Pipotiatsiini | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
DCI | Pipotiatsiini |
IUPAC-nimi | 10- [3- [4- (2-hydroksietyyli) piperidin-1-yyli] propyyli] -N, N-dimetyylifenotiatsiini-2-sulfonamidi |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,049,672 |
N O EY | 254-659-6 |
ATC-koodi | N05 |
Huumeiden pankki | DB01621 |
PubChem | 62867 |
Hymyilee |
CN (C) S (= O) (= O) C1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCNNCCC (CCO) CC2) C = C1 , |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 24 H 33 N 3 O 3 S 2 [Isomeerit] |
Moolimassa | 475,667 ± 0,033 g / mol C 60,6%, H 6,99%, N 8,83%, O 10,09%, S 13,48%, |
Ekotoksikologia | |
LogP | 3.94 |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Antoreitti | suun kautta, parenteraalisesti |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Pipotiatsiini on antipsykoottinen markkinoima laboratorion Sanofi kuin Piportil . Se toimii psykoottisia tiloja, mukaan lukien skitsofreniaa, vastaan .
Patentti jätettiin Yhdysvaltoihin 8. tammikuuta 1973ranskalainen Rhône-Poulenc-ryhmä, josta on nyt tullut Rhodia. Rhodia on osa agrokemian ryhmää nimeltä Aventis yhteistyössä Sanofin kanssa. Sanofi oli yksi ensimmäisistä, joka markkinoi pipotiatsiinia nimellä Piportil31. joulukuuta 1980.
Pipotiatsiini on neuroleptinen ja erityisesti piperidisoitu fenotiatsiini . Itse asiassa se jakaa tämän luokan, yhteisen luurankon, kanssa:
Rhône-Poulencin laboratorio onnistui syntetisoimaan pipotiatsiinia ensimmäisen kerran vuonna 1964 yhdisteestä 1. [viite]
Alla kuvattu pipotiatsiinin synteesi tapahtuu kahdessa päävaiheessa. Ensinnäkin yhdisteen A sekundaarisen amiinin nukleofiilinen hyökkäys 3-klooripropionyylikloridin C1: lle. Tämä muodostaa B: n (valkoinen kiinteä aine) ja suolahapon (HCI). Toinen vaihe on Clemmensen vähentäminen on B- 2- (piperidin-4-yyli) etanolia, kun läsnä Zn / H 3 O + , joka muodostaa pipotiatsiini ( C ).
Pipotiatsiini vaikuttaa samalla tavalla kuin fenotiatsiinit. Se on kuitenkin vähemmän rauhoittava ja vähemmän todennäköisesti aiheuttanut hypotensiota tai masentavia ja tunnottomia vaikutuksia keskushermostoon . Siitä huolimatta sillä on suuri vaikutus pyramidin ulkopuolisiin reaktioihin .
Pyramidin ulkopuolisia reaktioita hallitaan pipotiatsiinin vaikutuksella. Tämä vaikuttaa limbisessä järjestelmässä läsnä oleviin dopaminergisiin reseptoreihin , toisin sanoen läsnä rakenteisiin, jotka hallitsevat ihmisen käyttäytymistä ja tunteita vähentäen niiden toimintaa. Se sitoutuu myös serotoninergisiin reseptoreihin siten, että edellisten reseptorien käyttöaste ei ylitä 80%.
Useat molekyylivuorovaikutukset ovat mahdollisia pipotiatsiinin rakenteen vuoksi:
Pipotiatsiini toimii antagonistina erilaisissa postsynaptisissa reseptoreissa :
Koska pipotiatsiini on dopaminerginen antagonisti, se sitoutuu reseptoreihin ja estää siten tämän välittäjäaineen sitoutumisen .
Fysiologisessa pH: ssa protonoitunut pipotiatsiinin syklinen amiini on vetyluovuttaja, joten se muodostaa vetysidoksen asparagiinin kanssa D3-reseptorin A-ketjun kohdassa 110.
Pipotiatsiinin trisyklinen rakenne on sijoitettu reseptorin hydrofobisen taskun tasolle muodostaen van der Waals-sidoksia.
Piportilia annetaan suun kautta tai lihakseen. Se varastoidaan poissa valolta ja lämmöltä.
Taudin oireista riippuen tämä neurolepti määrätään suun kautta otettavaksi päivittäin tai injektoitavana muodossa, jolla on depot-vaikutus, mikä aiheuttaa sen, että se otetaan kahden, kolmen tai neljän viikon välein.
Pipotiatsiini | |
Kauppanimet |
|
---|---|
Laboratorio | Sanofi-Aventis |
Lomake | kalvopäällysteiset tabletit 10 mg , 4% annos oraaliliuos, injektioneste, liuos, annosteltuna 25 mg · ml -1 ja 50 mg · ml -1 |
Hallinto |
per os ; lihaksensisäinen injektio |
Luokka | Psykoosilääkkeet, fenotiatsiinit, joilla on piperidiinirakenne, ATC-koodi N05AC04 |
Henkilöllisyystodistus | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,049,672 |
ATC-koodi | N05AC04 |
Huumeiden pankki | 01621 |
Tämän neuroleptin ottaminen on vasta-aiheista, jos potilaalla on riski sulkeutumiskulman glaukoomasta , virtsan tukkeutumisriski ( eturauhasen adenooma ), joka on aiemmin ollut agranulosytoosi . Sitä ei tule käyttää yhdessä dopaminergisten lääkkeiden tai alkoholin kanssa.
Pipotiatsiini voi aiheuttaa haittavaikutuksia tai ei-toivottuja tuloksia, esimerkiksi pyramidin ulkopuolinen oireyhtymä, toisin sanoen liikahäiriöt, jotka liittyvät hyperaktiivisuuteen ja vapinaan, dyskinesia tai tahattomat toistuvat liikkeet, siten hyperprolaktinemia, veren prolaktiinin liiallinen lisääntyminen tai uneliaisuus . Pipotiatsiini aiheuttaa yleensä painonnousua, lämpöhäiriöitä, hypotensiota , sedaatiota , uneliaisuutta.
Pipotiatsiinin vaikutus reseptoreihin voi aiheuttaa erilaisia ei-toivottuja vaikutuksia: