Bortezomib
| Bortezomib | ||
 | ||
| Henkilöllisyystodistus | ||
|---|---|---|
| IUPAC-nimi | [(1 R ) -3-metyyli-1 - [[( 2S ) -3-fenyyli-2- (pyratsiini-2-karbonyyliamino) propanoyyli] amino] butyyli] boronihappo | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,125,601 | |
| Huumeiden pankki | DB00188 | |
| PubChem | 387447 | |
| Hymyilee |
B ([C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC1 = CC = CC = C1) NC (= O) C2 = NC = CN = C2) (O) O , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H25BN4O4 / c1-13 (2) 10-17 (20 (27) 28) 24-18 (25) 15 (11-14-6-4-3-5-7-14) 23-19 (26) 16-12-21-8-9-22-16 / h3-9,12-13,15,17,27-28H, 10-11H2,1-2H3, (H, 23,26) ( H, 24,25) / t15-, 17- / m0 / s1 |
|
| Kemialliset ominaisuudet | ||
| Raaka kaava |
C 19 H 25 B N 4 O- 4 [Isomeerit] |
|
| Moolimassa | 384,237 ± 0,026 g / mol C 59,39%, H 6,56%, B 2,81%, N 14,58%, O 16,66%, |
|
| Farmakokineettiset tiedot | ||
| Biologinen hyötyosuus | n / A | |
| Sitoutuminen proteiineihin | 83% | |
| Aineenvaihdunta | maksan | |
| Puoliintumisaika eliminoida. | 9–15 | |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Bortetsomibin (BAN, USAN ja INN PS-341 ;. Velcade mukaan Millennium Pharmaceuticals ja Cytomib mukaan Venus korjaustoimenpiteitä ) on syöpälääke molekyyli inhiboimalla proteasomin .
Sitä käytetään multippelin myelooman ja AL-amyloidoosin hoitoon .
Tehokkuus
Kolmasosa muille hoidoille vastustuskykyisistä myeloomoista reagoi bortetsomibiin. Tämä osuus kasvaa, kun sitä käytetään yhdessä muiden hoitojen kanssa. Sitä käytetään uusiutumiseen luuydinsiirron jälkeen tai toisena linjana, kun luuytimensiirtoon on vasta-aihe.
Sivuvaikutukset
Tuote aiheuttaa kolmanneksessa tapauksista trombosytopenian, joka on toissijainen proteasomin estämiselle. Vaikein sivuvaikutus on edelleen (vaatii annoksen pienentämistä) perifeerisen neuropatian esiintyminen .
Huomautuksia ja viitteitä
- laskettu molekyylimassa välillä " Atomic painot Elements 2007 " on www.chem.qmul.ac.uk .
- Richardson PG, Barlogie B, Berenson J et ai. Vaiheen 2 tutkimus bortetsomibista uusiutuneessa, tulenkestävässä myeloomassa . N Engl J Med. 2003; 348 (26): 2609–2617
- Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade-merkki) multippelin myelooman hoidossa , Ther Clin Risk Manag, 2006; 2: 271–279
- Shi DS, Smith MC, Campbell RA, verihiutaleiden tuotantoon vaaditaan Proteasome-toiminto , J Clin Invest, 2014 doi: 10.1172 / JCI75247