Doksisykliini | |
![]() | |
Henkilöllisyystodistus | |
---|---|
IUPAC-nimi | (4 S , 4a R , 5 S , 5a R , 6 R , 12a S ) -4- (dimetyyliamino) -3,5,10,12,12a-pentahydroksi-6-metyyli-1,11-diokso-1, 4,4a, 5,5a, 6,11,12a-oktahydrotetraseeni-2-karboksamidi |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,008,429 |
N O EY | 209-271-1 |
ATC-koodi | A01 , J01 |
Huumeiden pankki | DB00254 |
PubChem | 11256 |
ChEBI | 60648 |
Hymyilee |
CC1C2C (C3C (C (= O) C (= C (N) O) C (= O) C3 (C (= O) C2 = C (C4 = C1C = CC = C4O) O) O) N (C) C) O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H24N2O8 / c1-7-8-5-4-6-9 (25) 11 (8) 16 (26) 12-10 (7) 17 (27) 14-15 (24 ( 2) 3) 18 (28) 13 (21 (23) 31) 20 (30) 22 (14,32) 19 (12) 29 / h4-7,10,14-15,17,25-27,31-32H, 23H2,1-3H3 / t7-, 10 +, 14 +, 15-, 17-, 22- / m0 / s1 InChIKey: XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N |
Ulkomuoto | keltainen kiteinen jauhe |
Kemialliset ominaisuudet | |
Raaka kaava |
C 22 H 24 N 2 O- 8 [Isomeerit] |
Moolimassa | 444,4346 ± 0,0221 g / mol C 59,45%, H 5,44%, N 6,3%, O 28,8%, |
Fyysiset ominaisuudet | |
T ° fuusio | 201 ° C |
Liukoisuus | 630 mg · L -1 vesi 25 ° C: ssa |
Ekotoksikologia | |
DL 50 |
1870 mg · kg -1 hiiri suun kautta 241 mg · kg -1 hiiren laskimoon 410 mg · kg -1 hiiren ip |
Farmakokineettiset tiedot | |
Biologinen hyötyosuus | 100% |
Aineenvaihdunta | Maksa |
Puoliintumisaika eliminoida. | 18-22 h |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Terapeuttinen luokka | antibiootti |
Antoreitti | Oraalinen |
SI- ja STP- yksiköt, ellei toisin mainita. | |
Doksisykliini ( INN ) on molekyyli perheen sykliini käytetään lääkkeen antibiootti . Se on puolisynteettinen tetrasykliini, jonka Pfizer Inc. on kehittänyt 1960-luvun alussa ja jota markkinoidaan nimellä Vibramycin ( englanniksi : Vibramycin ). Vibramycin on saatu lupa FDA vuonna 1967, ja oli ensimmäinen antibiootti laaja ottaen päivittäinen Pfizer Inc Doksisykliini on vaikuttavana aineena muiden lääkkeiden kuin Monodox , Periostat , Vibra-Tabs , Doryx , Vibrox , Adoxa , Doxyhexal ja Atridox . Se on tehokas solunsisäisille bakteereille .
Sitä käytetään yleensä joko monohydraattimuodossa tai suolan ( hyklaatin ) muodossa.
Tätä antibioottia käytetään seuraavissa olosuhteissa:
Ennaltaehkäisyssä ja malaria ovat myös Lymen tauti voi joissakin tapauksissa olla vastuussa doksisykliini.
Doksisykliini on yleensä turvallista, joten sen laaja käyttö, mukaan lukien krooninen ja ennaltaehkäisevä hoito.
On kuitenkin tiettyjä vasta-aiheita, yleensä samat kuin tetrasykliineillä , etenkin potilailla, joilla on lupus tai maksasairaus, doksisykliini on maksatoksinen ja voi sen vuoksi pahentaa tai jopa aiheuttaa steatoosia .
Sillä on myös yksi haittavaikutuksista, että se voi aiheuttaa valoherkkyyttä (kemiallinen reaktio, joka johtuu valoreaktiivisen aineen liian suuresta esiintymisestä ihossa ja reagoimisesta UV- tai näkyvien säteiden vaikutuksesta ), mikä voi olla ärsyttävää hoidon yhteydessä - malariaa vastaan hyvin aurinkoisissa maissa. Se voi myös aiheuttaa harvemmin suun ja sukuelinten hiiva- infektioita ; koska doksisykliini sitoutuu luihin ja on hematotoksinen, sitä tulisi välttää raskaana oleville naisille (maksaongelmat, vauvan mahdollinen nivus tyrä) tai imettäville naisille sekä alle 8-vuotiaille lapsille (palautuva luukasvun hidastuminen ja peruuttamattomien keltaisten hampaiden värjäys) onteloiden riski on lisääntynyt). Muita lueteltuja mahdollisia haittavaikutuksia ovat: päänsärky ja pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, oksentelu, unihäiriöt, unettomuus.
Lopuksi on suositeltavaa antaa doksisykliini päivällisen kanssa, vähintään tunti ennen nukkumista, runsaalla vedellä ja istuen, koska tabletit jumittuvat helposti ruokatorveen, missä ne voivat aiheuttaa haavaumia. (Yleensä lieviä, mutta tuskallisia).
Doksisykliini on osa Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloa (luettelo päivitetty vuonna 2006)Huhtikuu 2013).