Ksylatsiini | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | 2- (2,6-dimetyylifenyyliamino) -5,6-dihydro- 4H- tiatsiini |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,028,093 |
N O EY | 230-902-1 |
ATC-koodi | " QN05CM92 " |
PubChem | |
Hymyilee |
CC1 = C (C (= CC = C1) C) NC2 = NCCCS2 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H16N2S / c1-9-5-3-6-10 (2) 11 (9) 14-12-13-7-4-8-15-12 / h3,5-6H, 4,7-8H2,1-2H3, (H, 13,14) / f / h14H |
Ulkomuoto | Kirkas liuos |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 12 H 16 N 2 S [Isomeerit] |
Moolimassa | 220,334 ± 0,016 g / mol C 65,41%, H 7,32%, N 12,71%, S 14,55%, |
Varotoimenpiteet | |
Direktiivi 67/548 / ETY | |
T Symbolit : T : Myrkylliset R-lausekkeet : R25 : Myrkyllistä nieltynä. S-lausekkeet : S45 : Onnettomuuden sattuessa tai jos ilmenee pahoinvointia, hakeuduttava heti lääkärin hoitoon (näytettävä etikettiä mahdollisuuksien mukaan). R-lausekkeet : 25, S-lausekkeet : 45, |
|
Farmakokineettiset tiedot | |
Aineenvaihdunta | Maksa |
Erittyminen | |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Terapeuttinen luokka | Rauhoittava α 2 -agonistin |
Antoreitti | Laskimoon, lihakseen ja ihon alle |
Vastalääke | Atipametsoli , Johimbiini , tolatsoliinihydrokloridi |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Ksylatsiinilla on α 2 -agonistia käytetään anestesian eläinlääkäri. Sillä on myös muita indikaatioita, erityisesti endokrinologiassa . Sen analgeettinen valenssi on melko alhainen verrattuna muihin luokan jäseniin.
Ksylatsiinilla toimii α 2 adrenergisiin reseptoreihin sijaitsee keskushermostossa ja sydän . Se vähentää noradrenaliinin vapautumista ja estää sympaattisen hermoston toimintaa . Siksi ksylatsiini on vastuussa valppauden, notiseptin ja lihasten sävyn vähenemisestä. Sydämen vaiheessa se aiheuttaa bradyarytmiaa.
Ksylatsiinilla vaikuttaa myös α 1 -adrenergiset reseptorit - sen affiniteetti α 2 -reseptoreihin on 160 kertaa suurempi kuin α 1 -reseptoreihin - joka aiheuttaa perifeeristä vasokonstriktiota ja hypertensiota, jotka ovat vahvempia kuin medetomdine.
Hyötyosuus ksylatsiinia on hyvin vaihteleva koirilla, välillä 52 ja 90% lihaksensisäisen annon jälkeen. Ksylatsiini vaikuttaa 10–15 minuutissa lihakseen ja ihon alle ja 3–5 minuutissa laskimoon. Kipulääke kestää vain 15-30 minuuttia, kun taas rauhoittava vaikutus kestää 1-2 tuntia.
Plasman puoliintumisaika on koirilla 30 minuuttia. Ksylatsiinilla läpikäy maksan aineenvaihduntaan ja erittyy kautta virtsaan.
Ksylatsiinilla on sympatolyyttinen vaikutus. Sitä käytetään eläinlääketieteessä rauhoittavana ja lihasrelaksanttina sekä kipulääkkeenä. Anestesiologiassa se on tarkoitettu esilääkitykseen ja sedanalgesiaan. Se tehostaa haihtuvien halogenoitujen anestesia-aineiden narkoosia ja lihasten rentoutumista (halotaani, isofluraani jne.).
Kissoilla ksylatsiinia voidaan käyttää emeettisenä aineena akuuttien ei-syövyttävien toksiinien nauttimisen aikana .
Ksylatsiini on hypoinsulinemista ja siten hyperglykeemistä. Sillä näyttää olevan myös indikaatio somatotrooppisen vajaatoiminnan diagnosoinnissa.
Indikaatio | Annostus | Antoreitti | |
Koira | Sedaatio | 0,5 - 1,1 mg · kg -1 | IM, SC |
Koira | Sedaatio | 0,22 - 1,1 mg · kg -1 | IV |
Kissa | Sedaatio | 0,5 - 2,2 mg · kg -1 | IM, IV, SC |
Kissa | Emetic | 0,44 mg · kg -1 | IM, SC |
Ksylatsiini aiheuttaa vakavaa sydän- ja hengityslamaa, joka johtaa sinusbradykardiaan , atrioventrikulaarisiin lohkoihin ja bradypneaan . Se aiheuttaa myös verisuonten supistumista. On hemodynaamiset , Xylazine ensin aiheuttaa verenpainetauti sitten hypotensio . Se vähentää sileiden lihasten supistuksia: se siten hidastaa ruoansulatuskanavan motorisuutta ja edistää aerogastriaa. Siksi käyttöä ksylatsiinia mistään lääketieteellisessä kuvantamisessa testi on ruoansulatuskanavan ei suositella .
Asepromatsiinia saattaa voimistaa hypotensio aiheuttamia ksylatsiinia. Yhdistelmä adrenaliinin (tai epinefriinin ) kanssa voi lisätä kammioperäisen rytmihäiriön riskiä.
Ksylatsiinilla antagonisoi α 2 -antagonistit, kuten atipametsoli , johimbiini ja tolatsoliinihydrokloridi .