Tolvaptaani | |
määrittelemätön stereokemia | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
N o ECHA | 100,219,212 |
ATC-koodi | C03 |
PubChem | 216237 |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 26 H 25 : lla N 2 O 3 |
Moolimassa | 448,941 ± 0,026 g / mol C 69,56%, H 5,61%, Cl 7,9%, N 6,24%, O 10,69%, |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Tolvaptaania on molekyyliä, joka inhiboi reseptorin ja vasopressiinin ja käyttö lääkkeenä hyponatremian .
Se on ei-proteiininen vasopressiinireseptorien estäjä, jolla on erityinen affiniteetti V2-reseptoreihin. Tämän avulla se lisää vesipitoista diureesia ja lisää veren natriumpitoisuutta.
Krooninen saanti säilyttää tehonsa veriseerumissa useita vuosia.
Puoliintumisaika on välillä 10-12 tuntia. Molekyyli metaboloituu sytokromi P450 : n kautta vähentyneeseen virtsaan erittymiseen.
Ne liittyvät lisääntyneeseen diureesiin suun kuivumisella, ummetukseen tai ortostaattiseen hypotensioon . Harvoin se voi johtaa hypernatremiaan kuivumisella.
Nämä ovat pääasiassa kohtalaista kroonista hyponatremiaa. Sen käyttöä ei ole osoitettu vakavassa hyponatremiassa, jolla on neurologisia oireita, sen vaikutus on silloin liian hidasta ja liian kohtalaista.
Paikka suhteessa muihin hyponatremian hoitoihin (vesirajoitus, suolaisempi ruokavalio) on edelleen keskusteltu.
In kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, se parantaa edematous oireyhtymä, mutta ei vielä testataan tässä indikaatiossa.
In hallitseva polykystinen munuaissairaus , tolvaptaania näyttää hidastaa sairauden etenemistä.
Tolvaptaani jonka atomi on epäsymmetrinen hiili on raseeminen , eli 1: 1-seosta kahdesta enantiomeerien seuraavat:
Tolvaptaan enantiomeerit | |
---|---|
![]() CAS-numero: 331947-66-1 |
![]() CAS-varjo: 331947-44-5 |