| Keftolotsaani | |
| Puolikehitetty keftolotsaanikaava | |
| Henkilöllisyystodistus | |
|---|---|
| DCI | Keftolotsaani |
| IUPAC-nimi | 5-amino-2 - {[(6R, 7R) -7 - [(2Z) -2- (5-amino-1,2,4-tiadiatsol-3-yyli) -2 - [(1-karboksi-1 metyylietoksi) imino] asetamido] -2-karboksylaato-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo [4.2.0] okt-2-en-3-yyli] metyyli} -4 - {[(2-aminoetyyli) karbamoyyli] amino} -1-metyyli-1 H-pyratsol-2-ium |
| Systemaattinen nimi | (6R, 7R) -3 - ([3-amino-4- (2-aminoetyylikarbamoyyliamino) -2-metyylipyratsol-1-ium-1-yyli] metyyli) -7 - ([(2Z) -2- (5- amino-1,2,4-tiadiatsol-3-yyli) -2- (2-karboksipropan-2-yylioksi-imino) asetyyli] amino) -8-okso-5-tia-1-atsabisyklo [4.2.0] okt-2 -eeni-2-karboksylaatti |
| Synonyymit |
Zerbaxa |
| N o CAS | |
| ATC-koodi | |
| Huumeiden pankki | DB09050 |
| PubChem | 53234134 |
| Hymyilee |
CN1C (N) = C (NC (= O) NCCN) C = [N +] 1CC1 = C (N2 [C @ H] (SC1) [C @ H] (NC (= O) C (= N / OC) (C) C) C (O) = O) \ C1 = NSC (N) = N1) C2 = O) C ([O -]) = O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C23H30N12O8S2 / c1-23 (2,20 (40) 41) 43-31-11 (15-30-21 (26) 45-32-15) 16 (36) 29-12- 17 (37) 35-13 (19 (38) 39) 9 (8-44-18 (12) 35) 6-34-7-10 (14 (25) 33 (34) 3) 28-22 (42) 27-5-4-24 / h7,12,18,25H, 4-6,8,24H2,1-3H3, (H7,26,27,28,29,30,32,36,38,39,40 , 41,42) / b31-11- / t12-, 18- / m1 / s1 InChIKey: JHFNIHVVXRKLEF-DCZLAGFPSA-N |
| Kemialliset ominaisuudet | |
| Raaka kaava |
C 23 H 30 N 12 O 8 S 2 |
| Moolimassa | 666,69 ± 0,035 g / mol C 41,44%, H 4,54%, N 25,21%, O 19,2%, S 9,62%, |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Aineenvaihdunta | ei |
| Puoliintumisaika eliminoida. | 3 tuntia |
| Varastointi | ei kertymistä |
| Erittyminen |
virtsaaminen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Terapeuttinen luokka | Kefalosporiini |
| Antoreitti | laskimoon |
| SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Ceftolozane on antibiootti perheestä kefalosporiinit . Sillä on lisääntynyt bakterisidinen aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan ja spektri on laajennettu tiettyihin laajennetun spektrin beetalaktamaasia tuottaviin Enterobacteriaceae- ryhmiin (EBLSE), jotka ovat yleensä resistenttejä vanhemmille kefalosporiineille ( keftriaksoni , keftatsidiimi ).
Rakenteellisesti sukua keftatsidiimille , kolmannen sukupolven kefalosporiinille, jolla on myös spesifistä aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa ja gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mutta jonka keksintö ja käyttö on viimeisempää kuin muilla C3G: llä, keftolotsaania on vaikea luokitella yhden sukupolven kefalosporiineihin. Itse asiassa C5G: lle on ominaista niiden aktiivisuus metisilliiniresistentille Staphylococcus aureukselle, josta keftolotsaani puuttuu. Lääketieteellisessä maailmassa sitä kutsutaan usein " uudeksi " C3G: ksi.
Sitä on tällä hetkellä saatavana vain yhdessä tatsobaktaamin kanssa kaupallisessa muodossa Zerbaxa. Myyntilupa myönnettiin MSD-laboratorioon vuonna 2014 Yhdysvalloissa ja seuraavana vuonna Euroopassa.
Kuten kaikki beetalaktaamiantibiootit , se toimii estämällä peptidoglykaanin synteesiä bakteeriseinässä.
7-aminotiadiatsoliryhmän läsnäolo sallii lisääntyneen aktiivisuuden gramnegatiivisia bakteereja vastaan .
Useita tekijöitä, jotta molekyyli vastustaa hydrolyysi tiettyjen beetalaktamaasit tuottaman kohdebakteerien: kun läsnä on raskaan sivuketju ( pyratsoli in asemassa 3 ) ja alkoximine ryhmä, mutta ennen kaikkea järjestelmällinen lisäys tatsobaktaamin.
Sitä esiintyy kauppanimellä Zerbaxa yhdessä tatsobaktaamin kanssa , nopeudella 0,5 g tatsobaktaamia 1 g: lla keftolotsaania, injektiokuiva-aineena injektionestettä varten liuosta varten laskimoon . Se on lääke, joka on rajoitettu sairaalaan.
Sitä käytetään seuraavissa käyttöaiheissa:
Sen antibakteerinen spektri tekee siitä yhden viimeisimmistä antibiooteista moniresistenttiä Pseudomonas aeruginosaa vastaan .