Fenyylibutatsoni | |||
Henkilöllisyystodistus | |||
---|---|---|---|
IUPAC-nimi | 4-butyyli-1,2-difenyylipyratsolidiini-3,5-dioni | ||
Synonyymit |
Butatsolidiini (tuotemerkki) |
||
N o CAS | |||
N o ECHA | 100 000 027 | ||
N O EY | 200-029-0 | ||
N o RTECS | UQ8225000 | ||
ATC-koodi |
M01 M02 |
||
Huumeiden pankki | DB00812 | ||
PubChem | 4781 | ||
ChEBI | 48574 | ||
Hymyilee |
O = C2N (c1ccccc1) N (C (= O) C2CCCC) c3ccccc3 , |
||
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C19H20N2O2 / c1-2-3-14-17-18 (22) 20 (15-10-6-4-7-11-15) 21 (19 (17) 23) 16- 12-8-5-9-13-16 / h4-13.17H, 2-3.14H2.1H3 vakio. InChIKey: VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N |
||
Ulkomuoto | kiinteä | ||
Kemialliset ominaisuudet | |||
Raaka kaava |
C 19 H 20 N 2 O 2 [Isomeerit] |
||
Moolimassa | 308,3743 ± 0,0176 g / mol C 74%, H 6,54%, N 9,08%, O 10,38%, |
||
Fyysiset ominaisuudet | |||
T ° fuusio | 106 - 108 ° C | ||
Liukoisuus | hyvin liukenee kylmään veteen | ||
Varotoimenpiteet | |||
SGH | |||
H301, H312, H315, H319, H332, H335, P261, P280, P301 + P310, P305 + P351 + P338,
H301 : Myrkyllistä nieltynä H312 : Haitallista joutuessaan iholle H315 : Ärsyttää ihoa H319 : Ärsyttää vakavasti silmiä H332 : Haitallista hengitettynä H335 : Saattaa aiheuttaa hengitysteiden ärsytystä P261 : Vältä pölyn / höyryjen / kaasun / sumu / höyryt / aerosolien hengittämistä. P280 : Käytä suojakäsineitä / suojavaatetusta / silmiensuojainta / kasvonsuojainta. P301 + P310 : Nieltynä: Ota välittömästi yhteys MYRKYTYSTIETOKESKUKSEEN tai lääkäriin. P305 + P351 + P338 : Roiskeet silmiin: Huuhtele varovasti vedellä useita minuutteja. Poista piilolinssit, jos uhri käyttää niitä ja ne voidaan helposti poistaa. Jatka huuhtelua. |
|||
NFPA 704 | |||
1 2 0 | |||
Kuljetus | |||
2811 : Myrkyllinen kiinteä aine , orgaaninen, NOS- luokka: 6.1 Varoitusetiketti: 6.1 : Myrkyllinen aine |
|||
Ekotoksikologia | |||
DL 50 | 238 mg · kg -1 (hiiri, suun kautta ) | ||
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |||
Fenyylibutatsoni ( Butazolidin® ) on tulehduskipulääkkeet (NSAID) (valmistaja Novartis ja31. joulukuuta 2011) ihmisille ja tietyille eläimille, hevoset mukaan lukien .
Fenyylibutatsonilla oli aiemmin lupa (vuodesta 1997 Ranskassa) ihmisillä lievittää potilaita, joilla on:
Se on edelleen osoitettu tietyn kroonisen tulehduksellisen reuman (mukaan lukien selkärankareuma ) tai siihen liittyvien oireyhtymien (esimerkit: okulouretrosynoviaalinen oireyhtymä tai psoriaattinen niveltulehdus ). Ainoastaan jälkimmäiset käyttöaiheet olivat korvattavissa vuodesta 2006.
Tätä tuotetta ei enää suositella ihmisille, koska se voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, kuten valkosolujen tuotannon estymistä ja aplastisen anemian tapauksia .
Ranskassa oli jo vuonna 2004 annettu epäedullinen lausunto korvauksista (riittämätön vakavaraisuusvaatimus)tammikuu 2006. Korkea viranomainen Terveys- on suositeltavaa (huhtikuu 2011) Sosiaaliturvasta luopuminen korvauksesta: "Kun otetaan huomioon sen heikko suvaitsevaisuus ja erityisesti vakava hematologinen riski, sen tehokkuuden ja haittavaikutusten suhde on epäedullisempi kuin terapeuttisten vaihtoehtojen" .
Ensisijaisesti hevosille tarkoitettu fenyylibutatsonia käytetään yleisesti:
Fenyylibutatsonia käytetään joskus koirilla kroonisen kivun pitkäaikaisessa hoidossa, erityisesti nivelrikon takia, joka vaikuttaa noin 20 prosenttiin aikuisista koirista, mikä tekee tuki- ja liikuntaelimistön kivun hoidosta tärkeän osan käytäntöä.
Kaikkien tulehduskipulääkkeiden osalta turvamarginaalin katsotaan olevan kapea koirilla, ja muita tulehduskipulääkkeitä käytetään yleisemmin ( etodolakki (en) ja etenkin karprofeeni (en) ). Ruoansulatusta estävät lääkkeet, kuten misoprostoli, simetidiini, omepratsoli, ranitidiini tai sukralfaatti, sisällytetään usein osana hoitoa NSAID: lla.
Kroonista fenyylibutatsonihoitoa saavia koiria on seurattava säännöllisin verikokein ja heidän munuaisfunktionsa seurannalla.
Fenyylibutatsonin haittavaikutuksia koirilla ovat maha-suolikanavan haavaumat, luuytimen ongelmat, ihottuma, huonovointisuus, verisairaudet ja heikentynyt munuaisverenkierto.
Vuonna 1968 , aikana Kentucky Derby , Tanssijoiden Image ( hevonen ratsastanut jockey Bobby Ussery omistama merkittävä liikemies Peter Fuller Massachusettsin), kisan voittaja hylättiin jälkeen jälkiä ja fenyylibutatsoni löydettiin vuonna virtsanäyte otettu kilpailun jälkeen. Tämä on ainoa voittajahevonen, joka hylättiin sitten Kentucky Derbyssä. Fenyylibutatsoni oli lisensoitu useimmille kilparadoille Yhdysvalloissa, mutta Churchill Downs ei ollut vielä hyväksynyt sitä vuonna 1968 . Kiista ja spekulaatio ympäröivät edelleen tätä tapausta, koska kilpailua edeltävinä viikkoina Peter Fuller oli antanut aikaisemmat tulonsa Coretta Scott Kingille (murhatun kansalaisoikeusaktivistin Martin Luther Kingin nuorempi leski ), mikä herätti joidenkin kiitosta, mutta myös kritiikkiä muille. Neljäkymmentä vuotta myöhemmin Fuller uskoo edelleen, että hevonen hylättiin näiden tapahtumien takia.
Tämän tuotteen mahdollisesta karsinogeenisuudesta eläinmalleissa on annettu ristiriitaisia mielipiteitä , mutta toistaiseksi ei ole näyttöä karsinogeenisuudesta ihmisillä terapeuttisilla annoksilla:
Tämä lääke voisi toimia vuorovaikutteisesti muiden tulehduskipulääkkeiden, jotka ovat myös lähteitä ruoansulatuskanavan haavaumat (kuten kortikosteroidit ja muut NSAID: t), jolloin se voi voimistaa verenvuodon riskiä. Kun sitä käytetään yhdessä verenohennuslääkkeiden ( erityisesti kumariinijohdannaisten ) kanssa, se lisää myös verenvuotoriskiä. Sitä ei saa yhdistää muihin maksatoksisiin lääkkeisiin.
Fenyylibutatsoni voi vaikuttaa fenytoiinin , valproiinihapon , sulfonamidien , diabeteslääkkeiden sulfonyyliureoiden , barbituraattien , prometatsiinin , rifampiinin , kloorifeniramiinin , difenhydramiinin ja penisilliinin pitoisuuksiin veressä ja vaikutuksen kestoon .
Tämä Euroopassa elintarvikkeissa kielletty lääke julkistettiin vuoden 2013 hevoslihapetosten aikana , sillä eläinlääkintätarkastukset havaitsivat sen Yhdistyneessä kuningaskunnassa, mukaan lukien kolme Ranskan markkinoilla myytyä hevosen ruhoa, jotka Ranskan maatalousministeriö kielsi ja sitten tunnusti. (23. helmikuuta 2013). Maatalousministeriön edustajan mukaan brittiläinen hälytys tuli liian myöhään. Nämä tammikuussa saapuneet ruhot "oli [jo] käsitelty" . Mukaan Euroopan nopean hälytysjärjestelmän elintarvikkeita ja rehuja (RASFF) oli 9 tällaisia hälytyksiä vuosina 2012 ja 2013, joista 3 on19. helmikuuta 2013. Itse asiassa sitä sisältävien ruhojen määrä on paljon suurempi: 6% Yhdistyneessä kuningaskunnassa vuonna 2012 testatuista hevosen ruhoista oli positiivinen fenyylibutatsonin suhteen. Koska Yhdistyneessä kuningaskunnassa teurastamot tappavat noin 9000 hevosta, joista lähes kaikki lähetetään Ranskaan ruokaa varten, Ranskassa on vuonna 2012 vastaanotettu noin 540 saastunutta ruhoa. Elintarviketurvallisuudesta vastaava elintarvikevirasto (FSA) on lopusta lähtienTammikuu 2013 pikatesti fenyylibutatsonin havaitsemiseksi (tulokset 48 tunnissa, verrattuna 15 päivään aikaisemmin) kullekin ruholle eikä enää satunnainen näytteenotto.