Galantamiini

Galantamiini
Galantamiinin rakenne
Henkilöllisyystodistus
IUPAC-nimi 4a S , 6 R , 8a S ) - 5,6,9,10,11,12- heksahydro-3-metoksi-11-metyyli-4a H - [1] bentsofuro [3a, 3,2- ef ] [2 ] bentsatsepin-6-oli
N o CAS 357-70-0
N o ECHA 100,118,289
ATC-koodi N06 DA04
Huumeiden pankki APRD00206
PubChem 9651
Hymyilee c12 [C @@] 34 [C @@ H] (Oc1c (ccc2C [N @@] (CC4) C) OC) C [C @@ H] (O) C = C3
PubChem , 3D-näkymä
InChI InChI: 3D-näkymä
InChI = 1 / C17H21NO3 / c1-18-8-7-17-6-5-12 (19) 9-14 (17) 21-16-13 (20-2) 4-3-11 ( 10-18) 15 (16) 17 / h3-6,12,14,19H, 7-10H2,1-2H3 / t12-, 14-, 17- / m0 / s1
Kemialliset ominaisuudet
Raaka kaava C 17 H 21 N O 3   [Isomeerit]
Moolimassa 287,3535 ± 0,0162  g / mol
C 71,06%, H 7,37%, N 4,87%, O 16,7%,
Farmakokineettiset tiedot
Biologinen hyötyosuus 80-100%
Sitoutuminen proteiineihin 18%
Aineenvaihdunta osittain maksan
kautta ( CYP450: n kautta )
Puoliintumisaika eliminoida. 7h
Erittyminen

Munuaiset 95% ulosteet 5%

Terapeuttiset näkökohdat
Terapeuttinen luokka Antikolinesteraasi
Antoreitti oraalinen
Raskaus luokka B, imetyksestä ei ole riittävästi tietoa
Psykotrooppinen luonne
Muut nimet

Reminyl®

SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Galantamiinin on epäsuora parasympatomimeettisillä kuuluvat terapialuokat kolinesteraasiestäjien . Se ei kuulu stigmiinien perheeseen .

Vaikutustapa

Galantamiini estää palautuvasti ja kilpailevasti asetyylikoliiniesteraasia . Se tehostaa asetyylikoliinin toimintaa estämällä sen hajoamisen synaptisessa halkeamassa . Siksi sillä on epäsuora parasympatomimeettinen vaikutus, koska se voimistaa parasympaattisen hermoston toimintaa, mutta ei sitoutu membraanireseptoreihin.

Terapeuttinen käyttö

Galantamiinia, jota Janssen Cilag -laboratorio markkinoi nimellä Reminyl , käytetään Alzheimerin taudin lievien tai kohtalaisten muotojen hoitoon . Sitä on saatavana useina muodoina ja vahvuuksina:

Sivuvaikutukset

Huomautuksia ja viitteitä

  1. laskettu molekyylimassa välillä Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. http://www.vidal.fr/Substance/galantamine-18975.htm