| Pentoksifylliini | |
| Henkilöllisyystodistus | |
|---|---|
| IUPAC-nimi | 3,7-dimetyyli-1- (5-oksoheksyyli) -3,7-dihydro- 1H- puriini-2,6-dioni |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.026.704 |
| ATC-koodi | C04 |
| Huumeiden pankki | APRD00121 |
| PubChem | |
| Hymyilee |
CC (= O) CCCCN2C (= O) c1n (C) cnc1N (C) C2 = O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C13H18N4O3 / c1-9 (18) 6-4-5-7-17-12 (19) 10-11 (14-8-15 (10) 2) 16 (3) 13 ( 17) 20 / h8H, 4-7H2,1-3H3 |
| Kemialliset ominaisuudet | |
| Raaka kaava |
C 13 H 18 N 4 O 3 [Isomeerit] |
| Moolimassa | 278,307 ± 0,0134 g / mol C 56,1%, H 6,52%, N 20,13%, O 17,25%, |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Biologinen hyötyosuus | ~ 100 % PO, |
| Sitoutuminen proteiineihin | 65 % |
| Aineenvaihdunta | maksan ja punasolujen |
| Puoliintumisaika eliminoida. | 0,4 - 0,8 tuntia |
| Erittyminen |
pääasiassa virtsassa |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Terapeuttinen luokka | perifeerinen vasodilataattori |
| Antoreitti | PO, IV |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Pentoksifylliini on lääke johdettu ksantiinia . Saatavana geneerisessä muodossa, se on molekyyli, jonka alun perin tuottaa Aventis ja jota myydään kauppanimillä Torental (Ranskassa, ei enää valmistettu), Trental, Pentox, Pentoxil ja Flexital. Sen kemiallinen nimi on 1- (5-oksoheksyyli) -3,7-dimetyyliksantiini.
| pentoksifylliini | |
| Kauppanimet |
|
|---|---|
| Laboratorio | AA Pharma Inc., Biogaran, European Generics (EG), Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Teva, Vetoquinol, |
| Lomake | 400 mg depottabletit , 2 gramman pussi eläinlääketieteelliseen käyttöön |
| Hallinto | per os |
| Luokka | Perifeeriset vasodilataattorit, puriinijohdannaiset, ATC-koodi C04AD03 |
| Henkilöllisyystodistus | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.026.704 |
| ATC-koodi | C04AD03 |
| Huumeiden pankki | 00806 |
Ottaen huomioon näiden käyttöaiheiden tehon puute, tätä hoitoa ei ole korvattu Ranskassa sen jälkeen 1. st maaliskuu 2012.
HAS: n läpinäkyvyyskomissio antaa riittämätöntä tosiasiallista hyötyä (SMR). Alaraajojen (PAD) hävittävän arteriopatian hoito tällä molekyylillä kuuluu oireenmukaisen hoidon puitteissa. Hänen mukaansa tutkimukset ovat huonolaatuisia, vertailukipulääkkeeseen, parasetamoliin, ei ole tehty vertailuja. Vaikutusta sairastuvuuteen tai kuolleisuuteen ei ole mitattu. Tehon ja haittavaikutusten suhde on huonosti määritetty. Ei ole tutkimuksia, jotka osoittaisivat vasodilataattorien vaikutusta ateroskleroottisen taudin systeemisiin komplikaatioihin tai ennaltaehkäisevään luonteeseen. Kaaren kehässä havaittiin merkittävä ero lumelääkkeeseen verrattuna. Hollannin, Kanadan tai American College of Clinical Pharmacy -ohjeet eivät suosittele sitä .
HAS: n läpinäkyvyyskomissio antaa riittämätöntä todellista hyötyä (SMR). Tämä kokonaisuus on määrittelemätön. Kognitiivisten ja neurosensoristen häiriöiden hoito tällä molekyylillä kuuluu oireenmukaisen hoidon puitteissa. Tämän käyttöaiheen kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty. Tehokkuutta ei ole vahvistettu. Eurooppalaisia tai kansainvälisiä suosituksia tämän reseptin suosimiseksi ei ole löytynyt.
Sitä käytettiin alaraajojen valtimoiden okklusiivisen taudin, joka johtui raajojen tukkeutuneista valtimoista, ja verisuonidementiasta .
Sitä on käytetty Peyronien taudin ja neuropaattisten vaurioiden konservatiiviseen hoitoon . Sen uskotaan myös auttavan estämään aivohalvauksia , sitä on käytetty sirppisolusairaudessa ja se parantaa aivojen verenkiertoa.
Sitä on käytetty myös pahoinvoinnin ja päänsärkyjen hoitoon vuorilla (korkeustauti) ja sen on osoitettu vähentävän kuolleisuutta akuutissa alkoholi- ja alkoholittomassa hepatiitissa, oletettavasti sen kyvyn vuoksi estää TNF-alfaa .
Anti-TNF-ominaisuuksiltaan se olisi hyödyllinen alkoholiin liittyvien maksasairauksien hoidossa.
Yksi tutkimus osoitti pentoksifylliinin mahdollisen käytön yhdessä E-vitamiinin kanssa rintasyövän sädehoidon aiheuttamien fibroosivaurioiden laajuuden vähentämiseksi .
Suun kautta tai laskimonsisäisesti esikäsiteltyä pentoksifylliiniä on yritetty hoitaa sytokiinien vapautumisoireyhtymää, mutta se ei estänyt oireita useimmissa tutkimuksissa.
Pentoksifylliiniä on tutkittu myös endometrioosin hoidossa. Sitä on käytetty myös laskimoiden vajaatoiminnan hoidossa.
Kuten muutkin metyloidut ksantiinijohdannaiset, pentoksifylliini on kilpaileva, ei-selektiivinen PDE4-fosfodiesteraasin estäjä, joka lisää solunsisäistä cAMP: tä ja stimuloi PKA-aktiivisuutta, estää TNF- ja leukotrieenisynteesiä ja vähentää tulehdusta ja synnynnäistä immuniteettia.
Lisäksi pentoksifylliini lisää punasolujen muodonmuutettavuutta, vähentää veren viskositeettia ja vähentää verihiutaleiden aggregaation ja trombien muodostumisen mahdollisuutta. Siksi sillä on verenvuotovaikutus.
Pentoksifylliinin tiedetään myös olevan adenosiini 2 -reseptorin antagonisti.
Pentoksifylliinin ja natriumtiopentaalin samanaikainen anto voi aiheuttaa kuoleman akuutista keuhkopöhöstä rotilla. Molekyyli siirtyy äidinmaitoon. Eläinkokeissa ei ole saatu näyttöä teratogeenisesta riskistä suurilla annoksilla.