Astemitsoli | |
Astemitsolin rakenne |
|
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100 065 837 |
N o RTECS | DD8968000 |
ATC-koodi | R06 |
Huumeiden pankki | DB00637 |
PubChem | 2247 |
ChEBI | 2896 |
Hymyilee |
COc1ccc (CCN2CCC (CC2) Nc2nc3ccccc3n2Cc2ccc (F) cc2) cc1 , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C28H31FN4O / c1-34-25-12-8-21 (9-13-25) 14-17-32-18-15-24 (16-19-32) 30-28- 31-26-4-2-3-5-27 (26) 33 (28) 20-22-6-10-23 (29) 11-7-22 / h2-13,24H, 14-20H2,1H3, (H, 30,31) Vakio. InChIKey: GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 28 H 31 F N 4 O [Isomeerit] |
Moolimassa | 458,5703 ± 0,0257 g / mol C 73,34%, H 6,81%, F 4,14%, N 12,22%, O 3,49%, |
Varotoimenpiteet | |
SGH | |
Varoitus H315, H319, H335, P261, P305 + P351 + P338, H315 : Ärsyttää ihoa H319 : Ärsyttää vakavasti silmiä H335 : Ärsyttää hengityselimiä P261 : Vältä pölyn / savun / kaasun / sumun / höyryn / suihkeen hengittämistä. P305 + P351 + P338 : Roiskeet silmiin: Huuhtele varovasti vedellä useita minuutteja. Poista piilolinssit, jos uhri käyttää niitä ja ne voidaan helposti poistaa. Jatka huuhtelua. |
|
Farmakokineettiset tiedot | |
Aineenvaihdunta | maksan |
Erittyminen | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Astemitsoli , jaellaan merkki Hismanal , on antihistamiini toisen sukupolven pitkävaikutteinen, joka oli vedetty pois markkinoilta useimmissa maissa, koska harvinaisia, mutta mahdollisesti kuolemaan johtavia sivuvaikutuksia (lisääntynyt QTc-ajan ja rytmihäiriön sitoutuneen aiheuttaman tukkeuman hERG kanavia ).
Astemitsolin on hajonnut mukaan sytokromi P450 3A4 (CYP3A4), on läsnä maksassa ja suolistossa .
Se on antihistamiini H 1 rakenteellisesti samanlaisia kuin terfenadiini (fi) ja haloperidoli (an antipsykoottinen butyrofenoni ) ja vaikuttaa antikolinergistä ja kutina . Se sitoutuu histamiinille H 1 -reseptoreihin , joka on estävä vaikutus muodostumista turvotus ja kutina . Alun perin ajateltiin, että astemitsoli ei ylittänyt veri-aivoestettä , mutta uudemmat tutkimukset ovat osoittaneet, että astemitsoli voi ylittää tämän esteen ja sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, joiden konformaatio liittyy Alzheimerin tautiin .
Astemitsolilla olisi myös ehkäisevä vaikutus liikkumattomien potilaiden lihasten surkastumiseen, kuten hiirillä tehdyssä tutkimuksessa on osoitettu. Tämä käyttö ei kuitenkaan ole mahdollista pitkällä aikavälillä, koska tällainen hoito vaikuttaa sydämeen. Astemitsolilla on myös osoitettu olevan malarialääke mekanismilla, joka on samanlainen kuin klorokiini, mutta se toimii myös klorokiinille vastustuskykyisissä loisissa. Astemitsolilla olisi vihdoin vaikutus prioneja vastaan , mahdollista Creutzfeld-Jacobin taudin hoidon näkökulmasta .