Alpratsolaami | ||
Henkilöllisyystodistus | ||
---|---|---|
DCI | Alpratsolaami | |
IUPAC-nimi |
8-kloori-1-metyyli-6-fenyyli- 4H - [1,2,4] triatsolo [4,3- a ] [1,4] bentsodiatsepiini |
|
Synonyymit |
Xanax |
|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100 044 849 | |
N O EY | 249-349-2 | |
ATC-koodi | N05 | |
Huumeiden pankki | DB00404 | |
PubChem | 2118 | |
ChEBI | 2611 | |
Hymyilee |
ClC1 = CC2 = C (C = C1) N3C (C) = NN = C3CN = C2C4 = CC = CC = C4 , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1S / C17H13ClN4 / c1-11-20-21-16-10-19-17 (12-5-3-2-4-6-12) 14-9-13 (18) 7- 8-15 (14) 22 (11) 16 / h2-9H, 10H2,1H3 InChIKey: VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N |
|
Ulkomuoto | Raaka kiteinen jauhe | |
Kemialliset ominaisuudet | ||
Kaava |
C 17 H 13 : lla N 4 [Isomeerit] |
|
Moolimassa | 308,765 ± 0,017 g / mol C 66,13%, H 4,24%, Cl 11,48%, N 18,15%, |
|
pKa | 18,3 | |
Fyysiset ominaisuudet | ||
Liukoisuus | 40 mg.L -1 (vesi), liukoinen asetoniin , kloroformiin ja etyyliasetaattiin |
|
Optiset ominaisuudet | ||
Hajonta | 2v z ~ Nopea lipofiilinen | |
Fluoresenssi | ei | |
Absorptiospektri | Kielen alle: ~ 95%, suun kautta: ~ 93% | |
Varotoimenpiteet | ||
Direktiivi 67/548 / ETY | ||
R-lausekkeet : R22 : Haitallista nieltynä. S-lausekkeet : S36 : Käytä sopivaa suojavaatetusta. R-lausekkeet : 22, S-lausekkeet : 36, |
||
Ekotoksikologia | ||
DL 50 | 331-2 171 mg · kg -1 (rotat) | |
LogP | 2.23 | |
ADI | > 4 mg | |
Farmakokineettiset tiedot | ||
Biologinen hyötyosuus | 80-90% (suun kautta) | |
Sitoutuminen proteiineihin | 80% | |
Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4 ) | |
Puoliintumisaika eliminoida. | 9–16 (keskimäärin klo 11) | |
Varastointi | kyllä, jos toistuva kestää | |
Erittyminen | ||
Terapeuttiset näkökohdat | ||
Terapeuttinen luokka | bentsodiatsepiini anksiolyyttinen | |
Antoreitti | suullinen, kielenalainen | |
Autolla ajaminen | Kielletty ilman lääkärin neuvoja, taso 3 (Ranska) | |
Varotoimenpiteet | Ei suositella alle 15-vuotiaille lapsille tutkimusten puuttuessa, vanhusten kaatumisvaara on suurempi | |
Vastalääke | flumatseniili | |
Psykotrooppinen luonne | ||
Kategoria | Keskushermostoa lamaava aine | |
Riippuvuuden riski | korkeasta erittäin korkeaan | |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Alpratsolaami on bentsodiatsepiini perheen Triazolobenzodiazepines käytetään anksiolyyttiset nopeaa toimintaa. Vuonna Ranskassa , alpratsolaami on kaikkein määrätty bentsodiatsepiini ja tunnetaan sen kauppanimi Xanax .
Sillä on tämän rauhoittavien aineiden tyypilliset vaikutukset : se on anksiolyyttinen ja unilääke , se on lihaksia rentouttava , kouristuksia estävä ja amnesia . Alpratsolaamia käytetään pääasiassa anksiolyyttisten ominaisuuksiensa vuoksi.
Alpratsolaami on triatsolobentsodiatsepiini, kuten triatsolaami tai etitsolaami , joten bentsodiatsepiini. Se eroaa tavallisesta bentsodiatsepiinien läsnä ollessa triatsolirengas, typpi- atomit , joista on järjestetty asentoon [1,2,4].
Se on valkoinen, kiteinen jauhe, jonka sulamispiste on noin 229 ° C , liukoinen kloroformiin , asetoniin ja etyyliasetaattiin , mutta niukkaliukoinen kloroformiin. 'Vesi ( 40 mg L -1 )
Alpratsolaami, kuten muutkin bentsodiatsepiinit, sitoutuu spesifisiin kohtiin GABA A -reseptoreissa .
Alpratsolaami käyttäytyy muiden bentsodiatsepiinien tavoin voimakkaana keskushermostoa lamaavana aineena. Sillä on psykotrooppisia vaikutuksia voimistamalla luonnollisesti tuotetun GABA: n vaikutusta , joka on tärkein aivojen ja selkäytimen estävä välittäjäaine . Se osallistuu muistamisen, unen, estämisen ja käyttäytymisen prosesseihin. Hän on merkittävä välittäjäaine.
Tällä tavoin se lisää kloorikanavan aukkojen määrää, mikä mahdollistaa kloridi- ionien (Cl - ) pääsyn kohdesoluun. Tämä hyperpolarisoi hermosolun ja vaikeuttaa aktivointia sähkövirralla. Toisin kuin barbitaali , se vain lisää luonnollisesti tuotetun GABA: n (tai muun agonistin , kuten alkoholin ) aktiivisuutta toimimatta itse agonistina; tämä rajoittaa jossain määrin sen mahdollisuuksia yliannostukseen.
Tuntuvia vaikutuksia ovat siis erityisesti lihasten rentoutuminen, uneliaisuus, mahdollinen sekavuus tai anterogradinen amnesia, hypotensio ja joskus euforia.
Katsotaan, että 0,5 mg alpratsolaamia vastaa 10 mg diatsepaamia .
Sen noin 11 tunnin eliminaation puoliintumisaika on melko lyhyt, ja sen tehokasta vaikutuksen kestoa on vielä enemmän rajoittanut sen suhteellisen lipofiilinen luonne , joka kiihdyttää sen imeytymistä mutta myös hajoamista rasvakudosten kautta hermoston ulkopuolella. Tällainen ominaisuus liittyy joillekin ihmisille, joilla on pakonomainen kohtaus ja suurempi riippuvuusriski, ja suurempi vieroitusoireyhtymä. Loratsepaami käytetään sitten sen kauemmin vaikuttavia ja lisää vähitellen imeytymistä.
Alpratsolaami imeytyy hyvin hyvin ruoansulatuskanavaan suun kautta otettuna, mikä antaa sille suuren hyötyosuuden (80-90 % ). Imeytymisen ja portaalijärjestelmän läpi kulkeutumisen jälkeen alpratsolaami metaboloituu maksasolujen endoplasmisessa verkkossa. Maksimi plasman pitoisuus saavutetaan yhdestä kahteen tuntia. Aine sitoutuu pääasiassa plasman proteiineihin , erityisesti albumiiniin . Kun maksa , alpratsolaami on hydroksyloitu ja α-hydroxyalprazolam, joka on myös aktiivinen. Jälkimmäisessä molekyyli , yhdessä muiden aineenvaihduntatuotteiden, jotka myöhemmin erittyy että virtsaan kuin glukuronideina . Osa alpratsolaamista erittyy myös muuttumattomana.
Se metaboloituu inaktiivisiksi metaboliiteiksi sytokromi P450 -perheen entsyymien ( CYP 3A4 ) avulla. Tähän muutokseen voivat vaikuttaa molekyylit, jotka vaikuttavat näihin entsyymeihin, tai geneettisen polymorfismin vaikutukset. Siten CYP3A4: n estäjä johtaa alpratsolaamin pitoisuuden nousuun plasmassa, mikä lisää yliannostuksen riskiä, kun taas induktori (positiivinen efektori) johtaa pienempään systeemiseen pitoisuuteen ja siten hoidon vähemmän tehokkuuteen.
Tarkasteltavat tuotteet ovat erityisesti seuraavat:
Inhibiittoreiden joukossaAlpatsolaamilla on myyntilupa ahdistuneisuuden ja ahdistuneisuushäiriöiden, paniikkihäiriöiden hoitoon. Sillä on myös indikaatio delirium tremensin ja muiden alkoholin vieroitusoireiden hoitoon ja ehkäisyyn. Se yhdistetään yleensä masennuslääkkeeseen masennuksen yhteydessä, koska sillä uskotaan olevan masennuslääkkeitä. Se on hyödyllinen myös paniikkikohtauksen yhteydessä sen erittäin nopean toiminnan vuoksi (noin kymmenen minuuttia, jos se tehdään kielen alle).
Apatsolaami on hyödyllinen ahdistuskohtauksissa, koska sillä on nopeasti vaikutuksia (noin 10-15 minuuttia imeytymisen jälkeen).
Tuotetta ei kuitenkaan suositella kroonisissa ahdistustiloissa, muut pidempään vaikuttavat molekyylit tarjoavat homogeenisen ahdistuksen kattavuuden vähentäen samalla lääkkeiden saannin määrää.
Päivittäinen annos on yleensä 1-2 mg . Alpratsolaamin enimmäisannos on 4 milligrammaa päivässä. Alpratsolaamin induktioannos alkaa säännöllisesti puolella 0,25 mg: n tabletista (ts. 0,125 mg) potilaalla, jotta hän voi antaa ahdistuksen tunteen.
Hoidon kesto ei saa ylittää 12 viikkoa eli 3 kuukautta. Pienin tehokas annos on haettava anksiolyyttisen hoidon aloittamisen yhteydessä (paitsi tietyissä tapauksissa, joissa tarvitaan kiireellistä psykiatrista hoitoa, kuten paniikkikohtaus, traumaattinen stressi jne.)
Hoito aloitetaan yleensä potilaan terapeuttisen vasteen mukaan.
Ranskassa Xanaxia tai sen geneeristä ainetta (alpratsolaamia) on läsnä jakouurteisten tablettien muodossa, vahvuuksina 0,25 ja 0,5 mg. Mainitaan milligramman geneerisen muodon olemassaolo Ranskassa, jota edelleen markkinoidaan Vidalin mukaan, mutta joka näyttää olevan hyvin vähän määrättyä. Vain yksi laboratorio tuottaa tämän määrityksen.
In France , alpratsolaami on saatavana välittömästi vapautuva tabletti , kun taas Belgiassa (ja muualla) on myös saatavana pitkittyneen vapautumisen muodossa .
Apatsolaami on edelleen voimakas bentsodiatsepiini, joka aiheuttaa säännöllisesti uneliaisuutta tai jopa juopumuksen tunnetta . Erityisesti hoidon alussa on mahdollista kokea muistin menetys (erityisesti episodinen ja semanttinen ).
Haittavaikutukset häviävät yleensä nopeasti (viikon kuluessa), mutta ne voivat silti olla potilaan vammaisia. Tällöin lääkärisi kanssa nähtyä annosta pienentämällä voidaan löytää pienin tehokas annos. Ensisijaisena hoitona potilaalle tarjotaan hoitoa pienimmällä tehokkaalla annoksella (esim. 3 x 0,25 mg päivässä).
Kerro myös potilaalle alpratsolaamin aiheuttamasta valoherkkyyden riskistä. Kysy lääkäriltäsi neuvoja päästäksesi pyörän taakse, koska alpratsolaami vähentää refleksejä ja lisää uneliaisuutta päivällä (Vaikutus ajamiseen: Taso 3). Ilmoita myös muiden ahdistusta estävien lääkkeiden (usein yleisnimen loppu -am) tai unilääkkeiden käytöstä .
Lääkärin tulee varoittaa potilasta heti hoidon aloittamisen jälkeen vaikutuksista, joita on pelättävä amnesesiriskien, lihasrelaksanttien (putoamisriski), suvaitsevaisuuden ja huumeriippuvuuden riskien suhteen. On parasta arvioida tuotteen suvaitsevaisuus vähintään kerran kuukaudessa. Käske potilasta olemaan yhdistämättä alkoholia (tehostavaa) ja muita samanaikaisia hoitoja (keskushermostoa lamaavat aineet, masennuslääkkeet, unilääkkeet, antihistamiinit jne.). Monet lääkkeet voivat voimistaa tai estää apatsolaamia. Älä käytä greippiä yhdessä alpratsolaamin kanssa (CYP450: n esto siten yliannostuksen riski).
Kuten muutkin psykotrooppiset lääkkeet ja muut bentsodiatsepiinit, alpratsolaami on riippuvuutta aiheuttava molekyyli. Se voi aiheuttaa psykologisen ja fyysisen riippuvuuden ja pitkäaikaisen kulutuksen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, jonka voimakkuus vaihtelee hoidon keston ja käytettyjen annosten mukaan.
Bentsodiatsepiinit läpäisevät istukan, pääsevät sikiöön ja löytyvät myös äidinmaidosta. Bentsodiatsepiinien käytöstä raskauden tai imetyksen aikana liittyy mahdollisia riskejä. Alpratsolaamin käytön raskauden aikana uskotaan liittyvän syntymävikoihin.
Raskaana olevien tai raskautta suunnittelevien naisten tulee välttää alpratsolaamin käyttöä. Viimeisen raskauskolmanneksen käyttö voi aiheuttaa sikiöriippuvuutta alpratsolaamista ja voi aiheuttaa vieroitusoireita ja hengitysvaikeuksia. Pitkäaikaiset bentsodiatsepiinien käyttäjät lopettavat kuitenkin äkillisesti teratogeneesin (sikiön poikkeavuuksien) riskin vuoksi ja aiheuttavat riskin, että sikiö nälkäisi niin paljon, että seurauksia olisi. Spontaanit abortit voivat johtua psykotrooppisten aineiden, mukaan lukien bentsodiatsepiinit, äkillisistä lopettamisista.
Bentsodiatsepiinien käyttö vanhuksilla on tehtävä pienemmillä annoksilla, ja on vaarana tasapainon menetys tai kaatuminen, joskus traumaattiset ja murtumien lähteet.
Xanaxia käyttää huumeidenkäyttäjäryhmä lähinnä ahdistuksen rauhoittamiseksi tai muiden aineiden uusiutumisen vähentämiseksi.
Alpratsolaami | |
Kauppanimet |
|
---|---|
Luokka | bentsodiatsepiini |
Henkilöllisyystodistus | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 044 849 |
ATC-koodi | N05BA12 |
Huumeiden pankki | 00404 |