Biperiden
| Biperiden | |
| |
| Yhden neljästä mahdollisesta biperideenien enantiomeeriparista rakenne ( exo ) | |
| Henkilöllisyystodistus | |
|---|---|
| DCI | biperiden |
| IUPAC-nimi | (1 RS , 2 SR , 4 RS ) -1- (bisyklo [2.2.1] hept-5-en-2-yyli) -1-fenyyli-3- (piperidin-1-yyli) propan-1-oli |
| Synonyymit |
Erikoisuudet : |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,007,441 |
| N O EY | 208-184-6 |
| ATC-koodi | N04 |
| Huumeiden pankki | DB00810 |
| PubChem |
2381 46508325 (Akineton) |
| ChEBI | 3112 |
| Hymyilee |
C1CCN (CC1) CCC (C2CC3CC2C = C3) (C4 = CC = CC = C4) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C21H29NO / c23-21 (19-7-3-1-4-8-19, 11-14-22-12-5-2-6-13-22) 20-16-17-9-10-18 (20) 15-17 / h1,3-4,7-10,17-18, 20, 23H, 2,5-6,11-16H2InChIKey: YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N |
| Ulkomuoto | kiteitä |
| Kemialliset ominaisuudet | |
| Raaka kaava |
C 21 H 29 N O [Isomeerit] |
| Moolimassa | 311,4611 ± 0,0193 g / mol C 80,98%, H 9,38%, N 4,5%, O 5,14%, |
| Fyysiset ominaisuudet | |
| T ° fuusio |
101 ° C 114 ° C 238 ° C (hydrokloridi) |
| Liukoisuus |
25,1 mg · L -1 ( vesi ), liukenee hieman etanoliin , liukenee metanoliin |
| Ekotoksikologia | |
| DL 50 | 760 mg · kg -1 (rotta, suun kautta ) (hydrokloridi) |
| LogP | 4.25 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | ~ 33% (suun kautta) |
| Sitoutuminen proteiineihin | 60% |
| Aineenvaihdunta | ei ole täysin selvitetty, mutta siihen liittyy hydroksylaatio |
| Puoliintumisaika eliminoida. | ~ 30 tuntia (vaihteluväli: 24-38 h ) |
| Erittyminen | |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Terapeuttinen luokka | Antikolinergiset • Parkinsonismilääkkeet |
| Antoreitti | Suullinen, IM , IV |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Biperideenin on lääke on perheen antikolinergit , käytetään hoidettaessa Parkinsonin taudin ja Parkinsonin oireyhtymien aiheuttama neuroleptien . Sitä on saatavana kauppanimillä Akineton ja Akinophyl sekä yleisessä muodossa . Vaikuttava aine on biperideenin hydrokloridi ( CAS-numero ).
Kemiallisesti se on norborneenijohdannainen , substituentti sisältää aminoalkoholia . Koskevat stereoisomeriaa , biperideeni molekyyli sisältää kolme stereogeenisiä keskuksia ; Siksi on teoriassa kahdeksan (2 3 ) stereoisomeeriä. Lääkkeen vaikuttava aine on raseeminen , se sisältää yhtä suuressa määrin molemmat muodot (1 R , 2 S , 4 R ) ja (1 S , 2 R , 4 S ).
Biperidenin syntetisoi ensin saksalainen kemisti Wilfried Klavehn Knoll AG: sta (en) (Saksa). Klavehn patentoi synteesin maaliskuussa 1953 .
Se on osa Maailman terveysjärjestön keskeisten lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitettiin huhtikuussa 2013).
Ulkoiset linkit
| Tietokanta | ChemSpider | UNII (en) | KEGG-lääke | KEGG-yhdiste | CHEMBL (en) | BindingDB (en) | Terapeuttisten tavoitteiden tietokanta (en) | PharmGKB | Huumeiden tuotetietokanta |
| Määrä | 2289 | 0FRP6G56LD | D00779 | C07941 | 1101 | 50240680 | DAP001125 | PA448626 | 124982 |
Huomautuksia ja viitteitä
- (en) "Biperiden" , DrugBankissa . Käytetty 13. kesäkuuta 2013.
- (en) ”biperidiini” on vaarallisten aineiden tietopankki . Käytetty 13. kesäkuuta 2013.
- laskettu molekyylimassa välillä " Atomic painot Elements 2007 " on www.chem.qmul.ac.uk .
- "Biperidiinihydrokloridi" , Apteekkikoodit. Käytetty 13. kesäkuuta 2013.
- (en) Louis A. Pagliaro ja Ann Marie Pagliaro , psykologien neuropsykotrooppiset lääkeviitteet , Taylor ja Francis ,1999, 463 Sivumäärä ( ISBN 0-87630-956-2 , lue verkossa ) , s. 51.
- WHO: n tärkeiden lääkkeiden malliluettelo , 18. luettelo , huhtikuu 2013
- (en) PharmGKB
- (in) Huumetuotetietokanta verkossa
- (sisään) "BIPERIDEN" , NLM