| Siklopiroksi | |
| Henkilöllisyystodistus | |
|---|---|
| DCI | siklopiroksiolamiini |
| IUPAC-nimi | 6-sykloheksyyli-1-hydroksi-4-metyylipyridin-2 (1 H ) -oni |
| Synonyymit |
siklopiroksiolamiini |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.045.056 |
| ATC-koodi | D01 , G01 |
| Huumeiden pankki | APRD00871 |
| PubChem | 2749 |
| Hymyilee |
O = C1 / C = C (\ C = C (/ N1O) C2CCCCC2) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H17NO2 / c1-9-7-11 (13 (15) 12 (14) 8-9) 10-5-3-2-4-6-10 / h7-8,10, 15:00, 2-6H2,1H3 InChIKey: SCKYRAXSEDYPSA-UHFFFAOYAN Std. InChI: InChI = 1S / C12H17NO2 / c1-9-7-11 (13 (15) 12 (14) 8-9) 10-5-3-2-4-6-10 / h7-8,10, 15H, 2-6H2,1H3 Std. InChIKey: SCKYRAXSEDYPSA-UHFFFAOYSA-N |
| Kemialliset ominaisuudet | |
| Raaka kaava |
C 12 H 17 N O 2 [Isomeerit] |
| Moolimassa | 207,2689 ± 0,0116 g / mol C 69,54%, H 8,27%, N 6,76%, O 15,44%, |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | <5% pitkäaikaisessa käytössä |
| Sitoutuminen proteiineihin | 94-97% |
| Puoliintumisaika eliminoida. | 1,7 tuntia |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Ciclopirox on molekyyli antifungaalisen synteettinen johdannainen pyridoni ja kuuluvat perheeseen hydroksipyridonia (liity antifungaalisia johdannaisia imidatsolia ja typpi).
Ciclopirox osoittaa aktiivisuutta laajalla dermatofyyttien ja yleisten sienipatogeenien (hiivat, aktinomyytit, homeet, sienet) kanssa. Sitä on testattu 1980-luvun alusta lähtien ja sitä on käytetty 1980-luvun puolivälistä lähtien ihosairauksien ja limakalvojen , kuten sieni-sienien, hoidossa infektiot ( kandidiaasi , tinea versicolor , dermatofyytit , paitsi silsa )
.Tuote
tunkeutuu kynsiin ja näyttää vaikuttavan tehokkaasti onykomykoosin hoitoon.Se on testattu seborrheaista dermatiittia vastaan.
Se on aktiivinen alhaisina pitoisuuksina (1-4 mg / l in vitro), ja sen aktiivisuus vähenee vain vähän albumiinin läsnä ollessa inkubaatioväliaineessa (mikä ei koske muita sienilääkkeitä, kuten klotrimatsolia ja mikonatsolia ). Sillä ei ole enempää sivuvaikutuksia kuin klotrimatsoli .
Lisäksi sen osoitetaan olevan aktiivinen myös erilaisia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan.
Sen pääasiallisen vaikutuspaikan (alle 20 mg / l) uskotaan olevan solukalvo, jossa se estää aminohappojen transmembraanisen kuljetuksen sienisoluun. Yli 20 mg / l se muuttaa sienisolumembraanin eheyttä solunsisäisen materiaalin "vuotamisen" kautta (ilmiö raportoidaan myös nystatiinille , klotrimatsolille ja mikonatsolille .
Sitä on pidetty kaupan nimellä Ciclopirox ja sen olamiinisuola ( siklopiroksiolamiini tai CPX englanninkielisille) useina ajankohtaisina formulaatioina, jotka soveltuvat annettavaksi iholle ja kynsille tai emättimeen emättimen hiiva-infektion hoitamiseksi.
Tutkituimmat lääkemuodot ovat voiteet (siklopiroksiolamiinivoide 1%) ja farmaseuttinen kynsilakka (siklopiroksi 8%), mutta sitä on käytetty myös voiteissa, suihkeissa, shampoissa, suihkugeeleissä jne.
Älä käytä tätä lääkettä silmien lähellä.
Vältä tämän lääkityksen käyttöä, erityisesti lapsilla, pitkään ja suurilla tai syvästi vaurioituneilla pinnoilla ilman apteekkihenkilökunnan tai lääkärin neuvoja.
Riittävien tietojen puuttuessa tätä lääkitystä ei suositella raskauden tai imetyksen aikana .
Lääke tulee levittää hoidettavan alueen pesun ja perusteellisen kuivaamisen jälkeen.
Jauhe on tarkoitettu varpaiden vaurioille .
Tavallinen annostus: 1 tai 2 annosta päivässä.
Käytettyyn lomakkeeseen ja hoidon kesto riippuvat tapaus: 3 viikon leesioita iholla , useita kuukausia vauriot kynnet .
Voiteena levitettynä se tunkeutuu limakalvojen ja ihon (ja osittain karvoissa ) pinnallisiin ja syviin osiin lähellä käsiteltyä aluetta. Se tunkeutuu kynsien keratiiniin . Suun kautta imeytynyt siklopiroksi erittyy virtsaan; noin 80% suun kautta otetusta annoksesta erittyy glukuronidina ( metaboliitti ).
Kandidaasin tapauksessa vältä happamien saippuoiden käyttöä: ne edistävät sienien lisääntymistä.
Varpaiden kynsien merkittävän vaurion sattuessa alustava jauhaminen pedikyyrillä helpottaa lääkkeen vaikutusta. Liiallinen hikoilu edistää sienen aiheuttamien vaurioiden kehittymistä. Luonnonkuitujen ( puuvilla , villa ) sukkien käyttö on suositeltavaa. Samaa kenkäparia ei tule käyttää kahta päivää peräkkäin.
Ilman parannusta 4 viikon hoidon jälkeen diagnoosi tulisi tutkia uudelleen.
Markkinointia edeltävien testien aikana 1–4% potilaista esiintyi ärsytystä , punoitusta, kipua, polttavaa tunnetta tai kutinaa iholle tai emättimen limakalvoille levittämisen jälkeen. Ärsytystä paikallinen saattaa esiintyä hoidon alussa. Kynsien hoito lakan muodossa aiheuttaa punoitusta noin 5%: lla potilaista.
Allerginen reaktio on ihon (ulkonäkö pieniä kuplia esimerkiksi) on lopetettava hoito (potilaan on pyydettävä neuvoa apteekista, tai paremminkin hänen lääkärinsä).
Vuonna 2013 julkaistun tutkimuksen mukaan siklopiroksin on osoitettu in vitro kykenevän poistamaan HIV: n ( AIDSista vastuussa olevan viruksen ) pysyvästi soluviljelmistä . Kuten Deferipronia , se estää (in vitro) replikaation viruksen.
Vielä on osoitettava samanlainen vaikutus ihmiskehossa.
Kantasolujen in vitro -käsittely siklopiroksilla ( yleisesti käytetyn retinoiinihapon sijasta ) johti antiproliferatiiviseen vaikutukseen muuttamatta solujen pluripotenssia . Mutta Ciclopirox muutti myös merkittävästi näiden kantasolujen proteomia (56 proteiinin ilmentymisen muutos verrattuna käsittelemättömiin soluihin ja 54 proteiinin ilmentyminen retinoiinihapolla käsitellyihin soluihin).