Pentamidiini | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
IUPAC-nimi | 4,4 '- [pentaani-1,5-diyylibis (oksi)] dibentseenikarboksimidamidi | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100 002 583 | |
N O EY | 202-841-0 | |
ATC-koodi | P01 | |
Huumeiden pankki | DB00738 | |
PubChem | 4735 | |
Hymyilee |
C1 = CC (= CC = C1C (= N) N) OCCCCCOCOC = CC = C (C = C2) C (= N) N , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H24N4O2 / c20-18 (21) 14-4-8-16 (9-5-14) 24-12-2-1-3-13-25-17-10-6- 15 (7-11-17) 19 (22) 23 / h4-11H, 1-3,12-13H2, (H3,20,21) (H3,22,23) / f / h20,22H, 21,23H2 / b20-18-, 22-19- |
|
Ulkomuoto | kiinteä | |
Kemialliset ominaisuudet | ||
Raaka kaava |
C 19 H 24 N 4 O 2 [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 340,4195 ± 0,0183 g / mol C 67,04%, H 7,11%, N 16,46%, O 9,4%, |
|
Fyysiset ominaisuudet | ||
T ° fuusio | 186,0 ° C hajoaa | |
Ekotoksikologia | ||
DL 50 |
100 mg · kg -1 nisäkkään sc 50 mg · kg -1 hiiren ip |
|
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Pentamidiini on Loislääkkeiden perheen trypanicides .
Pentamidiinia käytettiin trypanosomiaasin hoidossa vuodesta 1935 ja sitten leishmaniaasin hoidossa vuodesta 1940 . Tuotteen löysivät Rhône-Poulenc -laboratoriot , jotka syntetisoitiin vuonna 1938 Englannissa ja rekisteröitiin sitten vuonna 1950 pentamidiinimesylaatin muodossa. Sen aktiivisuus trypanosomia vastaan tunnistettiin nopeasti.
Vuonna 1942 tehtiin ensimmäinen loista ehkäisevä testi. Lupaavia tuloksia kertainjektiona johtavat sen käytön suuressa mittakaavassa Afrikassa aikana massa kemoprofylaksia kampanja tunnetaan nimellä ”lomidinisation” (mistä Lomidine , kauppanimi pentamidiinilla Ranskassa), lopussa vuoden on. Toisen maailmansodan ja että on 1960 (12-13 miljoonaa ehkäiseviä injektiot tehtiin välillä 1945 ja 1960), joka mahdollistaa merkittävän sairauden regressio, kustannuksella onnettomuudet ja kuolemantapaukset (äkillinen hypoglykemia, pyörtymistä, sydämen onnettomuuksia, vaikka kaasu kuolio, joka tapahtui erityisesti marraskuussa 1954 Kamerunin alueella Yokadoumassa ) ja erityisesti Gribissä . Tämän "ennaltaehkäisevän" tehon mekanismi kyseenalaistettiin myöhemmin, ja lääke vaikutti todennäköisesti terveiden kantajien havaitsemattomiin taudin muotoihin, mikä vähensi merkittävästi loissäiliötä.
Vaikuttamalla loistauti sieni Pneumocystis carinii , joka vastaa pneumokystoosi , osoitettiin 1987 . Lääke arvioitiin uudelleen ja markkinoitiin isotionaattina vuonna 1984 Yhdysvaltain harvinaislääkelain ( US Orphan Drug Act , 1983) nojalla.
Sen vaikutusmekanismi on huonosti ymmärretty, mikä todennäköisesti liittyy makromolekyylien biosynteesin estoon .
Pentamidiini | |
Kauppanimet |
|
---|---|
Luokka | Tuholaistorjunta |
Muita tietoja | Alaluokka: Trypanisidi |
Henkilöllisyystodistus | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 002 583 |
Huumeiden pankki | 00738 |
Hoito:
Pentamidiini sisältyy Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloon (luettelo päivitetty vuonna 2007)Huhtikuu 2013).