Pilokarpiini

Pilokarpiini
Havainnollinen kuva artikkelista Pilocarpine
Pilokarpiinin, alkaloidin, rakenne .
Henkilöllisyystodistus
IUPAC-nimi ( 3S , 4R ) -3-etyyli-4 - [(1 -metyyli-1 H-imidatsol-5-yyli) metyyli] dihydrofuran-2 ( 3H ) -oni
N o CAS 92-13-7 (3S, 4R) - (+)

54-71-7 (HCl)

N o ECHA 100 001 936
N O EY 202-128-4
200-212-5 (HCl)
ATC-koodi N07 AX01 , S01 EB01
Huumeiden pankki DB01085
Hymyilee C ([C @@ H] 1 [C @@ H] (C (= O) OC1) CC) c1n (cnc1) C
PubChem , 3D-näkymä
InChI InChI: 3D-näkymä
InChI = 1 / C11H16N2O2 / c1-3-10-8 (6-15-11 (10) 14) 4-9-5-12-7-13 (9) 2 / h5,7-8, 10H, 3-4,6H2,1-2H3 / t8-, 10- / m0 / s1
Kemialliset ominaisuudet
Raaka kaava C 11 H 16 N 2 O 2   [Isomeerit]
Moolimassa 208,2569 ± 0,0109  g / mol
C 63,44%, H 7,74%, N 13,45%, O 15,37%,
Fyysiset ominaisuudet
T ° fuusio 34  ° C
Varotoimenpiteet
SGH
SGH06: Myrkyllistä
Vaara H300, H330, H300  : Tappavaa nieltynä
H330  : Tappavaa hengitettynä
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Pilokarpiini on alkaloidi uutetaan lehdistä Jaborandi ( pilocarpus pennatifolius Lemaire tai pilocarpus microphyllus ) perheen Rutaceae .

Käyttää

Pilokarpiini on tehoaine parasympatomimeettisen suoraan. Sen katsotaan olevan selektiivinen muskariinireseptoreille , erityisesti M3-reseptoreille.

Sitä markkinoidaan eri muodoissa:

Silmätipat

Silmäkäytössä sitä käytetään glaukoomaa vastaan . Se sitoutuu muskariinireseptoreihin ja aiheuttaa silmänsisäisen paineen laskun (vastustaa glaukooman vaikutuksia ). Sitä markkinoidaan nimellä ISOPTO-PILOCARPINE (vahvuus 0,5; 1; 2; 3%) tai PILO 1 tai 2%. Se on osa koostumusta useista glaukooman vastaisista lääkkeistä, kuten PILOBLOQ (yhdessä timololin kanssa ) tai CARPILO (yhdessä karteololin kanssa ), molemmat paikalliseen käyttöön tarkoitetut beetasalpaajat .

Se käytetään parasympatheticomimetic , esimerkiksi aiheuttaen mioosi , kun sitä käyttää okulaarista reittiä  : mioottisen konstriktiolla iiris sulkijalihaksen .

Per os

SALAGENia ( 5  mg pilokarpiinia) käytetään hyposialian (syljenerityksen puute) torjuntaan .

Sitä voidaan käyttää suun kautta ja iatrogeeninen Kserostomia jälkeen sädehoidon ja kaulan alueella, niin kauan kuin on toiminnallinen peruskudoksen (muuten sylkikorvikkeissa on käytettävä).

Pilokarpiinia käytetään myös lievittämään syljen puutetta Gougerot-Sjögrenin oireyhtymässä .

Sitä käytetään myös pienen sylkikudoksen hoidossa kiven karkottamiseksi. Ole kuitenkin varovainen, ettet määrää sitä suurten litiaasien yhteydessä, jolloin riski on erityisen kivulias rauhasten ruuhkautuminen.

Sivuvaikutukset

Jäljittelemällä parasympaattista sävyä se aiheuttaa kaikenlaisia ​​haittavaikutuksia, kuten:

Ominaisuudet

Pilokarpiinilla on värittömiä neuloja (tai lamelleja), se on hajuton, mutta sillä on karvas maku.

Tämä molekyyli on hyvin liukoinen veteen ja alkoholiin, liukenematon eetteriin ja liukenee vain 555 p. kloroformia.

Lääkkeet luettelossa 1. Jotkut silmätipat ovat kuitenkin käsikauppalääkkeitä (esim. ISOPTO-PILOCARPINE 2%).

Säilytä poissa valolta ja kosteudelta.

Kliininen tutkimus

Pilokarpiinin teho ja turvallisuus on osoitettu satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa tutkimuksessa, johon osallistui 207 potilasta, joilla oli sädehoidon aiheuttama kserostomia.

Annettaessa 15  mg päivässä, jaettuna kolmeen annokseen, pilokarpiini vähentää tai poistaa suun kuivumista ja vaikeuksia puhua.

Eri

Pilokarpiini sisältyy Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloon (luettelo päivitetty 2005)Huhtikuu 2013).

Katso myös

Aiheeseen liittyvät artikkelit

Ulkoiset linkit

Huomautuksia ja viitteitä

  1. laskettu molekyylimassa välillä "  Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Indeksinumero 614-016-00-6 EY-asetuksen N: o 1272/2008 liitteen VI taulukossa 3.1 (16. joulukuuta 2008)
  3. "  VIDAL: Drug database for liberal resepters  " , VIDALissa (käyty 30. elokuuta 2020 ) .
  4. WHO: n tärkeiden lääkkeiden  malliluettelo , 18. luettelo , huhtikuu 2013