Neostigmiini | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | 3- (dimetyylikarbamoyylioksi) - N , N , N- trimetyylibentseeniamiini |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.305.602 |
ATC-koodi | N07 S01 |
PubChem | 5824 |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 12 H 19 N 2 O 2 [Isomeerit] |
Moolimassa | 223,2915 ± 0,0119 g / mol C 64,55%, H 8,58%, N 12,55%, O 14,33%, |
pKa | 12.0 |
Farmakokineettiset tiedot | |
Biologinen hyötyosuus | Todennäköisesti <5% |
Aineenvaihdunta | Hidas hydrolyysi ChE |
Puoliintumisaika eliminoida. | 50-90 minuuttia |
Erittyminen |
Munuaiset |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Terapeuttinen luokka | Antikolinesteraasi • Antimyasteeninen |
Antoreitti | Laskimoon |
Psykotrooppinen luonne | |
Muut nimet |
Prostigmiini |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Neostigmiinin on parasympatomimeettisen epäsuora inhibiittori koliiniesteraaseista markkinoidaan nimellä Prostigmin (kuten neostigmiinin bromidi) tai nimellä Neostigmiini (neostigmiinin metyylisulfaatti). Sen syntetisoivat ensimmäisen kerran vuonna 1931 Aeschlimann ja Reinert.
Neostigmiini sitoutuu asetyylikoliiniesteraasin anioniseen kohtaan ja estää sen hydrolyysiaktiivisuuden . Siksi se tehostaa asetyylikoliinin pitoisuutta synaptisessa halkeamassa ja stimuloi epäsuorasti sekä nikotiini- että muskariinireseptoreita . Kvaternaarisen ammoniumin sisältämä neostigmiini estää sitä ylittämästä veri-aivoestettä .
Neostigmiini on tarkoitettu myasthenia graviksen , Ogilvien oireyhtymän hoitoon ja säännöllisesti yleisanestesiassa estämään ei-depolarisoivien kurareiden vaikutukset leikkauksen lopussa, joskus virtsan akuutin retention hoitoon . Kolinergisten vaikutustensa (bradykardia, hikoilu, sialorrea, ripuli) vuoksi siihen liittyy usein atropiinia .
Neostigmiini on osa Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitetty vuonna 2006)Huhtikuu 2013).