Melarsoproli | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | (2- (4 - ((4,6-diamino-1,3,5-triatsin-2-yyli) amino) fenyyli) -1,3,2-ditiarsolan-4-yyli) metanoli |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,007,086 |
N O EY | 207-793-4 |
ATC-koodi | P01 |
PubChem | 10311 |
Hymyilee |
[As] 1 (c2ccc (Nc3nc (nc (n3) N) N) cc2) S [C @@ H] (CO) CS1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H15AsN6OS2 / c14-10-17-11 (15) 19-12 (18-10) 16-8-3-1-7 (2-4-8) 13-21-6- 9 (5-20) 22-13 / h1-4,9,20H, 5-6H2, (H5,14,15,16,17,18,19) |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 12 H 15 Kuten N 6 O S 2 [Isomeerit] |
Moolimassa | 398,339 ± 0,022 g / mol C 36,18%, H 3,8%, As 18,81%, N 21,1%, O 4,02%, S 16,1%, |
Farmakokineettiset tiedot | |
Jakelun puoliintumisaika . |
35 tuntia |
Erittyminen | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Melarsopolin ( IBD ) on lääke, jota käytetään hoidossa unitautia .
Tämä käsittely löydettiin 1949 mennessä Ernst Friedheim (es) . Vaarallisuudesta huolimatta sen käyttö oli potilaalle vähemmän riskialtista kuin muut tuolloin käytettävissä olevat hoidot.
Sitä ei enää käytetä toisena rivinä unihäiriössä (vastustuskyky tai suvaitsemattomuus muille hoidoille). On myös muotoja, jotka ovat resistenttejä tälle lääkkeelle.
Myrkyllistä arseenia sisältävä melarsoproli on erittäin vaarallinen hoito, jota annetaan vain injektiona lääkärin valvonnassa. Sitä käytetään vain trypanosomiaasiin, joka on edennyt taudin toiseen vaiheeseen neurologisilla vaurioilla.
Melarsoprolin sivuvaikutukset ovat vaihtelevia, usein esiintyviä ja voivat olla vakavia: kouristukset , kuume , tajuttomuus , ihottuma, pahoinvointi ja oksentelu. 5-9% tapauksista ne aiheuttavat kuoleman ( enkefalopatia ).
Lisäksi melarsoproli on erittäin tuskallinen, kun sitä ruiskutetaan, mikä tehdään yleensä anestesiassa.
Injektio tapahtuu hitaasti tuotteen syövyttävyyden takia, erityisesti injektion liuottimena käytetyn propyleeniglykolin vuoksi , joka voi hyökätä injektiokohdan ympärillä oleviin kudoksiin. Antaminen suoritetaan kolmen sarjan nopeudella, jotka kumpikin kestävät kolme peräkkäistä päivää. Injektionesteet valmistetaan lasiruiskuista, koska yhdiste liuottaa ruiskuihin tavallisesti käytetyt muovit. Päivittäinen annos on 3,6 mg · kg -1 . Kunkin sarjan välillä pidetään kahdeksan - kymmenen päivän odotusaika.
Eflornitiinille on uudempi kohtelu ja vaarattomampia ilmoitettu unitautina. Sitä voidaan käyttää Trypanosoma brucei gambiense -infektioiden hoidossa . Se on kuitenkin kalliimpaa ja tuskin saatavilla markkinoilla. Sen käyttöä suositellaan tietenkin aina, kun se on mahdollista, ja erityisesti melarsoproliresistenssin alueilla.
Aventis lopetti vuonna 1995 eflornitiinin tuotannon, koska se ei ollut kannattavaa. Siitä huolimatta laboratorio jatkoi molekyylin tuottamista Vaniqa-emulsiovoiteena vähentääkseen naisten liiallisia kasvokarvoja. Tämä loi mediaskandaalin ja paine molekyylin lisääntymiselle trypanosomiaasin hoidossa. Vuosien 2001 ja 2006 välillä WHO: n, kansalaisjärjestöjen ja Sanofi-laboratorion välillä oli kumppanuus, joka lähetti lahjoituksia eflornitiinista endeemisiin maihin.
Melarsoproli on osa Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitetty vuonna 2007)Huhtikuu 2013). Melarsoprolia käytetään Doctor Housen kauden 1 jaksossa 7 potilasta, jolla on unisairaus .