Dosetakseli | |
rakenne | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
Synonyymit |
verottaja |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,129,246 |
ATC-koodi | L01 |
Hymyilee |
C1 [C @ H] 2OC [C @@] 2 ([C @@ H] 2 [C @@] ([C @ H] 1O) (C ([C @@ H] (C = 1 C ( C) (C) [C @@] ([C @ H] 2OC (c2ccccc2) = O) (O) C [C @@ H] (OC ([C @@ H] ([C @@ H] ( NC (= O) OC (C) (C) C) c2ccccc2) O) = O) C1C) O) = O) C) OC (= O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C43H53NO14 / c1-22-26 (55-37 (51) 32 (48) 30 (24-15-11-9-12-16-24) 44-38 (52) 58- 39 (3.4) 5) 20-43 (53) 35 (56-36 (50) 25-17-13-10-14-18-25) 33-41 (8,34 (49) 31 (47) 29 (22) 40 (43,6) 7) 27 (46) 19-28-42 (33,21-54-28) 57-23 (2) 45 / h9-18,26-28,30-33, 35,46-48,53H, 19-21H2,1-8H3 , (H, 44,52) / t26-, 27-, 28 +, 30-, 31 +, 32a, 33-, 35-, 41 +, 42-, 43 + / m0 / s1 |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 43 H 53 N O 14 [Isomeerit] |
Moolimassa | 807,8792 ± 0,0425 g / mol C 63,93%, H 6,61%, N 1,73%, O 27,73%, |
Fyysiset ominaisuudet | |
T ° fuusio | 232 ° C |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Doketakseli , vaikuttava aine ominaisuuksia syöpä on alkaloidi , joka on saatu puolisynteesillä molekyylistä uutettu lehdet marjakuusi ( Taxus baccata ) .
Amerikkalainen joukkue on osoittanut vuonna 1990 syövänvastaisen ominaisuuksia diterpeenin erotettu kuori Tyynenmeren marjakuusi ( Taxus brevifoliasta ), paklitakseli markkinoidaan Taxol tuotemerkin, mutta puu oli kaadettu poistaa sen. Kuori.
Doketakseli on diterpeenin saatu puolisynteesillä vuonna 1989 molekyylistä uutettu lehdistä marjakuusi ( Taxus baccata ) klo instituutin kemian luonnon aineita on Gif-sur-Yvette , sitten ohjannut Pierre Potier , joka tulee saamaan kultamitali on CNRS vuonna 1998. lääke valmistettu lehdistä on nimetty Taxotere vuonna 1988 ja vuonna 1995 kaupan Rhone-Poulenc Rorer. Sanofi markkinoi sitä nyt.
Tuotteen nimen loppuliite valittiin muistuttamaan tert-butyyliryhmän merkitys, joka erottaa Taxoteren Taxolista ja tekee siitä aktiivisemman.
Vuodesta 1999 lähtien tämän lääkkeen myynnistä perityt rojaltit toivat CNRS : lle noin 50 miljoonaa euroa vuodessa , toisin sanoen 1,5 prosenttia sen 3,5 miljardin budjetista ja 85 prosenttia kokonaiskustannuksista. lisenssejä. Patentin voimassaolo päättyi vuonna 2011, mikä vie CNRS: ltä tämän lisäresurssin.
Dosetakseli on paklitakselin analogi , rakenteeltaan samanlainen , mutta kaksinkertainen aktiivisuus. Se eroaa siitä erityisesti myrkyllisyydellä ja kasvainten vastaisella teholla. Hänen tapaansa se stabiloi mikrotubuluksia estämällä niiden depolymeroinnin sitoutumalla stabiilisti tubuliiniin ja johtaa mitoosin tukkeutumiseen . Sitä käytetään annoksella 100 mg / m 2 kolmen viikon välein suonensisäisesti, kuten yhden tunnin infuusiona.
Luuytimelle on myrkyllisyyttä ( leukosyyttien ja trombosyyttien väheneminen ) ja mahdollisesti yliherkkyysreaktioita . Vedenpidätyksestä ja neurologisista häiriöistä johtuvia turvotuksia ja effuusioita voidaan myös havaita . Se on tehokas useille kasvaimille . Sitä käytettiin pääasiassa alkuvaiheessa rintasyövän hoitoon, metastasoitunut tai ei, antrasykliineille vastustuskykyinen tai uusiutuva, sitten myöhemmin keuhko- ja eturauhassyövässä .
Dosetakseli | |
Kauppanimet |
|
---|---|
Luokka | Kemoterapeuttinen aine |
Muita tietoja | Alaluokka: taksaani |
Henkilöllisyystodistus | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,129,246 |
ATC-koodi | L01CD02 |
Huumeiden pankki | 01248 |
Sitä markkinoidaan nimellä Taxotère Belgiassa, Ranskassa ja Sveitsissä. Belgiassa ja Ranskassa se on varattu vain sairaalakäyttöön.
15. helmikuuta 2017Jälkeen ilmestys Figaro , The kansallinen virasto lääkkeiden turvallisuudesta ja terveysministeriön Products (ANSM) ilmoittaa, että kuudessa tapauksessa kohtalokas enterokoliitista on raportoitu sen hoidetuilla potilailla yksi rinnakkaislääkkeiden doketakselin (valmistaja Intian laboratorio Accord) rintasyöpään. Dosetakseli on osa geneeristä ryhmää, joka sisältää vain kaksi lääkettä ( alkuperäiset ja sen geneeriset lääkkeet ), mutta tätä molekyyliä löytyy kuudestatoista Ranskassa markkinoidusta erikoisuudesta. ANSM antaa sitten ennalta varautuvan suosituksen olla käyttämättä dosetakselia paikallisen, toimintakykyisen rintasyövän hoidossa ja korvaa se paklitakselilla odotettaessa terveystutkimuksen päätelmiä. Tämä suositus on poistettu5. heinäkuuta 2017ANSM ja National Cancer Institute (INCa) ovat ilmoittaneet, että tutkimukset "eivät osoita tähän molekyyliin liittyvien vakavien haittavaikutusten ja kuolemien lisääntymistä".
Dosetakseli on osa Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitetty vuonna 2007)Huhtikuu 2013).