Oksaliplatiini
| Oksaliplatiini | ||
| ||
 | ||
| Oksaliplatiinin rakenne ja räjähtävä malli | ||
| Henkilöllisyystodistus | ||
|---|---|---|
| IUPAC-nimi |
( R, R ) -1,2-diaminosykloheksaani (etaanidioaatti-O, O) platina |
|
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,150,118 | |
| ATC-koodi | L01 | |
| Kemialliset ominaisuudet | ||
| Raaka kaava |
C 8 H 14 N 2 O- 4 Pt [Isomeerit] |
|
| Moolimassa | 397,292 ± 0,018 g / mol C 24,19%, H 3,55%, N 7,05%, O 16,11%, Pt 49,1%, |
|
| Farmakokineettiset tiedot | ||
| Biologinen hyötyosuus | sitoutunut proteiineihin | |
| Puoliintumisaika eliminoida. | 10-25 minuuttia | |
| Erittyminen |
munuaiset |
|
| Terapeuttiset näkökohdat | ||
| Antoreitti | laskimoon | |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | ||
Oksaliplatiini on lääke, annetaan laskimoon, syövän vastaisten synteesi ryhmän platinan johdannaiset aineita . se on monimutkainen neutraali platina II koostui siis ioni Pt 2+ kompleksoituna toisaalta, jonka dianioni oksalaatti ja, toisaalta, jonka molekyyli on 1,2-diaminosykloheksaani .
Historiallinen
Nagalan kaupungin yliopiston tutkija löysi oksaliplatiinin vuonna 1976. Kliiniset tutkimukset aloitettiin ja lopetettiin 1970-luvulla. Sveitsiläinen Debiopharm- yhtiö jatkoi tämän molekyylin kehittämistä ja sai myyntiluvan Ranskassa (1996), Isossa-Britanniassa (1999) Yhdysvalloissa, Yhdysvalloissa (2004) ja Japanissa (2005). ).
Toimintamekanismi
DNA : n synteesin ja replikaation estäminen muodostamalla maasisäisen sillan muodostus kahden vierekkäisen guaniinin välille ( alkyloiva toiminta ).
Terapeuttiset käyttöaiheet
Tärkeimmät merkinnän metastaattisen koolon-peräsuolisyövän hoidossa ( syövät , että paksusuolen ja peräsuolen ).
Toissijainen käyttöaihe Kiinassa maksasyövän hoidossa ja Japanissa mahasyövän hoito.
Sivuvaikutukset
- Pahoinvointi ja oksentelu (kohtalainen)
- Perifeerinen neuropatia : tämä on yleisin rajoittava sivuvaikutus, jolle on tunnusomaista dysestesia tai parestesia , jotka johtuvat useimmiten kylmälle altistumisesta ja vähenevät tai jopa häviävät, kun hoito lopetetaan. Oireet voivat kuitenkin joskus jatkua. Niiden uskotaan johtuvan aistien hermosolujen lisääntyneestä ärsyttävyydestä natriumkanavien aktivoinnin kautta .
- Vähäinen toksisuus luuytimessä : ei anna liikaa anemiaa tai leukopeniaa verrattuna muihin saman perheen lääkkeisiin, kuten sisplatiiniin .
Paikka verrattuna muihin platinasuoloihin
Oksaliplatiini on vähemmän toksinen munuaisille kuin sisplatiini ja vähemmän myrkyllinen luuytimelle kuin karboplatiini . Toisaalta se on neurotoksisempi .
Oksaliplatiinipohjaiset erikoisuudet
- Belgia: Eloxatin sekä yleiset esitykset
- Ranska: Eloksatiini (vain sairaalakäyttöön) sekä yleiset esitykset
- Sveitsi: Eloksatiini
Huomautuksia ja viitteitä
- laskettu molekyylimassa välillä " Atomic painot Elements 2007 " on www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) Maki Umemura , Japanin lääketeollisuuden: sen kehitystä ja Tämänhetkiset haasteet , Abingdon, New York, Routledge ,2011( OCLC 839015827 , lue verkossa ) , s. 89-90
- (en) JM. Extra , M.Marty , S.Brienza ja JL. Misset , ” farmakokinetiikka ja turvallisuusprofiili oksaliplatiinin ” , Semin Oncol , n o 25,1998, s. 13–22 ( lue verkossa ).
- (in) E. Gamelin , L. Gamelin , L. Bossi ja S. Quasthoff , " Kliiniset ja molekyylitasolla oksaliplatiinin neurotoksisuus nykyinen johto ja kehittäminen Ennaltaehkäisevät toimenpiteet " , Semin Oncol , n o 29,2002, s. 21–33 ( lue verkossa ).