Rimantadiini | |
R- rimantadiinin (vasen) ja S-rimantadiinin (oikea) R- enantiomeeri | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
N o CAS | |
ATC-koodi | J05 |
Huumeiden pankki | DB00478 |
PubChem | |
Hymyilee |
C1C2CC3CC1CC (C3) (C2) [C @@ H] (N) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H21N / c1-8 (13) 12-5-9-2-10 (6-12) 4-11 (3-9) 7-12 / h8-11H, 2-7, 13H2,1H3 |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 12 H 21 N [Isomeerit] |
Moolimassa | 179,3018 ± 0,0113 g / mol C 80,38%, H 11,81%, N 7,81%, |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Rimantadiini ( DCI , myydään nimillä Flumadine tai Roflual ) on antiviraalinen määrätty suun kautta, hoitoon ja ehkäisyyn harvinaisissa tapauksissa, infektio influenssa A-virus . Päivä tai kaksi oireiden alkamisen jälkeen rimantadiini voi lyhentää influenssan kestoa ja kohtalaista vakavuutta. Rimantadiini ja toinen samanlainen lääke, amantadiini, ovat molemmat peräisin adamantaanista . Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) julkaisi Rimantadiinin markkinoille vuonna 1994.
Mukaan CDC , 100% ja 2009 influenssaa H3N2 ja influenssa A (H1N1) testattujen näytteiden osoittavat vastustuskykyä rimantadiini ja se ei enää suositella influenssan hoitoon.
Se on johdannainen parkinsonismilääkkeestä ( amantadiini ), jota tuotetaan sen jälkeen, kun lääkärit havaitsivat, että joissakin hoitokodeissa amantadiinilla hoidetut parkinsonismipotilaat pääsivät useammin kausiluonteisesta flunssasta.
Amantadiini ja rimantadiini ovat kaksi molekyyliä, jotka vaikuttavat estämällä vain influenssa A -viruksissa esiintyvää M2-proteiinia (ja siten inaktiivisia influenssa B-viruksissa). M2-proteiini on ankkuroitu viruksen vaippaan, sillä on "protonipumpputyyppinen" aktiivisuus. Sen jälkeen, kun influenssatyypin A virus on tunkeutunut kohdesoluun endosytoosin avulla, M2-proteiini happamoittaa ionikanaalitoimintansa kautta viruspartikkelin sisällön, jolloin viruksen RNA: iden dissosiaatio matriisista. Nämä siirtyvät sitten ytimeen, jossa ne transkriptoidaan ja replikoidaan. Amantadiini ja rimantadiini estävät M2-proteiinin estämällä viruksen genomin vapautumisen ja siten sen replikaation.
Etu: paljon vähemmän sivuvaikutuksia kuin amantadiini.
Haitta: sen intensiivinen käyttö on johtanut vastustuskykyisten virusten esiintymiseen. Se on nyt kielletty useissa maissa tästä syystä.