| Pseudoefedriini | |
| Pseudoefedriinin ( S, S ) rakenne | |
| Henkilöllisyystodistus | |
|---|---|
| IUPAC-nimi | ( 1S , 2S ) -2- (metyyliamino) -1-fenyylipropan-1-oli |
| N o CAS | stereoisomeeri (R, S) |
| N o ECHA | 100 001 835 |
| N O EY | 202-018-6 |
| ATC-koodi | R01 |
| Hymyilee |
O [C @ H] ([C @ H] (C) NC) c1ccccc1 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C10H15NO / c1-8 (11-2) 10 (12) 9-6-4-3-5-7-9 / h3-8,10-12H, 1-2H3 / t8- , 10 + / m0 / s1 |
| Ulkomuoto | valkoiset tai värittömät kiteet |
| Kemialliset ominaisuudet | |
| Raaka kaava |
C 10 H 15 N O [Isomeerit] |
| Moolimassa | 165,2322 ± 0,0096 g / mol C 72,69%, H 9,15%, N 8,48%, O 9,68%, |
| Fyysiset ominaisuudet | |
| T ° fuusio | 184 ° C ( hydrokloridi ) |
| Liukoisuus |
vesi: heikko etanoli : erittäin hyvä dikloorimetaani : heikko bentseeni : erittäin hyvä |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Aineenvaihdunta | 10-30% maksan |
| Puoliintumisaika eliminoida. | 9-16 tuntia |
| Erittyminen |
70-90% munuaisten |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Pseudoefedriiniä on amiini, sympatomimeetit käytetään usein dekongestanttia. Sen suolat , hydrokloridi ja sulfaatti käytetään monissa ilman reseptiä lääkkeitä . Niitä käytetään yksinään tai yhdessä antihistamiinin ja antipyreetin ( parasetamolin tai ibuprofeenin ) kanssa.
Pseudoefedriini on sympaattiseen hermostoon vaikuttava aine . Se helposti ylittää veri-aivoesteen , ja sen plasman huippupitoisuus saavutetaan välillä 1 h ja 1 h 30 .
Sillä ei ole affiniteettia dopamiinin, serotoniinin tai noradrenaliinin kuljettajiin. Se sitoutuu kuitenkin a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin. Pseudoefedriiniä kuvataan noradrenaliinia vapauttavaksi aineeksi. Itse asiassa sitoutumalla a2-adrenergiseen reseptoriin se aktivoi epäsuorasti TAAR1: n, joka aiheuttaa noradrenaliinin vesikkelivaraston eston. Siksi se vapautuu runsaasti. On tärkeää huomata, että a2-reseptori ja TAAR1 muodostavat yhdessä oligomeerin, joka on vastuussa jälkimmäisen aktivoitumisesta.
Sitä on myyty tavanomaisina 60 mg: n annoksina taistellakseen kylmän oireita. 180 mg: n annoksesta lähtien monoaminergisen tason nousu havaitaan synaptisella alueella.
Pseudoefedriinin vaikutukset ovat stimuloivia, mukaan lukien:
Sivuvaikutukset:
Nämä vaikutukset eivät yleensä kestä yli 8 tuntia. Kun ne haalistuvat, alkaa laskeutumisoireyhtymä, jolle on tunnusomaista:
Tämä oireyhtymä on hyvin lievä, ja useimmat käyttäjät tuskin huomaavat sitä, mikä ei juurikaan muuta käyttäytymistä.
Pitkällä aikavälillä se aiheuttaa vain vähän tai ei lainkaan psykiatrisia patologioita potentiaalisesti vakavista kardiovaskulaarisista patologioista huolimatta.
Amfetamiinien ja katinonien läheisyyden vuoksi pseudoefedriini aiheuttaa stimuloivia vaikutuksia, mutta ei vaikuta dopamiiniin tai serotoniiniin.
Pseudoefedriini on kiraalinen molekyyli ja sisältää kaksi kiraalista hiiltä. Pseudoefedriini, jota kutsutaan efedriinin enantiomeereiksi (1R, 2R) ja (1S, 2S) . Se on luonnollisesti läsnä raseemisessa seoksessa ja monissa lääkkeissä (1S, 2S) muodossa.
Vuonna Ranskassa , raportin kansallisten lääkevalvontajärjestelmien komissio , päivättyMaaliskuu 2008, varoittaa pseudoefedriinin monista sivuvaikutuksista. Näihin kuuluvat keskushermoston ja verisuoniston sekä neurologiset vaikutukset, jotka ovat suhteellisen harvinaisia, mutta vakavia ja edellyttävät sairaalahoitoa.
Nämä vaikutukset "eivät ole kovin hyväksyttäviä", kertoo raportti, "ja ne on punnittava hoidetun patologian (" kylmä ") hyvänlaatuiseen puoleen nähden. "
Vuonna 2009 julkaistussa artikkelissa Prescrire- lehti ehdottaa näiden lääkkeiden kieltämistä apteekeista ja neuvonnasta.
Sisään huhtikuu 2011"tarpeettomille tai vaarallisille lääkkeille" omistetussa lehdessä Que Choisir Santé pahoittelee, että kolme vuotta kansallisen lääketurvatoimikunnan raportin jälkeen pseudoefedriiniä sisältävät tuotteet ovat edelleen markkinoilla. "Tätä ei voida hyväksyä", päiväkirja päättelee. Vuonna 2017 60 miljoonaa kuluttajaa sanoi myös, että suun kautta annettavaa pseudoefedriiniä sisältävät lääkkeet olisi kiellettävä ja vedettävä markkinoilta.
Alkaen 1. st tammikuu 2010, pseudoefedriini on jälleen kerran Maailman antidopingtoimiston laatimassa kiellettyjen tuotteiden luettelossa . Se hyväksyttiin vuonna 2004. Virtsan enimmäispitoisuusrajaksi asetetaan 150 mikrogrammaa millilitrassa. Pseudoefedriiniä voidaan käyttää metamfetamiinin valmistamiseen .
Pseudoefedriinillä, kuten efedriinillä , on amfetamiinien kaltaisia psykotrooppisia vaikutuksia, mutta nämä ovat vähemmän vakavia samassa annoksessa.
Pseudoefedriini on erityisesti metamfetamiinin suora edeltäjä (kutsutaan myös nimellä "kristallimeth", "tina" tai "jää").
Pseudoefedriini, kuten amfetamiinit, aiheuttaa tietyn euforian, stimuloivan vaikutuksen ja ruokahalua vähentävän vaikutuksen. Suurina annoksina pseudoefedriini voi aiheuttaa hallusinaatioita.
Pseudoefedriini ei aiheuta äkillistä psykoaktiivista sammumista. Hänen vieroitusoireyhtymä on olematon ja aiheuttaa vain hyvin pienen vieroitusvaikutuksen (vain johtuen noradrenaliinin synaptisen tason laskusta). Sen tottuminen ilmenee 10 päivässä eikä aiheuta somaattista ilmenemistä, kun kulutus lopetetaan.
Pseudoefedriinin yhdistäminen parasetamoliin (myrkyllinen maksalle yliterapeuttisella annoksella) tai ibuprofeeniin ( mahaan myrkylliset tulehduskipulääkkeet supraterapeuttisella annoksella) sitä sisältävillä erikoisaloilla (lääkkeet) sekä sydän- ja verisuoniriskit rajoittavat kuitenkin sen väärinkäyttöä.