Beeta-salpaaja on lääke käytetään kardiologian että lohkojen toiminnan adrenergisen järjestelmän välittäjäaineiden , kuten adrenaliini . Beetasalpaajat ottavat näiden välittäjien paikan beeta- reseptoreissa, mutta eivät aiheuta reseptorin reaktiota tai vähemmän voimakasta reaktiota kuin jos se olisi saanut välittäjän. Jotkut beetasalpaajat estävät adrenergisten välittäjien esiintymisen ja vastustavat epäsuorasti heidän toimintaansa. Tämän tyyppistä lääkettä voidaan käyttää sepelvaltimotaudin tai korkean verenpaineen hoitoon .
Antagonisti: propranololi ( Avlocardyl )
Ne estävät ensisijaisesti β-1-reseptoreita (joita esiintyy pääasiassa sydämessä) vaikuttaen kohtuullisesti β-2-reseptoreihin, joiden aktivaatio stimuloi luonnollisesti verisuonten ja keuhkoputkien sileiden lihaskudosten rentoutumista. Kardioselektiiviset beetasalpaajat rajoittavat siten verisuonten supistumista , jonka epäselektiiviset beetasalpaajat aiheuttaisivat etenkin raajojen raajoissa (ks. Raynaudin oireyhtymä ), samoin kuin mahdollista keuhkoputkien supistumisen ilmiötä (ja siten bronkospasmin riskiä potilailla, joilla on henkilöt, jotka ovat alttiita astmalle).
Näillä beetasalpaajilla on suora stimuloiva vaikutus p-reseptoreihin (osittain). Siksi ne voivat osoittautua hyödyllisiksi klinikalla, kun potilaalla on suhteellisen vaikea bradykardia (varsinkin levossa), koska β-salpaajan vaikutus sydänlihakseen on hieman heikentynyt. Suojaavia vaikutuksia plasman lipiditasoihin epäillään myös.
Tällä beetasalpaajien luokassa on erityistä vähentää sydämen herätettävyyttä vaikuttamalla sydänlihaksen toimintapotentiaalin syntyyn. Suurimmalla osalla kyseessä olevista ja alla esitetyistä molekyyleistä on rytmihäiriölääkkeitä, jotka tunnetaan nimellä kinidiinimäinen (Vaughan-Williamsin luokka II). Ne toimivat hidastamalla johtumista atrioventrikulaarisessa solmussa , hallitsemalla rytmihäiriöitä tai estämällä rytmihäiriöiden riski. Sotaloli poikkeus tähän luetteloon johtuu pidentää kestoa aktiopotentiaalin. Tämä tuote on edelleen beetasalpaaja, mutta se on itse asiassa antiarytminen amiodaronin kaltainen (Vaughan-Williamsin luokka III).
On huomattava, että esitetyt eri luokat eivät ole yksinomaisia: tuotteella voi olla useita farmakologisia ominaisuuksia.
Beetasalpaajat käytetään sepelvaltimotaudin , tausta hoito angina estämään puhkeamista rintakipukohtausten. Jälkeen sydäninfarkti , ne vähentävät merkittävästi uusiutumisen riskiä sekä riskiä kammion rytmihäiriö, jolloin on mahdollista estää tietyn määrän äkillisiä kuolemia .
Mutta jos beetasalpaajia annetaan potilaalle, jolla on hypotensio ja takykardia, se voi heikentää tai heikentää heidän supistuvuuttaan ja aiheuttaa kardiogeenisen sokin.
Niitä käytetään myös korkean verenpaineen vakauttamiseen tai hypertensiivisen kriisin hoitoon. Sydämen toimintakynnystä lasketaan liiallisen sydämen rasituksen estämiseksi. Verenpaine on pienentynyt johtuen alhaisempi ja tasainen.
Niitä käytetään myös rytmihäiriölääkkeinä ja ne muodostavat Vaughan Williams -luokituksen luokan II. Ne hidastavat tehokkaasti nopeaa nopeutta ja estävät eteisen tai kammion rytmihäiriön.
Käyttö sydämen vajaatoiminnassa on viimeaikaista. Se on jonkin verran paradoksaalista, koska ne vähentävät sydänlihaksen supistumista ja vastustavat adrenergisen järjestelmän vaikutusta, mikä on hyödyllinen sydämen tuotannon ylläpitämiseksi . Ensimmäinen käyttö on peräisin vuodelta 1975 . Niiden tehokkuus on tällä hetkellä laajalti osoitettu sekä kuolleisuuden että vakavien haittatapahtumien vähentämisessä. Kaikkia beetasalpaajia ei kuitenkaan ole tutkittu tässä käyttöaiheessa: vain metoprololi , bisoprololi , nebivololi ja karvediloli ovat osoittautuneet tehokkaiksi sydämen vajaatoiminnassa, kun ejektiofraktio on pieni (systolinen toimintahäiriö). Sydämen vajaatoiminnassa, jossa systolinen toiminta on säilynyt, beetasalpaajien käyttöaiheesta keskustellaan enemmän.
Beetasalpaajia, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta, voidaan käyttää myös hoitoon tulenkestävän migreenin ennaltaehkäisyyn . Propranololin, nadololin, atenololin ja metoprololin on kaikki osoitettu vähentävän kohtausten määrää mutta myös niiden vakavuutta. Vertailun vuoksi antagonistit, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (alprenololi, oksprenololi, pindololi ja asbutbutoli), eivät tarjoa tällaista suojaa.
Ne ovat tehokkaita myös kilpirauhasen liikatoiminnan , huumeriippuvuuden peruuttamisen , kirroottisten ruoansulatuskanavan verenvuotojen estämisessä repimällä ruokatorven suonikohjuja, vapinassa, tietyissä Parkinsonin taudin ja tiettyjen glaukoomien akatiisioissa .
Niitä pidetään dopingina tarkkuusurheilussa (biljardi, tikanheitto, golf, ammunta, jousiammunta), moottoriurheilussa, mäkihyppyissä ja freestyle-hyppyissä (hiihto / surffaus) ja eri vedenalaisilla aloilla.
Niillä on hillitsevä vaikutus temperamenttiin ja niitä käytetään joskus tähän ominaisuuteen. Tietyillä beetasalpaajilla, kuten propranololilla , on ominaisuus neutraloida hermovälittäjäaineet, jotka ovat vastuussa tunteiden muistamisesta sekä kivun että ilon vuoksi. Siksi ne voivat vähentää tai poistaa tiettyjä traumaattisia tunteita. Yhdysvaltain armeija on tutkinut niiden tehokkuutta vähentääkseen taistelijoiden stressiä.
Kaikki beetasalpaajat eivät ole yhtä tehokkaita kaikissa tilanteissa, joko siksi, että niiden ominaisuudet ovat erilaiset tai koska molekyyliä valmistava laboratorio ei ole pitänyt hyödyllisenä testata sitä kaikissa tilanteissa.