Apomorfiini | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | ( R ) -dihydroksi-10,11-metyyli-6-tetrahydro-5,6,6A, 7 4H- dibentso (DE, G) kinoliinihydrokloridi |
N o CAS | (+ HCl) |
N o ECHA | 100 000 327 |
ATC-koodi | G04 , N04 |
Huumeiden pankki | DB00714 |
PubChem | 107882 |
Hymyilee |
CN1CCC2 = CC = CC3 = C2C1CC4 = C3C (= C (C = C4) O) O.CN1CCC2 = CC = CC3 = C2C1CC4 = C3C (= C (C = C4) O) OOCl.Cl , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / 2C17H17NO2.2ClH.H2O / c2 * 1-18-8-7-10-3-2-4-12-15 (10) 13 (18) 9-11-5-6- 14 (19) 17 (20) 16 (11) 12 ;;; / h2 * 2-6,13,19-20H, 7-9H2, 1H3; 2 * 1H; 1H2 / t2 * 13 - ;;; / m11 ... / s1 |
Ulkomuoto | valkoinen tai harmaa |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava | C 17 H 17 NO 2 HCI: a 1 / 2H 2 O |
Moolimassa | 312,791 ± 0,018 g / mol C 65,28%, H 6,12%, Cl 11,33%, N 4,48%, O 12,79%, |
Fyysiset ominaisuudet | |
T ° fuusio | 285 - 287 ° C |
Liukoisuus | 10 mg · ml -1 vettä |
Varotoimenpiteet | |
Direktiivi 67/548 / ETY | |
Xn Symbolit : Xn : Haitallista R-lausekkeet : R22 : Haitallista nieltynä. S-lausekkeet : S36 : Käytä sopivaa suojavaatetusta. R-lausekkeet : 22, S-lausekkeet : 36, |
|
Ekotoksikologia | |
DL 50 | 300 mg · kg -1 (hiiri, suun kautta) |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Apomorfiini tai apomorfiinihydrokloridi on johdannainen alkaloidi ja agonistin kilpailukykyisin dopamiinin .
Sen IUPAC nimi on dihydroksi-10,11 metyyli-6 tetrahydro-5,6,6a, 7 4H-dibentso (DE, G) kinoliini -hydrokloridi .
Sen merkinnät ovat:
Abbott Laboratories markkinoi sitä nimellä Uprima . Lääkkeet on samaa terapeuttista hoitoa varten erektiohäiriön ovat tadalafiili (Cialis), The sildenafiili (Viagra) ja vardenafiili (Levitra), jotka ovat estäjiä PDE tyypin 5; Voidaan myös vähemmässä määrin mainita johimbiinia .
Sitä voitiin tutkia sen merkittävän oksentelun vuoksi, joka mahdollisti oksentamisen suun kautta tapahtuvan myrkytyksen yhteydessä (ihonalainen anto ja varotoimenpiteet kyseisten myrkyllisten aineiden mukaan), sekä sen kyvystä sitoutua tiettyihin alkoholin tai jopa oopiumin vieroitus dopamiinireseptoreihin. käyttäjille. Samoin kuin disulfiraami , se edistää oksentelua alkoholin imeytymisen ( Antabuse-vaikutus ) tai pienien morfiiniannosten yhteydessä korvaamalla sen osittain täyttämällä tietyt vieroitusvaikutukset.
Sen erityistä dopamiinivaikutusta haetaan aina Parkinsonin taudin (johon liittyy antiemeetti, kuten motilium) tai impotenssin (injektio kavernoivaan kehoon tai kielen alle 2 - 3 mg ) hoidossa . Parkinsonin taudissa sen käytön osoitetaan olevan tehokkaampaa kuin pelkän levodopan antaminen . Se toimii valikoivana "D2: n kaltaisena" agonistina.
Idiopaattisessa Parkinsonin taudissa se voidaan määrätä "kuherruskuukauden" jälkeen, jolloin oraaliset parkinsonismilääkkeet eivät enää salli motorisen tilan vakautta päivän aikana; tämä on moottorivaihteluiden vaihe. Jatkuva subkutaaninen injektio 12 tai 24 tunnin aikana voi tasoittaa vaihtelut ja parantaa elämänlaatua.
Amerikkalainen kirjailija William Burroughs näki apomorfiinissa todellisen "iholääkkeen" (ja ainoan tehokkaan monien joukossa, joita nykyajan farmakopea ja lääketiede tarjoavat), joka on vapauttanut hänet dramaattisesta riippuvuudestaan opiaatteihin (pitkään noin viisitoista vuotta) neljän päivän sairaalahoidon aika, kuten hän selittää yksityiskohtaisesti kirjansa Fest Fest nu esipuheessa - tekstissä, jossa hän kehottaa voimakkaasti tiedeyhteisöä syventämään tätä molekyyliä ja sen sovelluksia huumeriippuvuusterapiassa ottaen huomioon sen poikkeuksellinen tehokkuus, erityisesti sellaisen johdannaisen kehittämiseksi, joka saattaa puuttua apomorfiinin voimakkaasti oksentavista ominaisuuksista.
Se voi aiheuttaa muun muassa:
Se löydettiin myöhässä luonnollisessa tilassaan sinisestä lootuksesta (vesililjasta), jota kutsuttiin sitten nukiferiiniksi (josta se osoittautui tosiasiassa olevan vain sukulaisia ja läsnä yhdessä) sen aikaisemman eristämisen jälkeen morfiinista johdetuissa alkaloideissa . Sen oksentava vaikutus tunnettiin ja se muodostuu erityisesti morfiinista, jos oopiumia hiilletään vahingossa valmistuksen aikana. Sillä ei kuitenkaan ole opioidirunkoa, joten se ei ole opioidi tai sillä on narkoottisia ja kipua lievittäviä ominaisuuksia eikä se aiheuta vieroitusoireita.
Sen valmistus on yksinkertaista ja halpaa, mutta sen tutkimiseen ja kehittämiseen Parkinsonin taudin sovellusten ympärillä olisi erittäin korkeat kustannukset, jotka selittäisivät hintoja, yhtä paljon kuin asettamalla heikko kilpailu taudin häiriöiden markkinoille. ja libido (yli 10 euroa / 3 mg kielen alle annettava tabletti). Jälkimmäisessä käyttöaiheessa sitä markkinoitiin nimellä Ixense ja Uprima, mutta sen tehottomuus aiheutti näiden tuotteiden poistamisen markkinoilta lokakuussa 2004.