Galantamiini | |
Galantamiinin rakenne | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | 4a S , 6 R , 8a S ) - 5,6,9,10,11,12- heksahydro-3-metoksi-11-metyyli-4a H - [1] bentsofuro [3a, 3,2- ef ] [2 ] bentsatsepin-6-oli |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,118,289 |
ATC-koodi | N06 |
Huumeiden pankki | APRD00206 |
PubChem | 9651 |
Hymyilee |
c12 [C @@] 34 [C @@ H] (Oc1c (ccc2C [N @@] (CC4) C) OC) C [C @@ H] (O) C = C3 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C17H21NO3 / c1-18-8-7-17-6-5-12 (19) 9-14 (17) 21-16-13 (20-2) 4-3-11 ( 10-18) 15 (16) 17 / h3-6,12,14,19H, 7-10H2,1-2H3 / t12-, 14-, 17- / m0 / s1 |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 17 H 21 N O 3 [Isomeerit] |
Moolimassa | 287,3535 ± 0,0162 g / mol C 71,06%, H 7,37%, N 4,87%, O 16,7%, |
Farmakokineettiset tiedot | |
Biologinen hyötyosuus | 80-100% |
Sitoutuminen proteiineihin | 18% |
Aineenvaihdunta | osittain maksan kautta ( CYP450: n kautta ) |
Puoliintumisaika eliminoida. | 7h |
Erittyminen |
Munuaiset 95% ulosteet 5% |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Terapeuttinen luokka | Antikolinesteraasi |
Antoreitti | oraalinen |
Raskaus | luokka B, imetyksestä ei ole riittävästi tietoa |
Psykotrooppinen luonne | |
Muut nimet |
Reminyl® |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Galantamiinin on epäsuora parasympatomimeettisillä kuuluvat terapialuokat kolinesteraasiestäjien . Se ei kuulu stigmiinien perheeseen .
Galantamiini estää palautuvasti ja kilpailevasti asetyylikoliiniesteraasia . Se tehostaa asetyylikoliinin toimintaa estämällä sen hajoamisen synaptisessa halkeamassa . Siksi sillä on epäsuora parasympatomimeettinen vaikutus, koska se voimistaa parasympaattisen hermoston toimintaa, mutta ei sitoutu membraanireseptoreihin.
Galantamiinia, jota Janssen Cilag -laboratorio markkinoi nimellä Reminyl , käytetään Alzheimerin taudin lievien tai kohtalaisten muotojen hoitoon . Sitä on saatavana useina muodoina ja vahvuuksina: