Klenbuteroli | ||
Klenbuteroli S- enantiomeeri (ylhäällä) ja R-klenbuteroli (alhaalla) | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
IUPAC-nimi | ( RS ) -1- (4-amino-3,5-dikloorifenyyli) -2- ( tert- butyyliamino) etanoli | |
N o CAS |
|
(RS)|
N o ECHA | 100 048 499 | |
N O EY | 253-366-0 | |
ATC-koodi | R03 , R03 " QG02CA91 " | |
Huumeiden pankki | DB01407 | |
PubChem |
2783 10366793 |
|
Hymyilee |
C (NC [C @@ H] (c1cc (c (N) c (c1) Cl) Cl) O) (C) (C) C , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H18Cl2N2O / c1-12 (2,3) 16-6-10 (17) 7-4-8 (13) 11 (15) 9 (14) 5-7 / h4-5, 10,16-17H, 6,15H2,1-3H3 |
|
Kemialliset ominaisuudet | ||
Raaka kaava |
C 12 H 18 : lla 2 N 2 O [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 277,19 ± 0,016 g / mol C 52%, H 6,55%, Cl 25,58%, N 10,11%, O 5,77%, |
|
Ekotoksikologia | ||
DL 50 | 27,6 mg · kg -1 (hiiri, iv , RS) | |
LogP | 2000 (arvio, RS) | |
Farmakokineettiset tiedot | ||
Biologinen hyötyosuus | 89-98%, suun kautta | |
Puoliintumisaika eliminoida. | 36-39 tuntia | |
Terapeuttiset näkökohdat | ||
Antoreitti | Oraalinen | |
Raskaus | VS | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Klenbuteroli on aktiivinen aine, beeta-agonisti , joka on vastuussa eläinlääketieteelliseen käyttöön (Ventipulmin).
Se on ei-hormonaalinen antikatabolinen aine, joka kuuluu luetteloon I.
Alun perin määrätty hevoskilpailun spastisiin keuhkoputkien keuhkosairauksiin . Vaikutusmekanismi on beeta2-adrenergisten reseptorien stimulaatio. Sen vaikutus on alkanut hyvin lyhyt ja sen vaikutusaika on merkittävästi pidempi kuin sympatomimeetteillä, vaikka annos on pienempi.
Sitä pidetään dopingaineena, joka on verrattavissa anabolisiin aineisiin.
Voitot ovat hyvin vaihtelevia käytetystä annoksesta riippuen, joka yleensä vaihtelee välillä 0,04 - 0,2 mg päivässä. Nimittäin, että biologiset reseptorit kyllästyvät muutaman viikon kuluttua ja tekevät parannuksen jatkamisen tehottomaksi. Tätä kylläisyyttä on kuitenkin mahdollista torjua ottamalla antihistamiineja.
Vapina, voimakas hikoilu, suolan ja veden pidättyminen, kohonnut verenpaine, päänsärky, takykardia , hypertermia , unettomuus , käyttäytymishäiriöt (aggressiivisuuden paheneminen), hypertrofisen kardiomyopatian, sydäninfarktin, hepatiitin, maksakasvainten jne. Riski .
Tämä tuote on erittäin vaarallinen ihmisille yliannostustapauksissa. Klenbuterolin ja alkoholin yhdistelmä sekä tietyt lääkkeet voivat myös aiheuttaa vakavia seurauksia keholle. Syke nousee ja termogeneesi havaitaan pian oton jälkeen.
Kouristukset lihaksissa, päänsärky , unettomuus, mielialahäiriöt, vapina jne. Nämä haittavaikutukset ovat melkein systemaattisia.
Tätä kasvilajia on myös käytetty (tai käytetään edelleen laittomasti Euroopassa) useita vuosia beeta-agonistien lisäaineena kasvattajien ohuemman, proteiinipitoisemman lihan tuottamiseksi.
Kuten kaikki beeta-agonistit, tämä molekyyli heikentää lihan aistinvaraisia ominaisuuksia.
Havaitseminen : Yhden karjan nautasta, vuohesta, lampaasta, ... riittää nyt tuotteen havaitsemiseksi (laiton Euroopassa ja joissakin muissa maissa), mutta virtsa- tai veriplasmanäytettä voidaan myös käyttää.
Of epäsuora biomarkkerit on kehitetty myös torjuntaan laittoman käytön näitä tuotteita. Kateenkorvan muodon tyypilliset poikkeavuudet, jotka on helppo havaita teurastamossa, voivat muun muassa osoittaa klenbuterolin laitonta käyttöä yhdessä muiden molekyylien kanssa, vaikka sitä ei enää havaita veriplasmassa.
Klenbuterolia käyttävien urheilijoiden haetut vaikutukset ovat tämän tuotteen kaksi sivuvaikutusta: "sen merkittävä rasvaa polttava ominaisuus" ja sen anabolinen vaikutus . Klenbuterolia alkoivat käyttää urheilijat korvaamaan hormonaalisia anabolisia aineita, joiden havaitseminen oli tehokkaampaa 1980-luvulla . Kehonrakentajat käyttivät sitä vuodesta 1988 Englannissa.
Klenbuterolin kulutus tuli havaittavaksi dopingin valvonnassa vuoden 1992 alussa. Useat urheilijat saivat positiivisen tuloksen tämän olympiavuoden aikana: brittiläiset painonnostajat Andrew Davies ja Andrew Saxton , saksalaiset urheilijat Katrin Krabbe ja Grit Breuer , testasivat vähän ennen sitä. Yhdysvaltain vasaraheittäjä Jud Logan , yhdysvaltalainen haulikko Putnie Bonnie Dasse , molemmat positiivisia pelien aikana. Saksalainen Manuela Derr tunnustaa kulutuksensa liittovaltiolle osoittamassaan kirjeessä .
Klenbuteroli on käytetty Puolan Adam Seroczyński kun tandem kanootti tapahtuma 2008 olympialaisissa vuonna Pekingissä , jossa hän oli neljäs.
Sitä käytti myös marokkolainen Jamal Chatbi ennen Berliinin yleisurheilumaailman 3000 metrin esteottelun loppuottelua vuonna 2009. Karol Beck , tennispelaaja, testasi myös tätä ainetta positiivisesti vuonna 2005 (kahden vuoden keskeytys). Tong Wen , olympiavoittaja judossa vuonna 2008.
Useat pyöräilijät ovat testanneet tämän tuotteen positiivisen. Huhtikuussa 2010 kiinalainen Li Fuyu RadioShack-tiimistä oli positiivinen tälle tuotteelle. Elokuussa 2014 Montrealin pyöräilijä William Goodfellow keskeytettiin kahdeksi vuodeksi positiivisen testin jälkeen.
Saksalaisen pöytätennispelaajan Dimitrij Ovtcharovin (maailman nro 13) klenbuterolipitoisuus oli positiivinen 23. elokuuta 2010, seuraavana päivänä China Openin jälkeen. Hän luulee joutuneensa elintarvikkeiden saastumiseen syödessään lihaa tämän kilpailun aikana.
Klenbuterolin jälkiä havaittiin tapahtuman tulevan voittajan Alberto Contadorin toimittamista näytteistä vuoden 2010 Tour de France -päivän toisena lepopäivänä tehtyjen tarkastusten lopussa. Hän esitti kontaminaatioruokaa väitöskirjansa puolustamiseksi itse. Sportin välitystuomioistuin totesi 6. helmikuuta 2012 Alberto Contadorin syylliseksi ja vei tältä Tour de France 2010 -kilpailun voittajan tittelin, joka meni sitten Andy Schleckille .
Meksikon jalkapalloliitto (Femexfut) ilmoitti 9. kesäkuuta 2011, että viisi Yhdysvaltain Gold Cupiin osallistunutta sen kansainvälistä pelaajaa oli juuri keskeytetty dopingin vuoksi. Pelaajana ovat maalivahti Guillermo Ochoa (Club America), puolustajat Francisco Rodriguez (PSV Eindhoven) ja Edgar Dueñas (Toluca), keskikenttäpelaajat Antonio Naelson (Toluca) ja Christian Bermudez (CF Atlante). Kaikki ovat osoittaneet positiivisen kielletyn aineen, klenbuterolin, toteavan Femexfutin pääsihteeri Decio de Maria. Meksikon federaatio vapautti kansainvälisen kansainvälisyytensä uusien, tällä kertaa negatiivisten, analyysien jälkeen Yhdysvaltoihin.
Femi Ogunode , joka on Nigerian kansalaistettu Qatarin , keskeytettiin kaksi vuotta IAAF 9. tammikuuta 2012 08 tammikuu 2014 jälkeen testattu doping-positiivinen klenbuterolin joulukuussa 2011 aikana Pan-Arab Games .
5. maaliskuuta 2018 Golden Boy Promotionsin nyrkkeilijän Saúl "Canelo" Álvarezin promoottori ilmoitti, että urheilijan klenbuterolipitoisuus oli positiivinen valmistellessaan intensiivisesti kostoa Gennady "GGG" Golovkinia vastaan . Lausunnossa lainataan testin kirjoittajaa ja AMA: n hyväksymää urheilulääketieteen tutkimus- ja testauslaboratorion (SMRTL ) johtaja Daniel Eichneriä , joka ilmoittaa, että hypoteesi saastuneen lihan kulutuksesta olisi yhteensopiva näytteissä havaittujen tasojen kanssa - näyte, jonka urheilija on vapaaehtoisesti toimittanut
Yhdysvaltojen antidopingtoimisto ( US antidopingtoimisto tai Usada ) omistetaan sivun kysymykseen lihan syömisen saastuttamia urheilijoille, jotka testi positiivinen klenbuterolin paljastaa.