Misoprostoli | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
DCI | misoprostoli |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,190,521 |
ATC-koodi | A02 G02 |
Huumeiden pankki | APRD00037 |
PubChem | 5282381 |
Hymyilee |
O = C1C [C @@ H] (O) [C @ H] (/ C = C / CC (O) (C) CCCC) [C @ H] 1CCCCCCCC (= O) OC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H38O5 / c1-4-5-14-22 (2,26) 15-10-12-18-17 (19 (23) 16-20 (18) 24) 11-8- 6-7-9-13-21 (25) 27-3 / h10,12,17-18,20,24,26H, 4-9,11,13-16H2,1-3H3 / b12-10 + / t17 -, 18-, 20-, 22a / M1 / s1 |
Kemialliset ominaisuudet | |
Kaava |
C 22 H 38 O 5 |
Moolimassa | 382,5341 ± 0,0218 g / mol C 69,08%, H 10,01%, O 20,91% 382,534 g · mol -1 |
Farmakokineettiset tiedot | |
Sitoutuminen proteiineihin | 82% |
Aineenvaihdunta | Deesteröityjen metaboliittien muodostuminen |
Puoliintumisaika eliminoida. | 45 minuuttia |
Erittyminen |
munuaisten kautta |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Antoreitti | oraalinen |
Raskaus | vasta-aiheinen |
Psykotrooppinen luonne | |
Riippuvuuden riski | ei |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Misoprostolia on huume peräisin perheen prostaglandiinien PGE1. Aikaisemmin käytetty vatsa- ja pohjukaissuolihaavan hoitoon ja estämään tai hoitamaan ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ( NSAID ) aiheuttamaa gastriittia . Sillä on nyt kaksinkertainen myyntilupa (AMM) käytettäväksi gynekologiassa ja synnytyksessä:
Misoprostolin kehitti ja markkinoi laboratorio Searle (in) (myöhemmin Pfizer ) nimellä Cytotec, joka poistettiin Ranskan markkinoilta vuonna 2018.
Misoprostoli on synteettinen prostaglandiini , analoginen luonnollisten PGE1: ien kanssa. Tämä lääke on tehokas epäsuotuisan kohdunkaulan kypsymiseen ja induktioon .
Kemiallinen kaava: DIHYDROXY-11-ALPHA, 16 METYYL-16 OXO-9 PROSTENE-13 E METYYL OATE-1.
Markkinointi lupa synnytyksen epäedullisilla kohdunkaula on erikoisuus "angustan" 25 mikrogrammaa. Lancetissa julkaistu kirje: Sveitsissä vuonna 2007 tehty käytännön tutkimus osoittaa, että 78% synnytyslääkäreistä aiheuttaa synnytyksen tämän lääkkeen avulla.
Misoprostolilla on kyky aiheuttaa supistuksia ja kohdunkaulan kypsymistä . Kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä lääke on tehokas kypsymiseen ja synnytyksen aikaansaamiseen ja erityisesti mahdollistaa lisääntyneiden toimitusten määrän 12 tai 24 tunnin kuluessa dinoprostoniin verrattuna . Se on myös huomattavasti halvempi kuin jälkimmäinen, mutta sillä on huomattavasti enemmän sivuvaikutuksia kuin muilla kliinisillä menetelmillä työn synnyttämiseksi .
Synnytyksen misoprostolin kanssa oli tehokkaampi kuin dinoprostonin : määrä syntymän vaginaalisesti 24 tunnin sisällä kasvaa 20%. Oksitosiinin käyttö vähenee myös . Tästä huolimatta keisarileikkausten määrä ei vähene merkittävästi.
Misoprostolilla ei ole enää myyntilupaa tälle käyttöaiheelle Ranskassa (2018).
Cytotecia markkinoitiin Ranskassa haavaumilääkkeinä, jotka aiheuttivat väärinkäyttöä (kuten diane 35 ja pick). Sitä ei enää markkinoida Ranskassa1. st maaliskuu 2018. Misoprostolista on tulossa ammattikäyttöön tarkoitettu lääke Ranskassa, jota markkinoidaan RTU: ssa eri nimillä ( Misoone , Gymiso ).
Cytotecin julkaisun jälkeen valmistajan ohjeissa Searle (nyt Pfizer ) luetellaan koko sarja vasta-aiheita raskaana oleville naisille. Vuonna 2000, kun huumausaineiden käyttö oli lisääntynyt huomattavasti, Searle lähetti kirjeen kaikille Yhdysvaltojen synnytyslääkäreille ja varoitti heitä käyttämästä misoprostolia työn indusoimiseksi , ilmoittamalla vakavista kohdun murtumista ja äidin tai sikiön kuolemista.
Syntymän ammattilaisten keskuudessa sen käyttö on hyvin kiistanalaista. Mitään laajamittaista kliinistä tutkimusta ei ole tehty, havainnot perustuvat meta-analyyseihin, joissa on yhteenveto vain muutamasta sadasta potilaasta tehdyistä havainnoista.
Suojelu ja kustannuksetToisin kuin dinoprostoni , misoprostoli ei vaadi jäähdytystä varastoinnin varmistamiseksi.
Toinen yleinen argumentti misoprostolin puolesta on sen hinta, joka on alhaisempi kuin minkä tahansa muun työvoiman indusoimiseksi käytetyn lääkkeen menetelmä . Tämä on totta vain, jos otamme huomioon vain itse lääkkeen kustannukset, kun taas tämän tyyppisessä päättelyssä on otettava huomioon kaikki äidin ja vastasyntyneen hoidon kustannukset, jotka osoittautuvat samankaltaisiksi.
VaarallisuusMisoprostoli ei toimi samalla teholla kaikilla prostaglandiinireseptoreilla ; se on pikemminkin sopimusagentti kuin kypsytysaine. Tämän seurauksena kohdun hyperkinesioiden määrä on suuri, kun tätä lääkettä käytetään epäedulliseen kohdunkaulaan , mikä saattaa johtaa harvinaisiin, mutta vakaviin seurauksiin sikiölle tai äidille (ei merkitsevä ero muihin käyttöaiheisiin sisältyviin erikoisuuksiin).
Puoli-elämän misoprostolin vaihtelee riippuen annostuksen. Epäsuotuisan kohdunkaulan synnytyksen indusoinnissa ilmoitettu annos on 45 minuuttia. Dinoprostonin tai oksitosiinin puoliintumisaika on vain muutama minuutti. Jos äiti tai sikiö reagoi huonosti, tarvitaan keisarileikkaus hätätilanteessa, jos jotakin näistä lääkkeistä siedetään huonosti.
Farmakokinetiikka ja myyntilupaCytotec-erikoisuus poistettiin Ranskan markkinoilta vuonna 2018.
27. elokuuta 2018Ranskan kansallinen lääketurvallisuusvirasto ilmoittaa Artotecin (diklofenaakki / misoprostoli) markkinoinnin lopettamisen. Siksi lääkevalmisteita Artotec 50 mg / 0,2 mg ja 0,75 mg / 0,2 mg ei ole enää saatavissa1. st Lokakuu 2018 saakka.
Vakavia komplikaatioitaKohdun hyperstimulaatioita (takysystoleja, hypertonioita ) on havaittu misoprostolin antamisen jälkeen, jopa pienimmällä suositellulla annoksella, mikä yleensä aiheuttaa sikiön sykkeen poikkeavuuksia (hidastumat, bradykardia ). Voi tapahtua, että tämä hyperstimulaatio on niin väkivaltaista, että se johtaa kohdun repeämään .
Monia kohdun repeämistapauksia on siis raportoitu synnytyksen aloittamisen jälkeen misoprostolilla, ja sen käyttöä ei suositella voimakkaasti arpimaisessa kohdussa . Satunnaistetussa tutkimuksessa verrattiin 25 mcg emättimen misoprostolin ja oksitosiinin , että liipaisimen tapauksessa kohdun arpi lopetettiin seitsemästoista potilas johtuu kahdesta kohdun repeämä 10 ja 8 cm: n havaittu keisarinleikkauksella tehty hätätilanteessa vakaviin sikiön sydämen rytmihäiriöitä (FCR).
Tapauksissa kohdun repeämä käytettäessä ehjä kohtu on myös havaittu.
Harvoista , mutta vakavista komplikaatioista , synnytyksen aloittaminen misoprostolilla, lasketaan myös synnytyksen jälkeinen verenvuoto ja emboliat lapsivesi .
Misoprostoli on lääke, jota käytetään usein lääketieteelliseen aborttiin ja jolla on se etu muihin raskauden lopettamistekniikoihin nähden, että se ei vaadi leikkausta tai anestesiaa . Useimmissa protokollissa yhdistetään misoprostoli mifepristoniin , jota markkinoidaan usein nimellä Mifegyne. Tässä tapauksessa sitä määrätään yleensä suun kautta, jolloin emättimen reitti on paljastanut suuremman infektioriskin. Tämä on jälleen kerran off label -käyttö Cytotec, jota ei ole hyväksytty tähän käyttöön.
Koska sen edullinen, se on yksi laajimmin käytetyistä menetelmistä kehittyvissä maissa . Maissa, joissa abortti on kielletty lailla, monet naiset yrittävät lopettaa raskautensa ilman lääketieteellistä apua hankkimalla misoprostolia, usein Internetistä, mikä aiheuttaa monia riskejä. Vuonna Brasiliassa , missä sitä käytetään erittäin suuressa mittakaavassa, sikiöepämuodostumiin raportoidaan pettäessä abortin prosessin.
Misoprostolia käytetään joskus myös synnytyksen jälkeisen verenvuodon hoitoon, jota kutsutaan myös synnytyksen jälkeiseksi verenvuodoksi , mutta tämä käyttö on myös kiistanalainen, koska misoprostoli näyttää olevan riskialtista kuin muut oksitosotit . Tästä huolimatta joidenkin tutkimusten harkitsemaan uudelleen, koska sen kustannustehokkuutta, että tämä käyttö on mielenkiintoinen kehitysmaiden maissa .
Yleisimmät sivuvaikutukset nähdään potilailla misoprostolin ripuli ja vatsakipu. Joskus ihottuma , dyspepsia , pahoinvointi tai oksentelu .
Johtuen voimakkaasta supistumisaktiivisuudesta, joka kohdistuu kohdun lihakseen, tätä lääkettä ei tule määrätä raskaana olevien naisten haavaumien hoitoon . Todellakin on havaittu verenvuotoja ja / tai kohdun repeämiä , samoin kuin sikiön kuolemia ja synnynnäisiä epämuodostumia .
Misoprostoli kuuluu olennaisten lääkkeiden luetteloon on Maailman terveysjärjestön (lista päivitettyHuhtikuu 2013).