Metimatsoli | |
Metimatsoli | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | 1-metyyli- 3H- imidatsoli-2-tioni |
Synonyymit |
Tiamazoli |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 000 439 |
ATC-koodi | |
Huumeiden pankki | DB00763 |
PubChem | 1349907 |
ChEBI | 50673 |
Hymyilee |
Cn1cc [nH] c1 = S , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C4H6N2S / c1-6-3-2-5-4 (6) 7 / h2-3H, 1H3, (H, 5,7) InChIKey: PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYAN Std. InChI: InChI = 1S / C4H6N2S / c1-6-3-2-5-4 (6) 7 / h2-3H, 1H3, (H, 5.7) Vakio. InChIKey: PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 4 H 6 N 2 S [Isomeerit] |
Moolimassa | 114,169 ± 0,009 g / mol C 42,08%, H 5,3%, N 24,54%, S 28,09%, |
Farmakokineettiset tiedot | |
Biologinen hyötyosuus | 93% |
Sitoutuminen proteiineihin | minkä tahansa |
Aineenvaihdunta | maksan |
Puoliintumisaika eliminoida. | 4-6 tuntia aiheesta riippuen |
Erittyminen |
virtsa (munuaiset) |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Terapeuttinen luokka | synteettinen antithyroid |
Antoreitti | oraalinen |
Raskaus | mahdollista valvonnan alaisena |
Autolla ajaminen | tuntematon |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Metimatsolia on antithyroid synteesi markkinoidaan Kanadassa nimellä Tapazole . Ranskassa ja Belgiassa sitä markkinoidaan nimellä Felimazole eläinlääkinnälliseen käyttöön. Se on karbimatsolin aktiivinen metaboliitti .
Metimatsoli estää thyroperoxidase päässä iodizing tyrosiini- tähteiden päällä tyroglobuliini , mikä vähentää tuotannon kilpirauhashormonien eli tyroksiini (T 4 ), ja erityisesti trijodityroniinin (T 3 ).
Vaikutusmekanismi johtuu kemokiini CXCL10 : n erityksen vähenemisestä .
Se vähentää kilpirauhashormonitasoja tehokkaammin kuin propyylitiourasiili . Sillä on myös pidempi vaikutusaika ja lyhyempi vaikutuksen alku, ja vähemmän maksan sivuvaikutuksia. Kaikki tämä tarkoittaa, että se on synteettinen kilpirauhasenlääke, joka annetaan ensimmäisenä tarkoituksena.
Ne ovat usein hyvänlaatuisia: kutina, ruoansulatushäiriöt ...
Kaksi sivuvaikutusta on vakavampia: agranulosytoosi ja maksavaurio.
M. Stanley ja EB Astwood kuvasivat metimatsolia vuonna 1949 osoittamalla sen tehokkuuden ihmisillä sen jälkeen kun havaittiin sen käyttökelpoisuus rotilla tutkittavana.