemisissä potilailla , Am Heart J, 2009; 157: 352-360. e2
  2. Krauss RM, Wojnooski K, Orr J et ai. Muutokset lipoproteiinin alifraktiokonsentraatiossa ja koostumuksessa terveillä yksilöillä, joita hoidettiin CETP-estäjällä anasetrapibilla , J Lipid Res, 2012; 53: 540-547
  3. Millar JS, Reyes-Soffer G, Jumes P et ai. Anasetrapibi alentaa LDL-arvoa lisäämällä ApoB-puhdistumaa lievästi hyperkolesterolemiapotilailla , J Clin Invest. 2015; 125: 2510-2522.
  4. Krishna R, Anderson MS, Bergman AJ et ai. Kolesteryyliesterin siirtoproteiinin estäjän, anasetrapibin, vaikutus lipoproteiineihin potilailla, joilla on dyslipidemia, ja 24 tunnin ambulatoriseen verenpaineeseen terveillä henkilöillä: kaksi kaksoissokkoutettua, satunnaistettua, lumekontrolloitua vaiheen I tutkimusta , Lancet, 2007; 370: 1907- 1914
  5. Han S, Levoci L, Fischer P et ai. Anestetrapibin aiheuttama kolesteryyliesterin siirtoproteiinin esto ei ole omituista suurtiheyksisen lipoproteiinin tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia , Biochim Biophys Acta, 2013; 1831: 825-833
  6. HPS3 / TIMI55 - REVEAL Collaborative Group, Anacetrapibin vaikutukset ateroskleroottista verisuonisairautta sairastavilla potilailla , N Engl J Med, 2017; 377: 1217-1227
  7. Kühnast S, van der Tuin SJ, van der Hoorn JW et ai. Anasetrapibi vähentää ateroskleroosin etenemistä pääasiassa vähentämällä ei-HDL-kolesterolia, parantaa vaurioiden vakautta ja lisää atorvastatiinin hyödyllisiä vaikutuksia , Eur Heart J, 2015; 36: 39-50