Aprepitantti

Aprepitantti
Henkilöllisyystodistus
IUPAC-nimi	5 - ([(2 R , 3 S ) -2 - (( R ) -1- [3,5-bis (trifluorimetyyli) fenyyli] etoksi) -3- (4-fluorifenyyli) morfolino] metyyli) -1 H - 1,2,4-triatsol-3 ( 2H ) -oni
N o CAS	170729-80-3
N o ECHA	100 202 762
ATC-koodi	A04 AD12
Huumeiden pankki	APRD00100
PubChem	151165
Kemialliset ominaisuudet
Raaka kaava	C 23 H 21 N 7 N 4 O 3   [Isomeerit]
Moolimassa	534,4267 ± 0,0216  g / mol C 51,69%, H 3,96%, F 24,88%, N 10,48%, O 8,98%,
Farmakokineettiset tiedot
Biologinen hyötyosuus	60-65%
Sitoutuminen proteiineihin	> 95%
Aineenvaihdunta	Maksa (enimmäkseen CYP3A4 - välitteinen)
Puoliintumisaika eliminoida.	9-13 tuntia
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Aprepitantti on huume, joka kuuluu luokkaan antiemeettisten substanssi P antagonisti . Se vaikuttaa NK1-reseptoreihin ( takykiniinireseptorit ).

Sitä markkinoivat Merck Sharp ja Dohme-Chibret Laboratories nimellä Emend .

Sitä käytetään antiemetic , ehkäisyssä pahoinvoinnin - oksentelun takia emetogeenisen kemoterapiaa yhdessä kortikosteroidin ( deksametasoni ) ja setron ( ondansetroni ).

Huomautuksia ja viitteitä

1. laskettu molekyylimassa välillä "  Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
2. (en) HJ Schmoll et ai. , "  Aprepitanttihoidon vertailu monipäiväiseen ondansetronihoitoon, molemmat deksametasonin kanssa, antiemeettisen tehon saavuttamiseksi suuriannoksisella sisplatiinihoidolla  " , Annals of Oncology , Oxford University Press, voi.  17, n °  6,2006, s.  1000-1006 ( ISSN  0923-7534 ja 1569-8041 , yhteenveto )