Rosuvastatiini

Rosuvastatiini
Henkilöllisyystodistus
N o CAS 287714-41-4
N o ECHA 100,216,011
ATC-koodi C10 AA07
Hymyilee c1 (nc (N (S (= O) (= O) C) C) nc (c1 \ C = C \ [C @@ H] (C [C @ H] (CC (O) = O) O) O) c1ccc (cc1) F) C (C) C
PubChem , 3D-näkymä
InChI InChI: 3D-näkymä
InChI = 1 / C22H28FN3O6S / c1-13 (2) 20-18 (10-9-16 (27) 11-17 (28) 12-19 (29) 30) 21 (14-5-7- 15 (23) 8-6-14) 25-22 (24-20) 26 (3) 33 (4.31) 32 / h5-10,13,16-17,27-28H, 11-12H2,1-4H3, (H, 29,30) / b10-9 + / t16-, 17 + / m0 / s1
Kemialliset ominaisuudet
Raaka kaava C 22 H 28 F N 3 O 6 S   [Isomeerit]
Moolimassa 481,538 ± 0,027  g / mol
C 54,87%, H 5,86%, F 3,95%, N 8,73%, O 19,94%, S 6,66%,
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita.

Rosuvastatin kuuluu ryhmään lääkkeitä kutsutaan statiinien , joita käytetään dyslipidemia muuttaa tasoa kolesterolin että veressä . Tämäntyyppisen lääkityksen tarkoituksena on vähentää LDL- kolesterolia ("huono kolesteroli") ja lisätä HDL- kolesterolia ("hyvä kolesteroli") sydän- ja verisuoniriskin pienentämiseksi .

Tehokkuus

Terapeuttisessa tutkimuksessa rosuvastatiinin osoitettiin vähentävän tehokkaasti riskin sydän- ja verisuonitaudin esiintyy vuonna primaaripreventiossa (eli henkilöillä, jotka eivät ole koskaan ollut tällaista tautia), henkilöillä, joilla on normaali kolesterolitaso, mutta lisääntynyt yliherkkä CRP . Seuranta on kuitenkin edelleen vähäistä (kaksi vuotta), ja kolesterolin pudotuksen merkitys voi herättää kysymyksiä turvallisuuden näkökulmasta.

Toisessa tutkimuksessa, jossa tutkittiin kroonista munuaisten vajaatoimintaa , kardiovaskulaaristen tapahtumien esiintymisessä ei ollut eroa keskimääräisen 4 vuoden seurannan aikana.

Diabeteksen kehittymisriski on myös lisääntynyt , mutta jälkimmäisessä kardiovaskulaarisen riskin väheneminen säilyisi.

Kuten muutkin statiinit, se voi joissakin tapauksissa vähentää eteisvärinän kehittymisen riskiä .

Markkinoida

Rosuvastatiini olisi vuonna 2012 arvoltaan maailman kuudes lääkemolekyyli, jonka ennustettu luku on 7 miljardia dollaria . Ranskassa vuonna 2012, on kolmanneksi eniten myyty molekyylin kaupunki arvon, ja 28 th määrä.

Ulkoiset linkit

Huomautuksia ja viitteitä

  1. laskettu molekyylimassa välillä Atomic painot Elements 2007  " on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) Ridker PM, Danielson E, Fonseca FAH ja muut. Rosuvastatiini verisuonitapahtumien estämiseksi miehillä ja naisilla, joilla on kohonnut C-reaktiivinen proteiini , N Engl J Med, 2008; 359: 2195-2207
  3. (in) Hlatky MA, Ensisijaisen ennaltaehkäisyn kiertoradan laajentaminen - JUPITERin ulkopuolelle siirtyminen , N Eng J Med 2008; 359: 2280-2282
  4. (in) Fellstrom BC, Jardine AG, et ai., "  Rosuvastatiini ja kardiovaskulaariset tapahtumat hemodialyysipotilailla  " , N. Engl. J. Med. , voi.  360, n °  14,huhtikuu 2009, s.  1395–1407 ( PMID  19332456 , DOI  10.1056 / NEJMoa0810177 , lue verkossa )
  5. (in) Ridker PM Pradhan A, MacFadyen JG, Libby P, Glynn RJ, Statiinihoidon kardiovaskulaariset ja diabeteksen edut Ensisijaisen ennaltaehkäisyn riskit: analyysi JUPITER-tutkimuksesta , Lancet, 2012; 380: 565-571
  6. (en) Maggioni AP, Fabbri G, Lucci D, Rosuvastatiinin vaikutukset ovat eteisvärinä: GISSI-HF-tutkimuksen liitännäistulokset , Eur Heart J, 2009; 30: 2327-2336
  7. (in) Biologiset lääkkeet asetettu vuoden 2012 eniten myyntiin , Nature Medicine, 2012; 18.636
  8. Kansallinen lääketurvallisuusvirasto , Analyysi huumeiden myynnistä Ranskassa vuonna 2012