Midatsolaami | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
IUPAC-nimi |
8-kloori-6- (2-fluorifenyyli) -1-metyyli- 4H-imidatso (1,5-a) (1,4) bentsodiatsepiini |
|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100 056 140 | |
N O EY | 261-774-5 | |
ATC-koodi | N05 | |
Huumeiden pankki | DB00683 | |
PubChem | 4192 | |
Hymyilee |
Cc1ncc2CN = C (c3ccccc3F) c4cc (Cl) ccc4n12 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C18H13ClFN3 / c1-11-21-9-13-10-22-18 (14-4-2-3-5-16 (14) 20) 15-8-12 (19) 6-7-17 (15) 23 (11) 13 / h2-9H, 10H2,1H3 vakio. InChI: InChI = 1S / C18H13ClFN3 / c1-11-21-9-13-10-22-18 (14-4-2-3-5-16 (14) 20) 15-8-12 (19) 6-7-17 (15) 23 (11) 13 / h2-9H, 10H2,1H3 vakio. InChIKey: DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N |
|
Kemialliset ominaisuudet | ||
Kaava |
C 18 H 13 : lla F N 3 [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 325,767 ± 0,018 g / mol C 66,36%, H 4,02%, Cl 10,88%, F 5,83%, N 12,9%, |
|
pKa | 6.1 | |
Farmakokineettiset tiedot | ||
Biologinen hyötyosuus | 100% (IV) ~ 36% (suun kautta) 90% (IM) |
|
Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4 ) | |
Puoliintumisaika eliminoida. | 1,8-6,4 tuntia | |
Erittyminen | ||
Terapeuttiset näkökohdat | ||
Terapeuttinen luokka | Bentsodiatsepiini | |
Antoreitti | laskimoon, suun kautta | |
Vastalääke | Flumatseniili | |
Psykotrooppinen luonne | ||
Riippuvuuden riski | Erittäin korkea | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Midatsolaami on molekyyli perheen bentsodiatsepiinien . Sen voimakkaat anksiolyyttiset , amnesia- , hypnoottiset , kouristuksia estävät , rauhoittavat ja lihaksia rentouttavat ominaisuudet , jotka liittyvät lyhyeen viiveeseen ja toiminnan kestoon, tekevät siitä erityisen hyödyllisen adjuvantin anestesiassa ja tehohoidossa . Oraalinen tai intranasaalinen muoto, midatsolaami on tarkoitettu lasten ja imeväisten epilepsiakohtausten ja kouristusten hoitoon .
Midatsolaami on myös osoitettu ja suositeltava vertailumolekyylinä ruuansulatuskanavan potilaiden sedaatioon loppuvaiheen ahdistuksessa tuki- ja palliatiiviseen hoitoon . Tämä käyttö on varattu akuuteihin tai tulenkestäviin tilanteisiin, joiden potilas kokee sietämättömäksi.
Midatsolaami syntetisoitiin vuonna 1976 ja Ranskassa kaupan vuonna 1986. Se on saatavilla Ranskassa ruiskeena myös peräsuolen muoto (varsinkin kun esilääkityksenä ennen anestesian), kun se esiintyy myös suun kautta muodossa Yhdysvalloissa. Iso tai useasta unettomuus Euroopan maista tuotenimellä Dormicum . Tässä roolissa se näyttää olevan tehokkaampi nukkumaan nopeasti ilman suuria sivuvaikutuksia kuin muut bentsodiatsepiinit , mutta ei välttämättä pitkän unen varmistamisessa, koska se on lyhytkestoinen.
Tuote on rakenteellisesti lähellä triatsolaami , josta se on ominaista fluori- atomi sijasta kloori- atomi R2-asemaan Ja josta se jakaa nopeaa poistamista . Sen vaikutusaika tuntuu jopa hieman lyhyemmältä. Tunnettu ero on sen huono biologinen hyötyosuus suun kautta, mikä vaatii sen kulutusta paljon suuremmilla annoksilla (7,5 mg triatsolaamin 0,25 mg: lla, annokset, jotka voidaan vastaavasti kaksinkertaistaa) vastaavan hypnoottisen vaikutuksen aikaansaamiseksi . Liukoisessa hydrokloridimuodossa, joka soveltuu annettavaksi laskimonsisäisenä injektiona , se on kuitenkin lähempänä kloorattua serkkuaan voimakkuuden suhteen. Sen imeytyminen on nopeaa, koska sen erittäin lipofiilisen luonteen että pH ihmiskehon.
Midatsolaami on laajalti käytetty ruiskeena anestesia liuokset johtuen sen nopeasta ja lyhyt toiminnan, sen perusluonne ja sen hyvä vesipitoinen liukoisuus on happamissa pH-arvoissa , mikä helpottaa sen käyttöä.
Kuten monet vastaavat tuotteet, midatsolaami vaikuttaa GABA : n toimintaan lisäämällä kehon luonnollisesti aktivoimien GABA-A-reseptorien aktiivisuutta. Tätä kutsutaan positiiviseksi allosteeriseksi modulaattoriksi . Toisin kuin barbitaali , tämä tuote ei ole näiden reseptorien agonisti ja vain vahvistaa niiden aktiivisuutta niiden luonnollisen aktivoitumisen aikana (tai toisen agonistin, kuten alkoholin ) avulla, mikä rajoittaa jonkin verran vahingossa tapahtuvan yliannostuksen riskiä.
Midatsolaamia käytetään osana cocktaalia tappavaan injektioon kuolemanrangaistuksen saaneiden teloituksissa etenkin Yhdysvalloissa . Mutta tämä tekniikka on kiistanalainen: itse asiassa vuonna 2014 kolme kuolemantuomiota kolmessa osavaltiossa ( Ohio , Oklahoma , Arizona ) teloitettiin antamalla midatsolaamia yhdessä muiden tuotteiden kanssa. Kaikilla kolmella vankilla oli kärsimyksen ja tukehtumisen merkkejä tuskansa aikana, joka kesti lyhin 26 minuuttia ja pisin 117 minuuttia (verrattuna tavalliseen 10 minuuttiin). Kolmen vankien Clayton Lockett , Dennis McGuire ja Joseph Wood (in) .
Tuote ohjataan myös virkistyskäyttöön maissa, joissa sitä on määrätty, kuten Sveitsissä. Tabletit jauhetaan ja liuotetaan joskus laskimonsisäiseen injektioon.
Väärinkäytön välttämiseksi se on Ranskassa osa huumausainesäännöistä .
Midatsolaami on osa Maailman terveysjärjestön keskeisten lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitettyHuhtikuu 2013).