Atorvastatiini | ||
![]() | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
IUPAC-nimi | ( 3R , 5R ) -7- [2- (4-fluorifenyyli) -3-fenyyli-4- (fenyylikarbamoyyli) -5- (propan-2-yyli) -1 H-pyrrol-1-yyli] -3- happo , 5-dihydroksiheptaanihappo | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,125,464 | |
ATC-koodi | C10 | |
Huumeiden pankki | APRD00055 | |
PubChem | 60823 | |
Hymyilee |
c1 (c (n (CC [C @ H] (C [C] H] (CC (= O) O) O) O) c (c1C (Nc1ccccc1) = O) C (C) C) c1ccc (F) cc1) c1ccccc1 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C33H35FN2O5 / c1-21 (2) 31-30 (33 (41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29 (22-9-5-3- 6-10-22) 32 (23-13-15-24 (34) 16-14-23) 36 (31) 18-17-26 (37) 19-27 (38) 20-28 (39) 40 / h3-16,21,26-27,37-38H, 17-20H2,1-2H3, (H, 35,41) (H, 39,40) / t26-, 27- / m1 / s1 |
|
Kemialliset ominaisuudet | ||
Raaka kaava |
C 33 H 35 F N 2 O 5 [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 558,6398 ± 0,0308 g / mol C 70,95%, H 6,31%, F 3,4%, N 5,01%, O 14,32%, |
|
Farmakokineettiset tiedot | ||
Biologinen hyötyosuus | 12% | |
Aineenvaihdunta | maksan | |
Puoliintumisaika eliminoida. | 14 tuntia | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Atorvastatiini on eräänlainen huume statiineja käytetään sen toiminnan hypokolesterolemista . Tämän molekyylin löysi amerikkalainen Warner-Lambert -yhtiö ja se käynnistettiin vuonna 1997.
Warner-Lambertin hankinnan jälkeen lääkeyhtiö Pfizer on markkinoinut molekyyliä seuraavilla tavaramerkeillä:
Siitä asti kun 30. marraskuuta 2011, molekyyli on pudonnut julkisuuteen Yhdysvalloissa ja monet yritykset saattavat markkinoida geneerisiä valmisteita .
Se on maailman myydyin lääke, kaikki tuotteet yhteensä. Sen liikevaihto vuonna 2010 oli 11 miljardia dollaria ja kokonaismarkkinoiden voitto 130 miljardia dollaria markkinoinnin 14 vuoden aikana.
Diabeteksen kehittymisriski on lisääntynyt, kuten muidenkin statiinien kohdalla, mutta muuttamatta verisuoniriskin hyötyä. Todettiin myös, että atorvastatiini, joka otettiin yli 20 mg / vrk, oli vastuussa vakavista munuaisvaurioista.
Eläinmallissa ( kani ) on kokeellisesti osoitettu, että statiinit lisäävät myös ACE2: n (joka on COVID-19: stä vastuussa olevan SARS-CoV-2- viruksen kohdeproteiini ) ilmentymistä . Vuonna 2015 Tikoo ym. osoitti täten ACE2-proteiinin kaksinkertaistumisen atorvastatiinilla hoidettujen ateroskleroottisten kanien sydämen ja munuaisten solujen pinnalla . Kirjoittajat selittävät tämän muutoksen epigeneettiset muutokset on ACE2-geenin (mutta epigeneettiset muutokset pidetään tarttuvien jälkeläisille useiden sukupolvien).