Karboplatiini

Karboplatiini
Suuntaa-antava kuva artikkelista Karboplatiini
Suuntaa-antava kuva artikkelista Karboplatiini
Henkilöllisyystodistus
IUPAC-nimi Diammiini (syklobutaani-1,1-dikarboksylaatti (2 -) - O, O ') platina
N o CAS 41575-94-4
N o ECHA 100,050,388
N O EY 255-446-0
ATC-koodi L01 XA02
Huumeiden pankki DB00958
PubChem 5352133
Hymyilee C1CC (C1) (C (= O) O) C (= O) ONN [Pt + 2]
PubChem , 3D-näkymä
InChI InChI: 3D-näkymä
InChI = 1 / C6H8O4.2H3N.Pt / c7-4 (8) 6 (5 (9) 10) 2-1-3-6 ;;; / h1-3H2, (H, 7,8) (H, 9.10); 2 * 1H3; / q ;;; + 2 / f / h7.9H ;;;
Ulkomuoto Kiinteä
Kemialliset ominaisuudet
Raaka kaava C 6 H 12 N 2 O- 4 Pt   [Isomeerit]
Moolimassa 371,254 ± 0,016  g / mol
C 19,41%, H 3,26%, N 7,55%, O 17,24%, Pt 52,55%,
Varotoimenpiteet
Direktiivi 67/548 / ETY
Myrkyllistä
T Symbolit  :
T  : Myrkylliset

R-lausekkeet  :
R46  : Voi aiheuttaa perinnöllisiä geneettisiä vaurioita.
R61  : Saattaa vahingoittaa sikiötä.
R20 / 21/22  : Terveydelle haitallista hengitettynä, joutuessaan iholle ja nieltynä.
R42 / 43  : Saattaa herkistää hengitettynä ja joutuessaan iholle.

S-lausekkeet  :
S22  : Vältettävä pölyn hengittämistä.
S26  : Roiskeet silmistä huuhdeltava välittömästi runsaalla vedellä ja mentävä lääkäriin.
S45  : Onnettomuuden sattuessa tai jos ilmenee pahoinvointia, hakeuduttava heti lääkärin hoitoon (näytettävä etikettiä mahdollisuuksien mukaan).
S53  : Vältä altistumista - hanki erityisohjeet ennen käyttöä.
S36 / 37/39  : Käytä sopivaa suojavaatetusta, käsineitä ja silmien- tai kasvonsuojainta.

R-lausekkeet  :  20/21/22, 42/43, 46, 61,
S-lausekkeet  :  22, 26, 36/37/39, 45, 53,
Ekotoksikologia
DL 50 343  mg · kg -1 rotta suun kautta
89,36  mg · kg -1 hiiri iv
72  mg · kg -1 rotta sc
118  mg · kg -1 hiiret ip
Farmakokineettiset tiedot
Biologinen hyötyosuus saattaa loppuun
Puoliintumisaika eliminoida. 1,1 - 2 tuntia
Erittyminen

maksan

Terapeuttiset näkökohdat
Antoreitti Laskimoon
Raskaus teratogeeniset ja mutageeniset, kuten kaikki alkyloivat aineet; harkitse ehkäisyä hedelmällisessä iässä olevilla naisilla.
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Karboplatiini on platinan suolaa käytetään syövän vastaisen yhdisteen hoidossa syöpien ja munasarjat , keuhkosyöpä ja pienisoluinen syöpä pään ja kaulan.

Se on integroitu säännöllisesti protokolliin 1990-luvulta lähtien.

Historiallinen

Siitä lähtien, kun Barnett Rosenbergin tiimi Michiganin yliopistossa löysi sisplatiinin syöpälääkkeen vuonna 1965, on syntetisoitu vastaavia yhdisteitä, mukaan lukien karboplatiini. Tämä saa myyntiluvan Yhdysvalloissa vuonna 1989, ja sitä markkinoi yritys Bristol-Myers Squibb.

Toimintamekanismi

Sen toiminta on samanlainen kuin sisplatiinin ja perheen alkyloivien aineiden ja DNA: ta .

Karboplatiini sitoutuu DNA-molekyyliin indusoimalla alkyylisidoksia, mikä luo säikeiden välisiä tai säikeiden sisäisiä siltoja. DNA-replikaatio estyy, mikä johtaa syöpäsolujen edulliseen solukuolemaan.

Farmakokinetiikka

Karboplatiiniannos voidaan laskea käyttämällä Calvert-kaavaa tai kaavaa Egorin .

Calvertin kaava, jossa otetaan huomioon AUC , potilaan paino, ikä ja munuaispuhdistuma . Haluttu AUC vaihtelee yleensä välillä 4 - 8 mg / ml / min.

Jos kreatiniinipuhdistuma on ≥ 60 ml / min, annetun annoksen sekä plasman ja ultrasuodatettavan vapaan platinan pitoisuuden välillä on lineaarinen suhde. Toistuvien annosten jälkeen useita päiviä peräkkäin ei ole kertymisilmiötä.

Karboplatiini erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana, 25 tunnin kuluttua 95% annoksesta erittyy virtsaan.

Käyttöaiheet

Sivuvaikutukset

Vasta-aiheet

Karboplatiinipohjaiset erikoisuudet

Eri

Karboplatiini sisältyy Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloon (luettelo päivitetty vuonna 2006)Huhtikuu 2013).

Katso myös

Ulkoiset linkit

Bibliografia

Huomautuksia ja viitteitä

  1. laskettu molekyylimassa välillä "  Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. "  History of carboplatin  " (käytetty 5. joulukuuta 2014 )
  3. EVidal
  4. WHO: n tärkeiden lääkkeiden malliluettelo , 18. luettelo , huhtikuu 2013