Beeta-laktaami ( β-laktaami ) tai antibioottien β-laktaami ovat laaja luokka antibiootteja , jotka sisältävät johdannaisia penisilliini , kefalosporiinit , monobaktaamit , karbapeneemien ja inhibiittorit β-laktamaasin , lyhyesti sanottuna, kaikki antibiootti, joka sisältää β-laktaami ydin jonka molekyylirakenteessa.
Näillä molekyyleillä on ydin ( beeta-laktaamirengas ), joka on molekyylin tehokas osa. Luonnollisen tai oksastetun sivuketjun vaihtelut mahdollistavat antibioottimolekyylin ominaisuuksien muokkaamisen.
Esimerkiksi vartetun ketjun osuus johtaa resistenssiin hapoille ( mahalaukun mehu ) ja sallii antibiootin nauttimisen suun kautta. Tämä menetelmä lisää toiminnan monimuotoisuutta ja kirjoa ohittamalla bakteerien ja niiden hajoavien entsyymien ( beetalaktamaasien ) vastustuskyvyn .
Saatavilla olevien antibioottien joukossa tämä on yleisimmin käytetty ryhmä.
Beetalaktaamit ovat pneumokokki-infektioiden tavanomainen hoito. Jotkut pneumokokit ovat kuitenkin kehittäneet vastustuskykyä tälle lääkkeelle muuttamalla penisilliiniin sitoutuvia proteiineja. Sitten on tarpeen lisätä beetalaktaamien annoksia tai korvata ne vankomysiinillä tai rifampisiinilla .
Penisilliinien antibakteerinen vaikutus johtuu niiden sitoutumisesta penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PLP) ja ennen kaikkea bakteeriseinän synteesiin osallistuvien transpeptidaasien toiminnan estämisestä . Tämä seinä eli peptidoglykaani koostuu toistuvasta emäksisestä moduulista: disakkaridista, joka koostuu N-asetyyliglukosamiinista ja N-asetyylimuramiinihaposta. Tätä toista sokeria modifioi pentapeptidi, jonka itse päättää kaksi D- alaniinin jäännöstä (D-Ala-D-Ala). Nämä yksiköt kytketään sitten yhteen sytoplasmamembraanin ulkopuolella kalvoentsyymien ryhmällä, jota kutsutaan transpeptidaaseiksi . Beeta-laktaamiperheen antibiootit liittyvät rakenteellisesti seinämän muodostavaan dipeptidiin D-Ala-D-Ala, mikä sallii niiden estää peptidoglykaanin synteesiin liittyvien entsyymien toimintaa.
Nämä antibiootit vaikuttavat siten bakteerisolun ulkopuolelta sitoutumalla näihin membraaniproteiineihin, joita kutsutaan myös penisilliiniä sitoviksi proteiineiksi (PLP). Nämä proteiinit ovat entsyymejä, jotka katalysoivat erityisesti sidosten muodostumista peptidiketjujen välillä seinässä tai varmistavat näiden linkkien uudelleenjärjestymisen. Oleelliset PLP: t pystyvät transpeptidointiin ja tranglykosylaatioreaktioihin (peptidoglykaanisynteesin parietaalivaihe, joka koostuu uusien peptidoglykaaniketjujen kiinnittämisestä vanhempiin). Jotkut PLP: t ovat D, D-endopeptidaaseja.
Keskimääräinen spektri.
Keskimääräinen spektri plus anti- Haemophilus- aktiivisuus .
Toisen sukupolven kefamysiinitKeskimääräinen spektri aktiivisuudella anaerobisilla bakteereilla .
Kolmannen sukupolven kefalosporiinitLaajakirjoinen
Laaja kirjo, anti- Pseudomonas- aktiivisuudella .
Laaja kirjo, parantunut aktiivisuus gram-positiivisille bakteereille ja stabiilisuus beetalaktamaaseja vastaan.
Laajin beetalaktaamien kirjo.
Toisin kuin muut beetalaktaamit, ei ole rengasta, joka olisi fuusioitunut beetalaktaamituumaan. Siksi ristireaktioiden todennäköisyys on pieni.
Ei antimikrobista vaikutusta, niiden ainoa tarkoitus on estää beetalaktaamien inaktivaatio beetalaktamaasien avulla; siksi niitä annetaan samanaikaisesti beetalaktaamiantibioottien kanssa:
Jos niitä löytyy maitotuotteista, ne voivat aiheuttaa ongelmia maitohappobakteereista ( jogurtti , juusto ...) tapahtuvassa käsittelyssä.
Nämä ovat kehon parhaiten siedettyjä antibiootteja, mutta myrkylliset vaikutukset vaikuttavat pääasiassa kahteen kudokseen:
Penisilliinin tai kefalosporiinin kautta voimme löytää:
- immunoallergisen alkuperän anemia ja perifeerinen trombosytopenia;
- hemostaasihäiriö (joka johtuu verenvuodosta) vähentämällä verihiutaleiden aggregaatiota (johtuen tikarsilliinistä tai piperasilliinista suurina annoksina) tai vähentämällä protrombiinin synteesiä K-vitamiinin puutteen vuoksi (liittyy suoliston mikrobiotan häiriöön Cefamandole, Cefotetan, Kefoperatsoni).
Beetalaktaamit voivat aiheuttaa makulopapulaarisen tai nokkosihottuman (seitsemäntenä päivänä), johon mahdollisesti liittyy lymfadenopatia, nivelkipu ja kuume.
Näitä allergista alkuperää olevia komplikaatioita havaitaan erityisesti penisilliinien (ampisilliini, amoksisilliini) yhteydessä ja ne risteytyvät (5% tapauksista) kefalosporiinien kanssa.
Ampisilliini ja amoksisilliini ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on virusten aiheuttamia infektioita (kuten ihmisen herpesviruksen aiheuttamia herpesinfektioita).
Yliherkkyysreaktio, joka voi vaihdella yksinkertaisesta kutina ja anafylaktinen sokki .
Tässä on taulukko mahdollisesta beetalaktaamitehokkuudesta.
Kuvateksti:
Tiedot antibiootin tehokkuudesta ovat vain ohjeellisia (erityisesti lääketieteen opiskelijoille). Jos tarvitset antibiootteja, tutustu virallisiin suosituksiin.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Cocci | Staphylococcus (koksi klustereissa):
Streptococcus (ketjukokit):
Enterokokit: (diplokokit) enterococcus fecalis (näyttää streptokokilta) |
Nesseria (2 pääkokkigrammaa -)
Cocco-baciles (bakteerit pediatriassa):
|
Bacilli | "Listeria monocytogenes (ainoa BG + tietää)"
"corynebacterium diphteriae" Bacillus anthracis |
Enterobakteerit:
E. Coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobakteeri, Serratia, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia pestis / enterocolitica Muu BGN: Kampylobakteeri, Helicobacter pilori ja jejuni, Vibrio cholerae, Pasteurella, Haemophilius influenzae HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella) Bordetella pertussis, Legionella (fakultatiivinen solunsisäinen) naarmuupisteet: Bartonella henselae, Francisella tularensis (kissan kynsi) pseudomonas (erillään) |
Tiedot antibiootin tehokkuudesta ovat vain ohjeellisia (erityisesti lääketieteen opiskelijoille). Jos tarvitset antibiootteja, tutustu virallisiin suosituksiin.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Bacilli | Clostridium (tärkeimmät BG + anaerobit): tetani, botulinium, perfringens, difficile
propionibacterium acnes aktinomyces |
bakteroides fragilis
fusobacterium naarmuuntuvat puremat: Pasteurella multocida (koira, fakultatiivinen anaerobinen) |
Cocci | Peptostreptoccucs sp. |
Tiedot antibiootin tehokkuudesta ovat vain ohjeellisia (erityisesti lääketieteen opiskelijoille). Jos tarvitset antibiootteja, tutustu virallisiin suosituksiin.
Solunsisäinen | Spirokeetit (gramma - kierukkabakteerit) | Mykobakteerit = AFB | Nokardia |
---|---|---|---|
klamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mykoplasma (keuhkojen), ureaplasma urealyticum (uro-sukuelinten) rickettsia |
treponema (pallidum)
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira |
tuberkuloosi
Leprae epätyypilliset mykobakteerit (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
Fakultatiiviset solunsisäiset bakteerit | Pakolliset solunsisäiset bakteerit |
---|---|
legionella (aerobinen BGN)
bordetella pertussis: hinkuyskä (aerobinen BGN) Mycobacterium tuberculosis: tuberkuloosi (mykobakteerit) Salmonella typhi: lavantauti (aerobinen BGN) Brucella sp: luomistauti (?) Legionella pneumophila: legionelloosi (aerobinen BGN) Listeria monocytogenes: listerioosi (BG + aerobinen) Francisella tularensis: tularemia (?) |
Mycobacterium leprae: spitaali (mykobakteerit)
Rickettsia sp: täplikäs kuume, lavantauti Coxiella burnetii: Q-kuume Chlamydia trachomatis: trachoma, pneumopatiat (solunsisäiset) |
Varo hämmennystä: